ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: этиловый эфир омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90;

1 капсула содержит 1000 мг этилового эфира омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90, в состав которого входят 460 мг этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 380 мг этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) (в качестве антиоксиданта используется α-токоферол);

вспомогательные вещества: оболочка капсулы: желатин, глицерин, триглицериды средней цепи, лецитин, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: продолговатая прозрачная мягкая капсула размера 20, наполненная маслом бледно-желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Гиполипидемические средства. Омега-3-етилові эфиры кислот. Код АТХ С10А Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты — эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) — относятся к незаменимых жирных кислот.

Омакор влияет на липиды плазмы крови, снижая уровень триглицеридов, что приводит к уменьшению уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, Омакор влияет на гемостаз и артериальное давление.

Омакор уменьшает синтез триглицеридов в печени, поскольку ЭПК и ДГК являются слабыми субстратами для ферментов, отвечающих за синтез триглицеридов, и ингибируют этерификацию других жирных кислот.

Увеличение β-окисления жирных кислот в пероксисомах печени также вносит вклад в снижение уровня триглицеридов путем уменьшения количества свободных жирных кислот для синтеза триглицеридов. Уменьшение синтеза триглицеридов приводит к снижению уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).

У некоторых пациентов с гипертриглицеридемией Омакор повышает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) при лечении Омакором является небольшим, существенно меньшим, чем наблюдается после применения фибратов, и непостоянным.

Длительный эффект уменьшения уровня липидов (более 1 года) неизвестен. То есть не существует убедительных доказательств того, что снижение уровня триглицеридов снижает риск ишемической болезни сердца.

Во время лечения препаратом Омакор наблюдается уменьшение образования тромбоксана A2 и незначительное увеличение времени кровотечения. Какого-либо существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдается.

В мультицентровом рандомизированном открытом клиническом исследовании GISSI-Prevenzione 11324 пациентов после инфаркта миокарда (

Результаты, полученные в течение 3,5 года, показали, что прием Омакора в дозе 1 г/сут значительно уменьшил частоту комбинированной конечной точки, включавшей летальный исход из всех причин, не-летальный инфаркт миокарда и не-летальный инсульт (снижение относительного риска на 15% [2-26] р=0,0226 у пациентов, принимавших только Омакор по сравнению с контролем, и на 10% [1-18] р=0,0482 у пациентов, которые принимали Омакор с или без вит. Е). Также продемонстрировано снижение частоты вторичной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистый летальный исход, не-летальный инфаркт миокарда и не-летальный инсульт (снижение относительного риска на 20% [5-32] р=0,0082 у пациентов, принимавших только Омакор по сравнению с контролем и на 11% [1-20] р=0,0526 у пациентов, которые принимали Омакор с или без вит. Е). Вторичный анализ каждого компонента первичных конечных точек установил значительное снижение частоты летальных исходов из всех и отдельно с сердечно-сосудистых причин, но без уменьшения количества не-летальных сердечно-сосудистых событий или летального и не летального инсульта.

Фармакокинетика.

Во время и после всасывания существует три основных пути метаболизма омега-3-жирных кислот:

— жирные кислоты сначала транспортируются в печень, где они включаются в состав различных категорий липопротеинов и затем переносятся в периферических депо липидов;

— фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, и жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;

— большинство жирных кислот окисляется для обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация омега-3 жирных кислот — ЭПК и ДГК — в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран.

Фармакокинетические исследования у животных продемонстрировали полный гидролиз этиловых эфиров, что сопровождался достаточным абсорбцией и включением ЭПК и ДГК в фосфолипиды плазмы крови и эфиры холестерина.

Клинические характеристики.

Показания.

После инфаркта миокарда

Вспомогательная терапия для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда как дополнение к другим стандартным методам лечения (например, статинами, антитромбоцитарными средствами, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Гипертриглицеридемия

При эндогенной гипертриглицеридемии Омакор применять как дополнение к диетотерапии, если диетические мероприятия недостаточны для достижения адекватной реакции:

  • тип IV в виде монотерапии;
  • типы IIb/III-в комбинации со статинами, если контроль уровня триглицеридов в крови недостаточен.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, к сои, арахиса или к любым другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Удлиненное время кровотечения наблюдается, когда Омакор применяют вместе с пероральными антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, влияющими на коагуляцию (например, ацетилсалициловая кислота или НПВП). Это может быть результатом аддитивного эффекта, но геморрагические осложнения не были описаны (см. раздел «Особенности применения»). Ацетилсалициловая кислота. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном увеличении времени кровотечения.

