ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора для инъекций содержит налбуфіну гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Налбуфіну гидрохлорид — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает міжнейронну передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при подкожном или внутримышечном введении — через 10-15 минут. Максимальный эффект — через 30-60 мин, продолжительность действия — 3-6 часов.

Фармакокинетика. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения Сmax при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5–3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед - и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфіну гидрохлориду или любому из ингредиентов препарата.

Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, явное нарушение функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетению ЦНС и подавление активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие Налбуфіну на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Нерекомендованные сочетания. Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетиків. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью с противокашлевыми средствами или при заместительной терапии, а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку возрастает риск угнетения дыхания, что может иметь летальный исход в случае передозировки; с морфіноаналгетиками, анксіолітиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигистаминными (Н1) средствами, седативными, антигипертензивными средствами, нейролептиками, талидомидом, баклофеном, поскольку усиливается угнетение центральной нервной системы.

Особенности применения.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызвать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфін в амбулаторных условиях через риск возникновения дневной сонливости.

В связи с недостаточной информацией на рекомендуется применять детям до 18 лет.

Налбуфін следует с осторожностью применять женщинам во время родов, когда раскрытие шейки матки составляет 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг у новорожденных таких показателей, как: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Налбуфін имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Налбуфін следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, у которых наблюдается тошнота или рвота.

При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу препарата.

Налбуфін следует с осторожностью применять пациентам перед оперативным вмешательством на желчных путях, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.

У больных с зависимостью к опиоидов или пациентов, которые прошли курс терапии опиоидными анальгетиками, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфіну гидрохлорида. Особенно тяжелые симптомы синдрома отмены можно купировать введением малых доз морфина с постепенным увеличением дозы до исчезновения симптомов. Если предыдущим анальгетиком был морфин, моперидин, кодеин или другой опиоид со схожей продолжительностью действия, сначала вводят ¼ нужной дозы налбуфіну гидрохлорида и контролируют появление у пациента симптомов отмены: боли в животе, тошноты и рвоты, слезотечения, ринореи, тревожности, беспокойства, повышения температуры или пілоерекції. Если симптомы отмены не наблюдаются, постепенно, через соответствующие промежутки времени, увеличивают дозу налбуфіну гидрохлорида, пока не будет достигнут желаемый уровень анальгезии.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфіну гидрохлорид может маскировать его проявления.

После применения налбуфіну гидрохлорида брадикардия наблюдалась у тех больных, которые не получали атропин перед оперативным вмешательством.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть практически свободный от натрия.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с нафциліном, кеторолаком.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Препарат применяют только во время родов для обезболивания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.

Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза —

2,4 мг/кг массы тела. Продолжительность применения — не более 3 дней.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата вводятся внутривенно медленно, однако может быть необходимым увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации — 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг в течение 10-15 мин, для поддержания наркоза — 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Дети.

Не применяют.

Передозировка.

В случае передозировки возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечения передозировки применяют:

— на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;

— поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

— внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, которые лечатся препаратом Налбуфін, чаще наблюдается сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психоміметичні реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

Во время применения препарата в акушерской практике — угнетения дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции кислорода.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Мюнгмун Фарм. Ко., Лтд./Myungmoon Pharm. Co., Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

26, вул. Джейконгдан 2, Хйангман - город, Хвасон - провинция, Кьонгі, Республика Корея/26, Jeyakgongdan 2-gil, Hyangnam-eup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Republic of Korea.

Заявитель.

ЧАО «Фитофарм».

Местонахождение.

Украина , 02152, м. Киев, пр. Павла Тычины, 1В, офис А 504.