ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-04-28 г. № 478. Г.п. № RU/6110/01/01

Состав

действующее вещество: рapaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Папаверин и его производные.

Код АТС

A03A D01.

Клинические характеристики

Показания

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчекаменной болезни);

  • спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
  • спазмы мозговых сосудов;
  • стенокардия (в составе комплексной терапии);
  • спазмы периферических сосудов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Нарушения атриовентрикулярной проводимости, угнетение дыхания, бронхообструктивний синдром, артериальная гипотензия, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, коматозное состояние, одновременный прием ингибиторов МАО, пациенты старше 75 лет (риск гипертермии).

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям от 14 лет по 0,5–2 мл (10-40 мг) 2% раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2% раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2% раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая — 100 мг (5 мл 2% раствора), суточная — 300 мг (15 мл 2% раствора); при внутривенном введении: разовая — 20 мг (1 мл 2% раствора), суточная — 120 мг (6 мл 2% раствора).

Детям от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): 1-2 года — 20 мг (1 мл 2% раствора), 3-4 года — 30 мг (1,5 мл 2% раствора), 5-6 лет — 40 мг (2 мл

2% раствора), 7-9 лет — 60 мг (3 мл 2% раствора), 10-14 лет — 100 мг (5 мл 2% раствора).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, слабость, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, анорексия, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс.

При применении препарата в больших дозах или при чрезмерно быстром внутривенном введении возможны аритмия, полная или частичная атриовентрикулярная блокада, желудочковые экстрасистолии, фибрилляции желудочков, артериальная гипотензия, гиперемия кожи верхней части туловища.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия лица и рук, зуд, высыпания на коже, повышенная потливость.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Прочие: реакции в месте введения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, слабость, сухость во рту, расстройства функций пищеварительного тракта, нарушение зрения, диплопия, покраснение кожи верхней части туловища, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, гипервентиляция, нистагм, атаксия. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. Папаверина гидрохлорид в очень высоких дозах проявляет умеренное седативное действие.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью безопасность и эффективность применения препарата не установлены.

На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети. Детям до 1 года препарат не назначают (через высокий риск гипертермии).

 

Внутривенное введение следует проводить медленно, контролируя артериальное давление, частоту сердечных сокращений, электрокардиограмму. С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозі.

Препарат назначают с осторожностью и в малых дозах пациентам пожилого возраста (из-за развития гипертермии), при тяжелых заболеваниях сердца, состояниях после черепно-мозговых травм, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы (высокие дозы препарата могут вызвать развитие острой задержки мочи), надшлуночковій тахикардии, шоковых состояниях, ослабленным больным.

При терапии препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Эффективность препарата снижается при тютюнопалінні.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

На период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для інтракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитического активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенної действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Папаверин — міотропний, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Механизм действия заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, что способствует внутриклеточному накоплению циклического 3',5'-аденозинмонофосфата и, как следствие, приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Снижает внутриклеточное содержание кальция. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (жкт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрішньосерцеву проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика.

Степень абсорбции высокая. Связывание с белками плазмы — 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–2 час (может удлиняться до 24 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Несовместимость

Химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия, фармацевтических с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина). Применять только рекомендованный растворитель.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10 в блистере в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)