ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

НОРФЛОКСАЦИН

(NORFLOXACIN)

Состав

действующее вещество: norfloxacin;

1 капсула содержит: норфлоксацина 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Норфлоксацин.

Код АТС J01M A06.

Клинические характеристики

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к норфлорксацину грамположительными и грамотрицательными аэробными бактериями, в том числе: острых и хронических (осложненных или неосложненных) инфекций верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекций мочевыводящих путей, связанных с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим компонентам этого препарата, а также к другим хинолоновых препаратов.

Пациенты, имеющие в анамнезе тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолона. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым.

Запивают жидкостью, принимают натощак или вместе с пищей. Лучше принимать дважды в день (утром и вечером), но можно принимать 1 раз в сутки (в одно и то же время).

Дозировка зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо определить чувствительность патогенного микроорганизма к Норфлоксацину. Однако лечение может быть начато до того, как будут получены результаты исследований на чувствительность. В этом случае до начала плановой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики для того, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацину.

Дозировка:

Диагноз Дозировка Продолжительность лечения
Неосложненный острый цистит 400 мг дважды в сутки 3 дня
Инфекции мочевыводящих путей 400 мг дважды в сутки 7-20 дней*
Хронические рєцедивуючі инфекции мочевыводящих путей 400 мг дважды в сутки До 12 недель**
Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой формой нейтропении 400 мг 2-3 раза в сутки Период продолжительности нейтропении***

* Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) улучшаются уже через 1-2 дня, однако лечение продолжают в соответствии с рекомендуемой продолжительности.

** Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза препарата может быть уменьшена до 1 капсулы в сутки.

*** В настоящее время отсутствуют данные относительно длительности лечения более 8 недель.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.

Препарат может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина менее или равен 30 мл/мин * 1,73 м2 рекомендуемая доза Норфлоксацина не должна превышать 2 капсул в сутки.

Дозирование у пациентов пожилого возраста.

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста.

Побочные реакции

Норфлоксацин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

— со стороны системы пищеварения: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, желтуха;

— со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, усталость, изменение настроения, парестезия, бессонница, депрессия, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные приступы;

— со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок, васкулит;

— со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит;

— аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявления задействование сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В единичных случаях наблюдаются эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, зуд, фотосенсибилизация;

— со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;

— со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гіперкреатинінемія;

— изменения лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови;

— другие: вагинальный кандидоз, дизопія, усиленное слезотечение, звон в ушах.

У больных, которые лечились препаратами на основе норфлоксацина, наблюдалось несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое может приводить к разрыву ахиллова сухожилия.

Псевдомембранозный колит.

В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний, вопрос о прекращении лечения с применением препарата и немедленно начать соответствующее лечение побочной реакции (например применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых доказана в клинике). При этом не должны применяться лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия).

При возникновении подобных реакций лечение с применением препарата должно быть немедленно прекращено, должны быть приняты соответствующие неотложные меры (например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков. При необходимости — искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных приступов.

В подобных случаях должны быть приняты соответствующие обычные неотложные меры (например, поддержания свободными дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, в частности, диазепама или барбитуратов).

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение. В случае острой передозировки пациент должен сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин на комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве.

Пациента необходимо тщательно обследовать и при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат противопоказан.

Не назначают препарат в период кормления грудью, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет, поскольку нет достаточного опыта применения, а также за возможное поражение суставных хрящей во время роста.

Особенности применения

Применение Норфлоксацина или других лекарственных препаратов, относящихся к группе хинолонов, может приводить к повышению фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо избегать длительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.

Как и для других препаратов из группы хинолонов, при применении норфлоксацина изредка наблюдались случаи возникновения тендинитов и/или разрывов сухожилий (особенно ахиллового сухожилия). Наиболее склонными к этому были пациенты пожилого возраста и пациенты, которые получали лечение с применением кортикостероидов. Поэтому при возникновении первых признаков боли или воспаления пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые беспокоят, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинитов или разрыва сухожилия, лечение с применением Норфлоксацина должно быть прекращено.

При применении Норфлоксацина может проявиться злокачественная миастения (недиагностированная перед началом лечения), что может вызвать опасную для жизни недостаточность дыхательных мышц. При возникновении одышки во время лечения с применением Норфлоксацина следует принять соответствующих предупредительных и неотложных мер.

Как и при применении других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие сдругими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Норфлоксацин ингибирует фермент CYP IA2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого фермента.

Нітрофурантоїн. В условиях in vitro показан антагонизм между Норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение Норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови больных при его одновременном применении с Норфлоксацином. По этой причине, при условии одновременного применения Норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови, при необходимости откорректировать дозировку.

Кофеин. Как и другие хинолоны, Норфлоксацин тормозит дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).

Циклоспорин. Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при его одновременном применении с Норфлоксацином. По этой причине следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и, при необходимости, соответственно откорректировать дозирование.

Варфарин. Хинолоны, включая Норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например фенпропарону, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных препаратов следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может быть поставлена под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении Норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применять негормональные противозачаточные методы.

Фенбуфен. Согласно данным исследований на животных, одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применять хинолоны с фенбуфеном вместе.

Другие препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться вместе с Норфлоксацином, поскольку может иметь место снижение абсорбции Норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Норфлоксацин следует принимать за 2 часа до или через 4 часа после употребления таких препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Норфлоксацин ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому проявляет бактерицидное действие.

Основной частью спектра действия Норфлоксацина с возможными географическими различиями чувствительности является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, которые вызывают воспаление тонкого кишечника, таких как E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. В отношении Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium следует ожидать высоких уровней резистентности.

Норфлоксацин эффективен в отношении облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов C. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также против Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды и сульфоніламіди, 2, 4-дигідропіримідини, или комбинациями этих субстанций (например, ко-тримоксазол).

Метициллин-резистентные стафилококки являются, однако, в основном, устойчивыми к фторхинолонам.

Фармакокинетика. Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов после приема дозы. Период полувыведения Норфлоксацина составляет почти 4 часа; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. 14% принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи. Почти 30% принятой дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Примерно 30% принятой дозы норфлоксацина вииодиться из организма через желудочно-кишечный тракт.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсулы — порошок бледно-желтого или бледно-желтого с зеленым оттенком цвета.

Срок годности

3,5 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 12 капсул в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

Местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.