ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: прогестерон;

1 флакон (1 мл) содержит прогестерона (в пересчете на 100% вещество 22,48 мг/мл) 25 мг;

вспомогательные вещества: гідроксипропілбетадекс, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сокращение мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы.

Фармакокинетика.

Концентрация прогестерона в сыворотке крови увеличивается после подкожного применения 25 мг препарата у здоровых женщин после менопаузы. Через 1 час после применения одной дозы подкожно максимальная концентрация составляет 50,7±16,3 нг/мл.

После внутримышечной или подкожной инъекции быстро и хорошо абсорбируется из места введения.

Метаболизм прогестерона протекает в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем — в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнандион и прегнанолол. Все метаболиты прогестерона, которые выделяются с мочой, неактивные.

Период полувыведения составляет несколько минут. 50-60% выводится с мочой, более 10% — с желчью.

Количество метаболитов, экскретирующихся с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Для поддержания функции желтого тела (лютеиновой фазы) при использовании методов вспомогательных репродуктивных технологий у бесплодных женщин, которые не способны применять или переносить вагинальные препараты прогестерона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к прогестерону или к другим компонентам препарата. Заболевания печени, печеночная и почечная недостаточность; гепатит; склонность к тромбозам; активная венозная или артериальная тромбоэмболия; тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; злокачественные опухоли молочной железы и половых органов; внематочная беременность или беременность, которая замерла; вагинальные кровотечения неустановленного происхождения; состояние после аборта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Печеночные ферменты системы цитохрома Р450–3А4 (например рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин или препараты зверобоя) могут повышать скорость выведения и, таким образом, уменьшить биодоступность прогестерона.

И наоборот, кетоконазол и другие ингибиторы цитохрома Р450–3А4 могут уменьшить выведение и таким образом увеличить биодоступность прогестерона.

Поскольку прогестерон может влиять на уровень глюкозы в крови, следует подбирать дозу гипогликемических препаратов.

Прогестерон может ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению плазменных концентраций и риска токсического действия циклоспорина.

Нет данных относительно действия при одновременном введении других инъекционных препаратов с прогестероном.

Влияние одновременно применяемых препаратов в виде инъекций на действие прогестерона, что входит в состав Пролютексу, не исследовался.

Одновременное применение прогестерона с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

Особенности применения.

При подозрении возникновения инфаркта миокарда, нарушении мозгового кровообращения, артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебите или тромбозе сетчатки терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат с осторожностью применяют пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени. Следует тщательно наблюдать за пациентами с симптомами депрессии в анамнезе. В случае ухудшения симптомов прием препарата следует прекратить.

Поскольку прогестерон может вызывать задержку жидкости в организме (например при эпилепсии, астме, мигрени, сердечной или почечной недостаточности), симптомы, на которые может повлиять этот фактор, необходимо контролировать.

Уменьшение чувствительности к инсулину и, таким образом, снижение переносимости глюкозы наблюдалось у небольшого количества пациентов, которые принимали комбинированные препараты эстрогена и прогестерона.

Механизм этого уменьшения неизвестный. Поэтому больные сахарным диабетом, которые получают терапию прогестероном должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Применение полового стероида может также повышать риск возникновения поражения сосудов сетчатки глаза. Для предотвращения такого осложнения пациентам в возрасте от 35 лет, курильщикам и пациентам с факторами риска возникновения атеросклероза следует с осторожностью применять препарат Пролютекс.

Применение препарата следует прекратить при транзиторній ишемической патологии, возникновении внезапной сильной головной боли или ухудшении зрительного восприятия, связанных с папиллярным отеком или кровоизлиянием в сетчатку.

Резкое прекращение приема прогестерона может вызвать увеличенный уровень тревожности, резкую смену настроения и увеличенную чувствительность к эпилептическим приступам.

Перед началом лечения Пролютексом пациентку следует обследовать на наличие бесплодия или осложнений беременности.

Если раствор непрозрачен или содержит любые частицы, его нельзя применять.

