ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл препарата содержит налбуфіну гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики. Опиоиды. Производные морфина. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налбуфіну гидрохлорид — опиоидный аналгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает міжнейронну передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном — через 10-15 минут. Максимальный эффект — через 30-60 минут, продолжительность действия — 3-6 часов.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5–3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед - и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфіну гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата. Детский возраст до 18 лет.

Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, явное нарушение функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфіноміметиків.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфін может маскировать его проявления.

Налбуфін не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетению ЦНС и подавление активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие препарата Налбуфін-ЗН на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентаніл, кодеин, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол — наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетиків. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

С другими анальгетиками морфійного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку возрастает риск угнетения дыхания, что может иметь летальный исход в случае передозировки.

  • С другими депрессантами ЦНС: другими морфіноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксіолітиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном, поскольку усиливается угнетение ЦНС.

Особенности применения.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызвать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфін-ЗН в амбулаторных условиях через риск возникновения дневной сонливости.

Налбуфін-ЗН следует с осторожностью применять женщинам во время родов, когда раскрытие шейки матки составляет 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно.

После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг у новорожденных таких показателей: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Препарат содержит 3,3 мг натрия на 1 мл. Это следует учитывать при применении пациентам, которые находятся на жесткой диете с низким содержанием натрия.

Налбуфін-ЗН имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы препарата.

В морфінзалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфіну гидрохлорида.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфіну гидрохлорид может маскировать его проявления.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфін-ЗН совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности или кормления грудью. Препарат применяют только во время родов для обезболивания.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили никаких признаков тератогенного влияния. Через отсутствие тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. В настоящее время вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенними относительно двух видов животных во время должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике до сих пор не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфіну в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, как мера налбуфін в период беременности лучше не применять.

Как и в случае применения любого препарата морфійного типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы препарата может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

В случае применения налбуфіну во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в том числе функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфіну во время беременности высокого риска, в частности в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфін проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано в случае длительного лечения этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 3-6 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг массы тела. Продолжительность применения — не более 3 дней.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата вводят внутривенно медленно, однако может быть необходимым увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации — 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг в течение 10-15 минут, для поддержания наркоза — 250-500 мкг/кг каждые 30 минут.

При обезболивании во время родов не следует превышать дозу 20 мг для внутримышечного введения.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Дети.

Не применяют.

Передозировка.

В случае передозировки возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

  • на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;
  • поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);
  • внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, которым применяют налбуфін, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психоміметичні реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

Во время применения препарата в акушерской практике — угнетения дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в коробке.

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.