ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), этанол (96%), вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ A03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодіестераза IV (ФДЭ IV), что вызывает увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), — расслабление гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижной, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается после парентерального введения.

Распределение. Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95-98%), с α - и β-глобулинами.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Вывод. Полупериод биологического существования составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолітіазом, холангіолітіазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папілітом.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролітіазі, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио - и/или пілороспазмі, энтерите, колите;
  • при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту лекарственного средства (в особенности к натрия метабісульфіту). Повышенная чувствительность к натрия дисульфіту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует быть осторожным при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит 9,01 об.% этанола (алкоголя), то есть 853,32 мг на дозу 12 мл (240 мг дротаверина). Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным, пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормление грудью. В период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного, введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг (за 1-3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях — 40-80 мг внутривенно.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, что включает индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабісульфіту; были сообщения о случаях анафилактического шока, в том числе с летальным исходом при применении инъекционной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте введения инъекции.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° с в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)