ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Состав:

действующие вещества: сульпирид;

2 мл раствора содержат 100 мг сульпіриду;

вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства.

Код АТС

N05A L01.

Клинические характеристики

Показания.

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами:

  • шизофрения;
  • хронические нарушения нешизофренічного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сульпіриду или к любой из вспомогательных веществ препарата, пролактинзависимые опухоли (например, пролактинсекретуюча аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы, острая порфирия. Комбинации с неантипаркінсонічними агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кінаголід), комбинации с леводопой или противопаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропінорол), комбинации с мехітазином, циталопрамом и есциталопрамом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Препарат вводить внутримышечно.

Препарат предназначен только для взрослых пациентов.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.

Доза составляет 400 мг до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

Побочные реакции

Нервные расстройства: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирні кризы, тризм) уменьшается при применении антихолинергических антипаркінсонічних препаратов;

экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

  • паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;
  • акінетичні симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических антипаркінсонічних агентов;
  • гіперкінетично-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
  • акатизия;
  • поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления;
  • успокаивающий эффект или сонливость, бессонница;
  • судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения: потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»). Увеличение массы тела.

Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, которая исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах.

Кардиальные расстройства: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапный летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые нарушения: постуральная гипотензия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз - частота возникновения неизвестна.

Во время применения антипсихотических средств повідомялося о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи, эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани: макулопапулярная сыпь, крапивница.

Состояния при беременности, послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных.

Сообщалось о анафилактические шоки, включая снижение артериального давления, сердцебиение, чувство нехватки воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Передозировка

Опыт в отношении передозировки сульпіриду ограничен. Могут наблюдаться дискінетичні проявления со спазматичною кривошиєю, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни, или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпіриду отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, при необходимости показана реанимация с тщательным контролем сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого екстрапірамідального синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или постнатальное развитие. Относительно женщин имеется очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпіриду во время

беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, через ограниченный опыт применения сульпіриду в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая Рестфул, в течение III триместра беременности существует риск возникновения побочных реакций, включая экстра пірамідний синдром и синдром отмены, при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома. Поэтому нужно проводить тщательное наблюдение за новорожденными.

Период кормления грудью

Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, грудное кормление в период лечения не рекомендуется.

Дети. Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых.

Особенности применения

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпіридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, Рестфул не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозировки и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы

лечение.

Во время лечения Рестфулом необходимо тщательное наблюдение за:

  • больными эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог (см. раздел «Побочные реакции»);
  • пациентами пожилого возраста, чувствительными к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата;

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

При применении антипсихотиков, включая Рестфул, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции невыясненного происхождения или лихорадки могут указывать на дискразію крови и требует незамедлительного лабораторного анализа крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться во время приема нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как повышенная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь ідіосинкратичну природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT: сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинение интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных вентрикулярних аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и вроджненим или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид применяют одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT ), (см. раздел «Побочные реакции»).

Несмотря на это, прежде чем вводить препарат, и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение

интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее чем 55ударів за минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендовано провести ЭКГ исследования во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептичним препаратом.

Инсульт

У пациентов пожилого возраста со старческим слабоумием, лечившихся атипичными антипсихотическими средствами, возможен повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска не известна. Нельзя исключить существование повышенного риска при

применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, которые имеют факторы риска инсульта, Рестфул следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, больных с психозом, вызванным деменцией, и пациентам, которые получают лечение антипсихотическими средствами.

Хотя причины летальных исходов в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных последствий наступали вследствие сердечно-сосудистых (например, серецева недостаточность, внезапный летальный исход), или инфекционных заболеваний (например, пневмония). Лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность, так же как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Венозная тромбоэмболия: во время применения антипсихотических средств сообщалось о летальных случаях от венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы развития ВТ, до и во время лечения препаратом Рестфул необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительных мер (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется применять Рестфул одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, протипаразитичними средствами, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Рестфул обладает антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы в анамнезе.

Рестфулнужно применять с осторожностьюу пациентов со схільністю к гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста из-за риска возникновения гипертонического криза.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с іншимим механизмами.

Следует предупреждать пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, применение Рестфулу может приводить к развитию сонливости. Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными засобамита другие виды взаимодействий

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут иметь аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительной терапии морфінзалежності), нейролептики, барбитураты, бензодіазипіни, небензодіазепінові анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием (клонидин), баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

До этого серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить некоторые лекарственные средства, которые имеют или не имеют антиаритмическую активность. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Иа и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов вообще противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

  • противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes);
  • нейролептические средства, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»)

Циталопрам, есциталопрам, мехітазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

С неантипаркінсонічними агонистами допамина (каберголин, кінаголід, ротиготин).

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации (см. раздел «Особенности применения»)

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Существует повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одночаснго лечение избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT — интервала и в ходе его контролировать показатели ЭКГ.

С противопаркинсоническими агонистами допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лізурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут обусловить появление или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена может привести к возникновению злокачественного нейролептического синдрома).

С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Іа (хинидин, гидрохинидин,

дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, моксифлоксацин; эритромицин, спирамицин,

винкамин для внутривенного введения. Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes): амисульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, піпотіазид, сертиндол, сультоприд, тіаприд, вераліприд, литий.

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С этанолом

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Ухудшение способности к концентрации внимания может представлять опасность во время управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Пациенты должны избегать потребления алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих средств.

Комбинации, назначение которых требует осторожности.

Азитромицин, кларитромицин, рокситроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С бета-блокаторами, которые применяются при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Іа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

С калійнезберігаючими препаратами (калий-незберігаючі диуретики, самостоятельные или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Перед введением следует произвести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

С сукралфатом

Уменьшение абсорбции сульпіриду в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфату и сульпіриду должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечным трактом средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпіриду в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно)

Комбинации, которые следует принять во внимание

С гипотензивными средствами.

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, что применяют больным с сердечной недостаточностью).

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами.

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Применение лития повышает риск возникновения экстра пирамидальных побочных эффектов.

Сульпирид может снижать эффективность ропіноролу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допамінергічну нервную передачу в головном мозге как допаміноміметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид имеет антирепродуктивну действие.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения дозы 100 мг максимальная концентрация (Cmax) сульпіриду в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпіриду путем внутримышечной инъекции выводится в неизмененном состоянии с мочой. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 7 часов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 1 (6×1) или по 5 (6×5) блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

БРОС ЛТД /BROS LTD.

Местонахождение

Ул. Авгіс и Галініс, 15 Неа Кифисия (Аттика), 14564 Греция/

Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki), 14564 Greece.