ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2014-10-24 г. № 771. Г.п. № RU/14014/01/01

Состав

действующее вещество: инозин пранобекс;

100 мл сиропа содержат 5,0 г инозина пранобексу;

вспомогательные вещества: сахароза, глицерин, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропілпара-гідроксибензоат (Е 216), цитрусовый фруктовый вкус, вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, слегка желтоватая жидкость с характерным цитрусовым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия.

Код АТХ Ј05А Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина — активного компонента, являющегося метаболитом пурина, и соли 4-ацетамідобензойної кислоты с N, N-диметиламино-2-пропанолом — вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов.

Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1:3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к угнетению репликации РНК - и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется индукцией интерферонообразование.

В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активизирует сниженный синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с інозином оротової кислоты в полірибосоми, торможение присоединения поліаденілової кислоты к вирусной матричной РНК (mRNK) и реструктуризация лимфоцитарных внутрішньомембранних плазменных частиц (IMP), что почти втрое увеличивает их плотность.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференцировку пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т - и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4+/CD8+ и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс также регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1 (IL-1), микробицидные, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксичні факторы.

В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшение продукции интерлейкина-4 (IL-4).

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предотвращает поствірусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика.

Инозин пранобекс имеет высокую биологическую доступность. После перорального приема быстро всасывается, максимальная концентрация инозина в плазме достигается через 1 час; через 2 часа эта концентрация уменьшается до уровня, который невозможно определить. Период полураспада составляет 50 минут. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и удерживается до 6 часов.

Инозин пранобекс быстро метаболизируется и выводится почками.

Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты (первый метаболит), концентрация которой в сыворотке крови иногда может повышаться, а второй метаболит (1-(диметиламинов)-2-пропанол-(4-ацетамідобензоат)) выводится почками в форме глюкуронидов и частично в неизмененном виде.

Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.

Клинические характеристики

Показания

  • Инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и сниженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, риновирусными и аденовирусные инфекции; эпидемический паротит, корь.
  • Заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес; вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом); вирусом Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз); цитомегаловирусом; папилломавирусом человека; острый и хронический вирусный гепатит В.
  • Хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Острый приступ подагры.
  • Гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидази (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемід, этакриновая кислота).

Нормомед, сироп не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможной фармакокинетическом взаимодействии, что может влиять на ожидаемый лечебный эффект.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это вызывает усиление эффектов зидовудина под действием Нормомеду.

Особенности применения

Следует помнить, что Нормомед, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче. В связи с этим Нормомед с осторожностью применяют пациентам с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют в дозировании для взрослых. У пациентов пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста, наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Сироп содержит 13 г сахарозы на дозу, поэтому его с осторожностью применяют больным сахарным диабетом. В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные) и в отдельных случаях — бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью из-за отсутствия клинических исследований применения в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не исследовалось. Однако для принятия решения относительно управления автомобилем или работы с другими механизмами необходимо учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через одинаковые промежутки времени. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем длительность лечения составляет 5-14 дней, при необходимости после 7-10-дневного перерыва курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться до 1-6 месяцев. Дозировку определяют индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, тяжести процесса.

Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г инозина пранобексу, что соответствует 80 мл сиропа.

Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:

  • грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции: взрослые – по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) массы тела за 3-4 приема на протяжении 5-7 дней; при необходимости лечение продолжить или повторить через 7-8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1-2 дня после исчезновения симптомов;
  • бронхит вирусной этиологии: взрослые — по 20 мл сиропа 3 раза в сутки, дети – суточная доза из расчета 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) в 3-4 приема в течение 2-4 недель;
  • эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг/кг (т. е. 1,4 мл сиропа/кг) в 3-4 приема в течение 7-10 дней;
  • корь: суточная доза из расчета 100 мг/кг (то есть 2 мл сиропа/кг) в 3-4 приема в течение 7-14 дней;
  • афтозный стоматит: взрослые – по 20 мл сиропа 4 раза в сутки, дети – суточная доза из расчета 70 мг/кг (т. е. 1,4 мл сиропа/кг) в 3-4 приема на протяжении 6-8 дней (острая фаза), в дальнейшем взрослые – по 20 мл сиропа 3 раза в сутки, дети – 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) в 3-4 приема 2 раза в неделю в течение 6 недель;
  • инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) в 3-4 приема в течение 8 дней;
  • цитомегаловирусная инфекция: суточная доза из расчета 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) в 3-4 приема на протяжении 25-30 дней;
  • опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые – по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) в 3-4 приема в течение 10-14 дней (до исчезновения симптомов);
  • генитальный герпес: в острый период — по 20 мл сиропа 3 раза в сутки в течение 5-6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза — по 20 мл сиропа (1000 мг) 1 раз в сутки до 6 месяцев;
  • подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50-100 мг/кг (то есть 1-2 мл сиропа/кг) за 6 приемов (каждые 4 часа) на протяжении 8-10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1-3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов;
  • инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): по 20 мл сиропа 3 раза в сутки, курс лечения — 14-28 дней или в комбинации с криотерапией или CO2-лазерной терапией — по 20 мл сиропа 3 раза в сутки 3 курса с интервалом в 1 месяц;
  • гепатит В: взрослые — по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки в течение 15-30 дней; в дальнейшем поддерживающая доза — по 20 мл сиропа (1000 мг) 1 раз в сутки в течение 2-6 месяцев;
  • хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые — по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки, курс лечения — от 2 недель до 3 месяцев; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг (то есть 1 мл сиропа/кг) в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же перерывами).

Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 недель.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее частой побочной реакцией является кратковременное и незначительное (обычно в пределах нормы) увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина, которое нормализуется через несколько дней после окончания применения препарата.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозина пранобексу в течение 3 месяцев или дольше, а также в постмаркетинговый период и которые классифицируются как часто (>1% случаев), нечастые (<1% случаев) и редкие (<0,01%).

Частые (>1%):

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в надчревной области;

со стороны кожи и подшкірної ткани: зуд, кожные высыпания;

со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови;

со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.

Нечастые (<1%):

со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор;

со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).

Редкие (<0,01%):

со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек);

со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита.

Срок годности.

3 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 3 месяца.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 мл, по 180 мл или 240 мл сиропа в стеклянном флаконе янтарно-желтого цвета с белой крышкой, которая навинчивается. По 1 флакону в пачке из картона. К упаковке прилагается мерный стаканчик, каждое деление соответствует 2,5 мл сиропа.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АВС Фармачеутічі С.п.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Виа Кантоне Моретти, 29 (Локаліта Сан Бернардо) 10090 — Ивреа (ТО), Италия.

Тел. (+39) 0125240111, факс (+39) 0125240179, e-mail: info@abcfarmaceutici.it