Любой неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

Пролютекс применяют для лечения некоторых форм бесплодия.

Беременность

Существуют ограниченные и неподтвержденные данные относительно риска врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности.

Период кормления грудью

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прогестерон может вызвать сонливость и/или головокружение, поэтому следует с осторожностью принимать препарат пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для подкожного и внутримышечного введения.

Раствор предназначен только для одноразового применения.

Препарат применяют немедленно после первого открытия; остатки следует вылить.

Инъекции выполняет только медицинский специалист.

1 инъекция 25 мг 1 раз в сутки со дня пункции фолликулов и обычно к 12 неделе подтвержденной беременности.

Показания для применения.

Пролютексу касаются только женщин репродуктивного возраста.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет клинических данных относительно применения препарата Пролютекс пациентам в возрасте от 65 лет.

Нарушение функции почек или печени

Нет клинических данных относительно применения препарата Пролютекс пациентам с нарушением функции печени или почек.

Способ применения

Терапию Пролютексом начинают под наблюдением врача, который имеет опыт в лечении проблем фертильности.

Пролютекс предназначен для внутримышечного или подкожного введения.

Внутримышечное введение

Выбрать соответствующую область (верхний наружный квадрант правой или левой ягодицы).

Продезинфицировать выбранный участок, сделать глубокую инъекцию (иглу следует вводить под углом 90°).

Препарат следует вводить медленно чтобы предотвратить местному повреждению ткани.

Подкожное введение

Выбрать подходящий участок (передняя часть бедра, нижняя часть живота), продезинфицировать эту часть, крепко сжать кожу и ввести иглу под углом от 45 ° до 90 °.

Препарат следует вводить медленно, чтобы предотвратить местному повреждению ткани.

Дети.

Безопасность и эффективность применения прогестерона детям не установлены, поэтому препарат не рекомендуется этой війковій категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: большие дозы прогестерона могут вызывать сонливость.

Лечение: следует прекратить лечение прогестероном и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Побочные действия, о которых чаще всего сообщалось во время лечения Пролютексом во время клинических исследований, — это реакции в месте введения, со стороны груди и вульвовагинальные нарушения.

Таблица 1

Побочные реакции, которые наблюдались у женщин, которые лечились Пролютексом во время клинических исследований

Системы органов Очень часто

(≥ 1/10)

Часто

(≥ 1/100,

Не часто

(≥ 1/1000,

Со стороны психики     Смена настроения
Со стороны нервной системы   Головная боль Головокружение, сонливость
Со стороны пищеварительного тракта   Вздутие живота,

абдоминальная боль,

тошнота,

рвота,

запор

Расстройства пищеварительного тракта
Со стороны кожи     Зуд,

высыпания

Со стороны репродуктивной системы Спазм мускулатуры матки,

вагинальные кровотечения

Нагрубание молочных желез, боль в груди,

влагалищные выделения,

вульвовагинальный зуд,

вульвовагинальный дискомфорт,

вульвовагінальне воспаление

Расстройства со стороны груди
Общие нарушения и нарушения в месте введения Реакции в месте введения* Гематомы в месте введения,

затвердения в месте введения,

повышенная утомляемость

Приливы,

недомогание,

боль

* Реакции в месте введения, такие как раздражение, боль, зуд и отек.

Таблица 2

Побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов во время лечения другими препаратами этого класса

Системы органов Побочные реакции
Со стороны психики Депрессия
Со стороны нервной системы Бессонница
Со стороны гепатобилиарной системы Желтуха
Со стороны репродуктивной системы Нарушение менструального цикла,

предменструальный синдром

Со стороны кожи Крапивница,

угревая сыпь (акне),

гирсутизм,

алопеция

Общие нарушения и реакции в месте введения Увеличение массы тела,

анафилактоидные реакции

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Упаковка.

По 1 мл во флаконе, по 7 флаконов из стекла с этикетками, в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ІБСА Институт Биохимик С.А., Швейцария.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа аль Понте 13, 6903 Лугано, Швейцария.