ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав

действующее вещество: протіонамід;

1 таблетка содержит протіонаміду 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), диэтилфталат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на микобактерии. Противотуберкулезные средства.

Код АТХ

Ј04А D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Протіонамід — резервный противотуберкулезный препарат группы производных тиокарбамиду, по химической структуре близок к изониазиду. Препарат действует бактериостатически, а в более высоких — бактерицидно на определенные виды микобактерий — возбудителей туберкулеза. Туберкулостатична действие обусловлено блокированием синтеза міколієвої кислоты в микобактериях. Минимальная пригнічувальна концентрация (МПК) в отношении микобактерий туберкулеза составляет 0,6 мг/л. Для терапии туберкулеза, которая обычно длится 6-12 месяцев, протіонамід следует применять всегда в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами, чтобы предупредить образование резистентных микобактерий.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (1-1,4 мг/л) отмечается через 2 часа после перорального приема. Распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость. Выводится в общем с мочой, только 0,1% препарата выводится с калом.

Клинические характеристики

Показания

Лечение в составе комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами любых форм туберкулеза при неэффективности терапии препаратами первого ряда.

Применяется также как альтернатива клофазиміну при лечении проказы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к протіонаміду или к другим компонентам препарата. Острые и хронические тяжелые заболевания печени (например, острый гепатит, цирроз печени), острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, эрозивно-язвенный колит, сахарный диабет, хронический алкоголизм, порфирия, судороги, психозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гепатотоксичность препарата повышается при применении в комбинации с рифампицином, тіацетазоном, изониазидом, піразинамідом, пероральными контрацептивами. Протіонамід может повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови путем ингибирования метаболизма изониазида.

При комбинированном применении с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.

Необходимо избегать одновременного применения с тіосемікарбазонами (перекрестная резистентность).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами необходимо уменьшить дозу инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Особенности применения

Применять препарат следует только после подтверждения чувствительности микроорганизмов к нему. Препарат лучше всего принимать во время завтрака с небольшим количеством жидкости или апельсинового сока. При возникновении побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта можно разделить дозу на 2 приема за сутки.

Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферази и щелочной фосфатазы. Пациентам необходимо во время приема протіонаміду контролировать функцию зрения и щитовидной железы.

Больным сахарным диабетом необходим контроль уровня сахара в крови, а также корректировки (снижения) доз инсулина, пероральных гипогликемических средств.

С осторожностью назначать пациентам с депрессией или другими психическими заболеваниями, кровохарканьем.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь из-за опасности возникновения состояния возбуждения центральной нервной системы. При комбинированном применении с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность возникновения нарушений психики.

Дозу препарата повышать постепенно!

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае возникновения нарушений со стороны психики, органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Применять взрослым и детям старше 14 лет. Лечения, если иное не назначено врачом, начинают с дозы 250 мг (1 таблетка) 1-2 раза в день. Доза может быть увеличена до 3-4 таблеток в сутки в зависимости от терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 г, для детей старше 14 лет не должна превышать 750 мг (3 таблетки в сутки).

В комбинации с изониазидом доза препарата может быть уменьшена наполовину.

Суточная доза для пациентов пожилого возраста (от 60 лет) или для больных с массой тела менее 50 кг не должна превышать 750 мг; обычно назначать 250 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 8-9 месяцев.

Дети.

Применять детям в возрасте от 14 лет только по назначению и под контролем врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту, нарушение функций печени с признаками гепатита и желтухи, головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания,

нарушения психики, гипогликемия у больных сахарным диабетом или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, трещины на коже, акне, алопеция, фотодерматозы, пелагроподібна реакция согласно комбинации кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога, усиление слюноотделение, металлический привкус во рту, стоматит, хейлит, глоссит, боль в животе, ощущение переполнения в желудке, изменение стула (включая диарею и запор), метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы: иногда возникают выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи; повышение активности печеночных трансаминаз. Гепатотоксичность препарата зависит от степени имеющегося нарушения функции печени, например, повреждения печени в результате алкоголизма или после операций. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и піразинамідом.

Со стороны эндокринной системы: изменение уровня сахара в крови развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом, гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин); нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, импотенция, гипотиреоз (дисфункция щитовидной железы).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, пароксизмальные судороги, периферическая нейропатия, полинейропатия, особенно при применении препарата в комбинации с изониазидом.

Со стороны психики: спутанность сознания, нарушения концентрации внимания, нарушения сна, бессонница, сонливость, нарушение психики, психоз, возбуждение, суицидальные попытки, депрессия, тревожное состояние, астения. Одновременное применение других противотуберкулезных препаратов, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Такой же эффект может вызвать одновременное употребление алкоголя.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, паралич зрительного нерва, нечеткость зрения, нарушение зрения, включая диплопію.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны органов дыхания: кровохарканье.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, слабость мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: возможны нарушения со стороны костного мозга, анемия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, гипофибриногенемия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны почек: уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе, по 5 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Канчигам, Даман — 396210 (Фаза II), Индия.