Назначение Омакора вместе с варфарином не приводило к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако в случае комбинированного применения Омакора и препаратов, влияющих на протромбиновое время/международное нормализованное соотношение (ПЧ/МЧС), или в случае прекращения лечения Омакором необходим контроль за ПЧ/МЧС.

Особенности применения.

С осторожностью применяют пациентам с известной чувствительностью или аллергией к рыбе.

Через умеренное увеличение времени кровотечения (при применении высоких доз, то есть 4 капсулы в сутки) необходим контроль за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови или у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию или другие лекарственные средства, которые могут влиять на коагуляцию (например, ацетилсалициловая кислота или НПВП), и соответствующая коррекция дозы антикоагулянта в случае необходимости (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение этого препарата не исключает необходимости в надзоре обычно необходимому таким пациентам.

Необходимо учитывать удлиненное время кровотечения у пациентов с высоким риском развития кровотечений (вследствие тяжелой травмы, хирургического вмешательства и т. п.).

Во время лечения препаратом снижается образование тромбоксана А2. Не наблюдалось значительного влияния на другие факторы свертывания крови. Клинические исследования не продемонстрировали повышение частоты эпизодов кровотечений.

У некоторых пациентов сообщалось о незначительном, но существенное повышение (в пределах нормы) АСТ и АЛТ, но в то же время отсутствуют данные, показывающие повышение риска для пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с любыми проявлениями нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозы, то есть 4 капсулы в сутки) необходим контроль уровня АЛТ и АСТ.

Омакор не показан для лечения экзогенной гипертриглицеридемии (гиперхиломикронемии типа 1). Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особенно при декомпенсированном диабете) ограничен. Нет данных относительно применения препарата в комбинации с фибратами при лечении гипертриглицеридемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Опыт применения Омакора в период беременности отсутствует. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому не следует назначать Омакор в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Исследования на животных не показали токсического влияния на репродуктивную систему.

Кормление грудью.

Данные относительно экскреции Омакора в грудное молоко человека отсутствуют. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Отсутствуют достоверные данные о влиянии Омакора на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не изучалось. Однако, ожидается, что Омакор не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Водителям следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

После инфаркта миокарда 1 капсула в сутки.

Гипертриглицеридемия

Начальная доза — 2 капсулы в сутки (в 1 или 2 приема). В случае недостаточного эффекта дозу можно увеличить до 4 капсул в сутки. Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Капсулы можно принимать с пищей, чтобы предотвратить желудочно-кишечным расстройствам.

Информация по применению Омакора у детей и подростков, больных в возрасте от 70 лет и больных с печеночной недостаточностью отсутствует (см. раздел «Особенности применения»), а в отношении применения у больных с почечной недостаточностью ограничена.

Дети.

Из-за отсутствия данных относительно эффективности и безопасности применения препарата Омакор детям его назначение не рекомендовано этой категории пациентов.

Передозировка.

Через отсутствие данных особых рекомендаций нет. Лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций, по данным исследований, упорядоченная таким образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гипергликемия, подагра.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, дисгевзия, головная боль.

Со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные расстройства (включая вздутие живота, боль в животе, запор, диарею, диспепсию, метеоризм, отрыжка, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошноту или рвоту).

Нечасто: желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто: расстройства со стороны печени, включая повышение уровня трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: сыпь.

Редко: крапивница.

Частота неизвестна: зуд.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20, 28 или 100 мягких капсул во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Абботт Лабораториз ГмбХ/Abbott Laboratories GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Абботт Лабораториз, Плант Нойштадт, Юстус-фон-Либиг-Штр. 33, 31535 Нойштадт а. Рбге., Германия/Abbott Laboratories, Plant Neustadt, Justus-von-Liebig-Str. 33, 31535 Neustadt a. Rbge., Germany.