ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-06-12 г. № 651. Г.п. № RU/12311/01/01

Состав

действующие вещества: парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, кодеина фосфата хемігідрату 8 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромелоза;

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики.

Код АТС

N02B E51.

Клинические характеристики

Показания

Головная боль, мигрень; боль в спине, невралгия, боль в мышцах, суставах, мышечно-скелетная боль, ишиас; зубная боль, боль после удаления зуба и стоматологических процедур; боль, связанная с синуситами, боль в горле, периодическая боль во время менструации; боль, ассоциированный с лихорадкой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к опиоидных анальгетиков и любого из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, угнетение дыхания, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчных путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов. Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Пожилой возраст. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 капсулы каждые 4-6 часов по необходимости, но не чаще чем через 4 часа. Применять не более 8 капсул в течение 24 часов. Не принимать более 3 дней без консультации с врачом.

Побочные реакции

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфогемоглобінемія и метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилаксия, анафилактический шок, кожные реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, пурпура, аллергический дерматит, эритродермия, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, зуд, потливость, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке ротовой полости.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Гепатобилиарные нарушения: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха.

Неврологические расстройства: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревога, усиление головной боли при длительном применении препарата, сонливость, бессонница, раздражительность, учащенное сердцебиение.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, нервное возбуждение, чувство страха, нарушение сна, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, тревога, седативный эффект, в случае длительного применения в высоких дозах возможна зависимость.

Желудочно-кишечные расстройства: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, рвота, нарушения пищеварения, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов с холецистектомією в анамнезе.

Кардиальные расстройства: повышение артериального давления, сердцебиение, боли в сердце, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

Передозировка

При длительном применении высоких доз препарата возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамола. Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и смерть. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечали также сердечную аритмию. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли препарата более 150 мг/кг массы тела.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. В случае необходимости применяют альфа-адреноблокаторы. Необходимо также применить общеподдерживающие меры.

Симптомы передозировки кофеина. Передозировка кофеина может вызвать нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, приливы крови к лицу, судороги мышц, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, тахикардию или сердечную аритмию, бессвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости. Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Лечение. Необходимо промыть желудок. Оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, назначают антагонисты бета-адреноблокаторов при условии возникновения кардіотоксичних эффектов.

Симптомы передозировки кодеина. Тошнота и рвота являются известными симптомами передозировки кодеина. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедление дыхания, сонливость, атаксия, реже — отек легких. Возможно возникновение одышки, апноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судорог, коллапса, задержки мочеиспускания. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Лечение. Симптоматическая терапия, обеспечение доступа свежего воздуха, промывание желудка и очищение кишечника, контроль за жизненно важными функциями организма. В случае применения более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразно в течение первого часа.

При возникновении комы или угнетение дыхания применяют специфический антидот — налоксон — и наблюдают за больным, по меньшей мере, 4 часа после применения или минимум 8 часов до полного высвобождения препарата. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

Надлежащие меры безопасности при применении

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 12 лет.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Опасность передозировки выше у пациентов с нецирозними алкогольными заболеваниями печени.

Не применять одновременно другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин.

Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек умеренной степени перед применением следует проконсультироваться с врачом.

Длительное или чрезмерное применение кодеина может привести к зависимости.

Пациентам с холецистектомією в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку есть риск возникновения острого панкреатита.

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдомінальними состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку есть риск возникновения острого панкреатита.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут ухудшиться вследствие применения опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания; пациентам с гипертрофией простаты, с воспалительными или обструктивными заболеваниями желудка.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например кофе, чая), поскольку это может усилить побочные эффекты кофеина, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Не превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянным, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или продолжаются более 3 дней, обратитесь к врачу.

Особые предостережения

Не назначать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Опасность передозировки выше у пациентов с нецирозними алкогольными заболеваниями печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применение препарата может вызвать сонливость или головокружение. Поэтому во время его применения необходимо отказаться от управления автомобилем и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и может уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться в случае длительного регулярного приема парацетамола. Периодический прием не дает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику.

Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.

Пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), не следует назначать препарат, поскольку такое взаимодействие может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность аналгезии благодаря збуджувальній действия на ЦНС, может устранять депрессию, вызванную ощущением боли, кроме этого, вследствие усиления проницаемости гістогематичних барьеров увеличивает концентрацию других компонентов препарата в головном мозге. Кодеин возбуждает опиатные рецепторы головного мозга, изменяет характер восприятия боли, оказывает слабое противокашлевое действие.

Фармакокинетика.

Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Концентрация вещества в плазме достигает пика через 30-60 мин, а период полувыведения из плазмы составляет 1-4 часа. Относительно равномерно распределяется в организме, на 20-30% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени и выводится исключительно в форме конъюгированных метаболитов. После перорального приема кофеин всасывается быстро. Максимальная концентрация в плазме достигается за 1-2 часа, время полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Через 48 часов 45% дозы кофеина выводится с мочой в форме 1-метилсечової кислоты и 1-метилксантина. Кодеина фосфат хорошо всасывается после перорального приема, метаболизируется в печени до морфина, норкодеїну и других метаболитов. Время полувыведения — 3-4 часа. Выводится почти полностью почками, преимущественно в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и белой непрозрачной крышечкой. Содержимое капсулы — порошок белого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

№ 10 (10х1) по 10 капсул в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.