ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Состав:

действующее вещество: оmeprazole;

1 капсула содержит омепразола в составе пеллет (8,5%) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, маннит (E 421), сахароза (цукроза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакрилатний сополимер (тип С), диэтилфталат, титана диоксид (Е 171), тальк;

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2, цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус — белого цвета, крышечка — желтого цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТС А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омепразол — противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит — сульфенамид — подавляет Н++-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая прохождение ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.

Фармакокинетика.

После применения внутрь препарат быстро и в значительном количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое — 95%.

После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается примерно 24 часа, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии.

Препарат трансформируется в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Период полувыведения составляет 0,5–1 час (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Клинические характеристики.

Показания.

Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; ослабления симптомов кислотозалежної диспепсии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к омепразола, к замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с нелфинавиром.

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Взрослые и дети возрастом от 12 лет.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки: суточная доза — 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 нед, язвы желудка — 8 недель. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения — 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori: омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:

  • тройная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг;
  • двойная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг — 1 г; в течение 2 недель 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг;
  • двойная терапия при язве желудка: в течение 2 недель 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг — 1 г.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза — 1 капсула, курс лечения — 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагит, резистентный к лечению, назначают по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола — 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза омепразола, которую применяют однократно утром, составляет 60 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.

Кислотозалежна диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг однократно в течение 2-4 недель. Если через 4 нед симптомы не исчезают или появляются вновь, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.

Коррекция дозы омепразола у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг.

Дети. В данной лекарственной форме омепразол следует применять детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.

При рефлюкс-эзофагите курс лечения — 4-8 недель;

при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальній рефлюксной болезне — 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.

Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.

Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения — 7 дней, при необходимости курс лечения продолжать до 14 дней.

Схема лечения:

  • дети с массой тела 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
  • дети с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Побочные реакции.

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение сна, ощущение слабости, сонливость, нарушение вкуса.

Психические нарушения: бессонница, тревожность, незначительная дезориентация, депрессия, агрессия, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов; гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; печеночная недостаточность; энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-ммышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

Другие: недомогание, периферические отеки, чрезмерная потливость.

Профиль побочных явлений, которые наблюдались у детей, совпадает с профилем у взрослых как при кратковременной, так и долговременной терапии.

Передозировка.

Существует ограниченный объем информации о последствиях передозировки омепразола в человека. Были описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг; также были получены отдельные сообщения о пероральное применение одноразовых доз омепразола, что достигали 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Были зарегистрированы случаи тошноты, рвота, головокружение, боли в животе, диареи и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось про апатию, депрессию и спутанность сознания.

Описанные симптомы были временными и сообщений о тяжелых последствиях не поступало. Скорость выведения препарата не изменялась с увеличением доз препарата.

Лечение: специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Результаты, полученные в ходе исследований, указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако вряд ли влияет на ребенка, если применяется в терапевтических дозах.

Дети.

Препарат применяют детям от 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроезофагеальній рефлюксной болезне и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori, под контролем врача.

Особенности применения.

При возникновении у пациентов с язвой желудка или подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное снижение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определения диагноза.

Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется.

Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо - или ахлоргідрію. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12, пациентам с риском снижения усвоения витамина В12 или с кахексией во время долговременной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Омепразол является ингибитором СУР2С19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия с средствами, которые метаболизируются СУР2С19, например с клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Прием ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному повышению риска инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmоnella и Campylobacter.

Во время долговременной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациентам следует находиться под регулярным медицинским наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Есть сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола ( 1 год и более) в обычных дозах 20-40 мг в сутки.

После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к норме. Для клинической картины гипомагниемии характерно: увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией сердца, повышением артериального давления; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии — снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мэкв/л. Кроме того, были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелым рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

На всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.

Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и ерлотинібом.

Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450, он может вызывать задержку выведения диазепама, фенитоина, цилостазолу, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, особенно в начале лечения, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировки.

При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендован постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости — снижение доз варфарина (или другого антагониста витамина К).

В случае одновременного применения омепразола и кларитромицина растут их концентрации в плазме крови. Это считается полезным взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.

Не отмечалось взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, естрадіолом, этанолом.

Взаимодействия с антацидами при одновременном применении с омепразолом не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с пищей и алкоголем.

Не отмечалось взаимодействия с піроксикамом, диклофенаком, напроксеном. Нет необходимости прекращать лечение этими средствами при одновременном лечении омепразолом.

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало 10% повышение биодоступности дигоксина вследствие увеличения рН желудочного сока.

При одновременном приеме омепразола с комплексом атазанавир/ритонавир на 75% уменьшилась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозиции атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.

При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в сыворотке крови.

При сопутствующем лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором СУР2С19 и СУР3А4, концентрация омепразола в сыворотке крови удваивается. Максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) вориконазолу повышается на 15 и 41% соответственно. Нет нужды в постоянной коррекции дозы омепразола, однако следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при длительном лечении.

Рифампицин, препараты зверобоя, которые являются индукторами ферментов СУР2С19 и СУР3А4, могут снижать концентрацию омепразола в сыворотке крови.

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.

В ходе перекрестного исследования введение омепразола в дозе 40 мг здоровым дбровольцям повышало Сmax и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата следует проводить после окончания лечения омепразолом.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозировки такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Омепразол частично метаболизируется CYP3A4 также, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонід.

Препараты, что, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение.

Украина, 08132, Киевская область, Киево-Святошинский р-н,. Вишневое, вул. Киевская, 6.