ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит офлоксацина 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: таблетки по 200 мг: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; кросповидон; полоксамер; магния стеарат; тальк; гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171); таблетки по 400 мг: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кросповидон; полоксамер; магния стеарат; тальк; гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения.

Группа хинолонов.

Код АТС J01M A01.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;

острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

неосложненная уретральная или цервикальная гонорея;

уретрит и цервицит негонококковой этиологии;

инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или к другим препаратам группы фторхинолонов;

эпилепсия;

поражения центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);

тендиниты в анамнезе;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы.

Общие рекомендации по дозировке: доза офлоксацина зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых — от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах. В целом отдельные дозы нужно принимать через одинаковые промежутки времени. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью; интервал между приемом офлоксацина и приемом антацидов, содержащих алюминий/магний, сукральфата, препаратов цинка или препаратов железа должен составлять минимум 2 часа, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: 200-400 мг 1 раз в сутки.

Инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: 200-400 мг 1 раз в сутки, в случае необходимости увеличивая дозу до 400 мг дважды в сутки.

Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в сутки, в случае необходимости увеличивая дозу до 400 мг дважды в сутки.

Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: одноразовая доза 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: 400 мг в сутки в виде одной дозы или двух равномерно распределенных доз.

Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в сутки.

Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек назначают обычную начальную дозу, но последующие дозы уменьшать. Если клиренс креатинина составляет 20 - 50 мл/мин (сывороточный уровень креатинина — 1,5–5 мг/дл) дозу следует уменьшить в два раза (100-200 мг в сутки). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (сывороточный уровень креатинина более 5 мг/дл), препарат следует назначать в дозе 100 мг каждые 24 часа. Пациентам, которым проводят гемодиализ или перитонеальный диализ, следует принимать по 100 мг препарата каждые 24 часа.

Нарушение функции печени: выведение офлоксацина для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно уменьшать.

Пациенты пожилого возраста: ни одно другое корректировка дозы для пациентов пожилого возраста, кроме обусловленного функциональным состоянием печени или почек, не требуется (см. пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения»).

Продолжительность лечения: продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Побочные реакции.

Система-орган-класс Проявления побочных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания Микоз; резистентность патогенных организмов
Со стороны крови и лимфатической системы Анемия; гемолитическая анемия; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения;

агранулоцитоз; нарушение функции костного мозга; панцитопения

Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями); анафилактические реакции*; анафилактоидные реакции* ангионевротический отек*; анафилактический шок*; анафилактоидный шок*
Метаболические и алиментарные расстройства Анорексия; гипогликемия у больных диабетом, которые принимают сахароснижающие препараты; повышение уровня глюкозы крови; повышение сывороточного уровня холестерина; повышение сывороточных уровней триглицеридов
Со стороны психики Психомоторное возбуждение; расстройства сна; бессонница.

Психотические расстройства (например, галлюцинации); беспокойство; спутанность сознания; кошмарные сновидения; депрессия;

психотические расстройства и депрессия с самодеструктивною поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства

Со стороны нервной системы Головокружение; головная боль; сонливость; парестезия; атаксия; тремор; дисгевзия; паросмия; потеря обоняния.

Периферическая сенсорная нейропатия*; периферическая сенсомоторная нейропатия*; судороги*; экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации; эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления

Со стороны органов зрения Раздражение слизистой оболочки глаз

Расстройства зрения (например, двоение в глазах, дальтонизм)

Со стороны органов слуха и равновесия Вертиго.

Шум в ушах; потеря слуха

Со стороны сердца Тахикардия.

Желудочковые аритмии; полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ

Со стороны сосудов Артериальная гипотензия
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения Кашель; назофарингит.

Одышка; бронхоспазм.

Аллергический пневмонит; тяжелая одышка

Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе; диарея; тошнота; рвота.

Энтероколит, иногда геморрагический, запор.

Псевдомембранозный колит*

Гепатобилиарные расстройства Повышение уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы); повышение уровня билирубина в крови.

Холестатическая желтуха.

Гепатит, который иногда может быть тяжелым*

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Зуд; сыпь.

Крапивница; приливы; повышенное потоотделение; пустульозне высыпания.

Мультиформная эритема; токсический эпидермальный некролиз; реакции фоточувствительности*; медикаментозный дерматит; сосудистая пурпура; васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи.

Синдром Стивенса-Джонсона; острый генерализованный экзантематозный пустулез; медикаментозное высыпания

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Тендинит.

Артралгия; миалгия; разрывы сухожилий (в частности ахиллового сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения.

Рабдомиолиз и/или миопатия; мышечная слабость; надрывы мышц; разрывы мышц

Со стороны почек и мочевыводящего тракта Повышение сывороточного уровня креатинина, нарушение функции почек; задержка мочи.

Острая почечная недостаточность.

