ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2015-06-25 г. № 382. Г.п. № RU/14429/01/01

Состав

действующее вещество:nalbuphine;

1 мл раствора содержит налбуфіну гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды. Производные морфінану.

Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Налбуфін — опиоидный аналгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает міжнейронну передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил возбуждает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном — через 10-15 минут. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия — 3-6 часов.

Фармакокинетика. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5–3 часа.

Клинические характеристики

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед - и послеоперационный период, обезболивание во время родов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налбуфіну гидрохлорида или к любому из ингредиентов препарата.

Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, нарушения функции печени и почек.

Особые меры безопасности.

Применять Налбуфін как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть наготове средства для оказания неотложной помощи в случае возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетению центральной нервной системы и дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфіну на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления аналгезирующим действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказано сочетание. Алфентаніл, кодеин, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол — наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Нерекомендоване сообщения. Алкоголь — повышение седативного эффекта морфоаналгетиків. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью: с противокашлевыми средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами возрастает риск угнетения дыхания, что может иметь летальный исход в случае передозировки; с морфіноаналгетиками, анксіолітиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигистаминными (Н1) средствами, седативными, антигипертензивными средствами, нейролептиками, талидомидом, протидіарейними (лоперамид), лекарственными средствами, баклофеном — усиливается угнетение центральной нервной системы. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в т. ч. лоперамид повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в т. ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер - или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить до ¼ от рекомендуемой).

Особенности применения

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку Налбуфін может маскировать его проявления.

Налбуфін имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфін в амбулаторных условиях через риск возникновения дневной сонливости.

Налбуфін следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

С осторожностью нужно применять препарат при наличии следующих факторов: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода; желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала; склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленное состояние больного.

Препарат содержит 6,6 мг натрия в каждой ампуле. Это следует учитывать при применении пациентам, которые находятся на жесткой диете с низким содержанием натрия.

Налбуфін имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфіну пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения — уменьшить дозы препарата и тщательно контролировать состояние больного.

При применении налбуфіну больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфіну. В таком случае необходимо назначить морфин в / в медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфіну пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный аналгетик с подобной продолжительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфін в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за пациентом через возможно возникновение синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфіну нужно постепенно повышать через рекомендованные промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Препарат применять только во время родов для обезболивания. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг таких показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия. Этим эффектам можно предотвратить с помощью применения беременной во время родов налоксона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Налбуфін назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозу необходимо рассчитывать согласно интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг/кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно, через 30 мин.

При применении Налбуфіну как вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания.

Для премедикации: 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для ввода в наркоз — 0,3–1 мг/кг за период 10-15 мин, для поддержания наркоза — 250-500 мкг/кг внутривенно медленно каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае нужно начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Дети.

Не применяют.

Передозировка

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна — Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз, снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.

Специфическим антидотом является налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Во время применения препарата возможно возникновение побочных реакций.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения, судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.

Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность.

Аллергические реакции: шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение.

Другие: приливы, затуманивание зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); лекарственная зависимость, синдром отмены (спастический боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, ощущение тревожности, повышение температуры тела).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфін совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке;

По 1 мл или по 2 мл в предварительно наполненном шприца; по 1 или по 5 шприцев с иглами в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел. (044) 281-01-01.