ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 ампула (4 мл) содержит цитиколина натрия эквивалентно цитиколина 500 мг или 1000 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Прочие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин выявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Результаты исследований показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипазы (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронное запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Результаты исследований показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает длительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо всасывается после перорального, внутримышечного и внутривенного применения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального применения практически полная, и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном введении.

В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидину. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидину в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Около 12% введенной дозы выводится с со2, что выдыхается. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе из со2. Скорость выведения СО2, что выдыхается, быстро уменьшается приблизительно за 15 часов, затем она снижается намного медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
  • Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
  • Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам. Данных относительно экскреции цитиколина в грудное молоко и его действия на плод нет. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для внутривенного или внутримышечного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

При острых состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при условии назначения препарата в первые 24 часа.

В случае необходимости лечение продолжают цитиколіном для перорального применения. Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и определяются врачом индивидуально.

Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от дозы, которая вводится) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Дети.

Нет достаточных данных относительно применения препарата детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие расстройства: озноб, реакции в месте введения.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

500 мг/4мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.

1000 мг/4мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

Производитель

ЕССЕТІ ФАРМАЧЕУТІЧІ СРЛ.

Заявитель.

ЕВРО-ФАРМА СРЛ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.

Местонахождение производителя.

Виа Кампобелло, 15 — 00071 Помеція (РМ), Италия

Местонахождение заявителя.

Виа Гарцігліана 8 — 10127 Турин, Италия.