Острый интерстициальное нефрит

Врожденные и семейные/генетические расстройства Приступы порфирии у больных порфирией
Общие расстройства и реакции в месте введения Слабость; лихорадка; вагинит

* опыт применения в постмаркетинговый период

Передозировка.

Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, эрозивные повреждения слизистых оболочек.

В случае передозировки рекомендовано принять надлежащие меры для выведения неабсорбованого офлоксацина, например, промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия при возможности в течение первых 30 минут после передозировки. Для защиты слизистых оболочек желудка рекомендуется применять антациды.

Выведение офлоксацина можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Нужно осуществлять мониторинг показателей ЭКГ через возможно удлинение интервала QT.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат противопоказан детям.

Особенности применения.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендиниты, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.

Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаністю и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например, лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам

Если возникают приступы судорог, офлоксацин следует отменить (см. пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

  • пожилой возраст;
  • невідкориговане нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • приобретенное удлинение интервала QT;
  • заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
  • сопутствующее применение лекарственных препаратов с известной способностью удлинять интервал QT (противоаритмической препаратов классов IA и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков).

Пациенты, которые принимают офлоксацин, должны избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой нужды.

Тендинит

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение офлоксацина и принять надлежащие терапевтические мероприятия относительно пораженного сухожилия (например, иммобилизация).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивної поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, офлоксацин следует отменить и принять надлежащих лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых имеются психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводил к случаев печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Миастения гравис

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть миастения гравис.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия

При применении офлоксацина, как и других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующее лечение пероральным цукрознижувальним препаратом (например глибенкламидом) или инсулином. В таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам следует с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Некоторые нежелательные реакции (головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и снижать скорость реакции и таким образом представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (управление автомобилем или работа с механизмами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния коагуляции крови.

У пациентов, принимающих противодиабетические средства, необходимо проводить частый мониторинг параметров компенсации в связи с возможной гипер - или гипогликемией во время приема офлоксацина.

Лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения»).

Антациды, сукральфат, катионы металлов

При одновременном применении с офлоксацином антациды, содержащие алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин нужно принимать за 2 часа до приема этих препаратов.

При одновременном применении Офлоксину® 200 или Офлоксину® 400 и антикоагулянтов сообщалось об увеличении времени кровотечения.

Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считают, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическом взаимодействии с теофиллином.

Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может также возникать при одновременном применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами.

Если возникнут приступы судорог, офлоксацин следует отменить.

При одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Выведение хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни — повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые подвергаются секреции в почечные канальцы (например с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).

Влияние на результаты лабораторных исследований

Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложно-положительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может появиться необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

Антагонисты витамина К

Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, через возможное увеличение эффекта производных кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин — это синтетический фторхінолоновий противомикробное средство широкого спектра действия.

При концентрациях, идентичных минимальной пригнічувальній концентрации (MIC), или при более высоких концентрациях он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы — фермента, необходимого для дупликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Согласно результатам микробиологических исследований, чувствительными к офлоксацину можно считать такие возбудители: Staphylococcus aureus (в том числе стафилококки, резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp.

Переменную чувствительность демонстрируют стрептококки, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и микоплазмы.

Анаэробные бактерии (например Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., пептококки, пептострептококки) обычно резистентными к офлоксацину.

Фармакокинетика.

После перорального приема офлоксацин быстро и легко абсорбируется. Его биодоступность составляет 96-100%. После перорального приема дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме крови 3-4 мкг/мл достигается через 1-3 часа. Офлоксацин очень хорошо проникает в ткани. Он хорошо распределяется в жидкости организма, включая спинномозговую жидкость; относительно высокие концентрации наблюдаются в желчи. Объем распределения находится в пределах 1,5–2,5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 25%.

Офлоксацин в ограниченном количестве метаболизируется до деметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Деметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.

Период полувыведения офлоксацина в плазме составляет 5– 8 часов. При почечной недостаточности этот период удлиняется, в зависимости от степени недостаточности-до 15-60 часов. Офлоксацин выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации; 75-80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24-48 часов, а менее 5% выводится в форме метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с фекалиями. Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например вызванной циррозом).

Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, а общий клиренс составляет 214 мл/мин, независимо от дозы. Путем гемодиализа выводится лишь небольшое количество (15-25%), биологический период полувыведения во время гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. Во время перитонеального диализа биологический период полувыведения составляет приблизительно 22 часа.

Офлоксацин проявляет значительный постантибиотический эффект.

Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Офлоксин® 200: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной риской с одной стороны и оттиском «200» с другой стороны.

Офлоксин® 400: белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной риской с одной стороны и разделительной риской и двумя оттисками «400» с другой стороны.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

№ 10 (10х1): по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Зентива»/Zentiva, k.s.

Местонахождение.

В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чешская Республика/U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic.