ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

 

действующее вещество: g-strophanthin;

1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0,25 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C01A C01.

Фармакологические свойства.

 

Фармакодинамика. Строфантин представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных «полярных» сердечных гликозидов. Препарат оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сократимости миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропний эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина заключается в частичном угнетении натрий/калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возврат калия в кардіоцити, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта (брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении строфантина имеют вид удлинение интервала QT, снижение интервала ST ниже изолинии, увеличение интервала РР, увеличение интервала PQ, Т-зубец сглаживается и может инвертировать.

Фармакокинетика. После внутривенного введения примерно 40% введенного количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови находится в интервале 0,5–2 часа. Биотрансформацию почти не проходит. На 70-90% выводится почками в неизмененном виде, остальное — с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т ½ ) в среднем составляет 23 часа, действие препарата длится 2-3 суток. У больных с хронической почечной недостаточностью Т ½ препарата увеличивается.

Клинические характеристики.

 

Показания.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность ІІb–III стадии (III–IV стадии по классификации NYHA), суправентрикулярний тахикардии, мерцательная аритмия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) — при одновременном применении со строфантином повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклины — при одновременном применении повышается концентрация строфантина в плазме крови.

Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция — при одновременном применении со строфантином повышают риск развития глікозидної интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики при одновременном применении со строфантином повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангіотензинових рецепторов — при одновременном применении со строфантином снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

ß-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, магния сульфат — при одновременном применении со строфантином более выражено снижается атриовентрикулярная проводимость.

Особенности применения

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.

Во время внутривенного введения препарата и в течение 1 часа после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 раза.

При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько уменьшить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки препарата.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе для больных пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозы препарата, чтобы избежать передозировки.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введение препарата должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем.

Если больному раньше назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением строфантина необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, что накопились в организме. Продолжительность перерыва — 5 дней, но если применяли препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличена до 10-14 дней.

Больным с нарушением функций почек, а также больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125–0,15–0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

С особой осторожностью применять препарат больным тиреотоксикоз и передсердну экстрасистолию.

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадіаритмії, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу следует распределять на 2-3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1-2 мл, растворенной в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводить медленно в течение 5-6 минут. Назначать введение 1 или 2 раза в сутки. Если есть возможность, лучше вводить препарат внутривенно капельно, для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 час после внутривенного введения необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в сниженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5–2 часа вводить дополнительно 0,1–0,15 мг (0,2–0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная — 1 мг (4 мл).

Дети. Опыта применения препарата детям нет, поэтому его нельзя назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Клиническая картина передозировки препаратом (глікозидної интоксикации) может проявляться разнообразными клиническими симптомами:

со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, політопна желудочковая тахикардия, синоатриальная блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно развитие мерцания желудочков и остановка сердца;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, окраска окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро - и мікропсія; очень редко возможны спутанность сознания, синкопального состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения препарата, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение — симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).

Побочные реакции.

Развитие побочных реакций связан в основном с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением либо повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется такими клиническими симптомами:

со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозный психоз);

со стороны органов зрения: нарушения зрения;

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях –брижовий инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в единичных случаях);

со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (брадіаритмія, желудочковая тахикардия) и проводимости (атриовентрикулярная блокада);

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница;

другие: аллергические реакции, изменения в месте введения.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрия гидрокарбонат, аминазин. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантина.

Упаковка.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5×2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

 

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

 

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)