ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: біматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг біматопросту;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид раствор; натрия гидроксид или кислота хлористоводородная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые применяют в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01E E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия, благодаря которому біматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярну сетку и усилении оттока от увеосклеральних отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часа после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение приблизительно 8-12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часа.

Біматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простаміду, по химической структуре — к простагландина F (PGF), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Біматопрост выборочно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простаміди. Однако рецептор простаміду еще не был определен по структуре.

В течение 12-месячного исследования применения біматопросту в виде глазных капель в дозе 0,3 мг/мл взрослым в сравнении с тимололом средние дневные значения внутриглазного давления, среднее изменение по сравнению с исходным значением, что измерялись утром в 8 часов, колебались в диапазоне 7,9–8,8 мм рт. ст. Средние суточные значения внутриглазного давления, измеренных во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,3 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 18,0 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Во время исследований in vitro біматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаз у взрослых системная действие біматопросту очень низкая. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора біматопросту по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Смах) біматопросту в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24ч) біматопросту были подобные на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация біматопросту достигалась в течение первой недели местного применения.

Біматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата равнялся 0,67 л/кг. Біматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь біматопросту с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.

Біматопрост является основной циркулирующей веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после инстилляции. Потом біматопрост подвергается окислению, N-діетилюванню и глюкуронуванню с образованием различных метаболитов.

Біматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Период полувыведения біматопросту (Т1/2), определен после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пожилых пациентов

При инстилляции раствора біматопросту 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC0-24ч) у пожилых пациентов (старше 65 лет) составляет 0,0634 нг*ч/мл біматопросту и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев — 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми из-за того, что системное воздействие как на летних, так и на молодых людей оставался очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции біматопросту в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пожилых и молодых пациентов.

Клинические характеристики.

Показания.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия бета-адреноблокаторов).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе к бензалкония хлориду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводили.

Не ожидается никакого взаимодействия у человека из-за того, что системные концентрации біматопросту является чрезвычайно низким (менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора біматопросту в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что біматопрост биотрансформируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор біматопросту в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение біматопросту и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

Особенности применения.

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усиление пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований при применении біматопросту. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий в цвете глаз, если інстиляцію препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения біматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в періорбітальних тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении применения.

Не исследовался применения біматопросту пациентам с нарушением дыхательной функции, поэтому его следует с осторожностью назначать данной группе пациентов. В ходе клинических исследований у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе не было замечено существенных неблагоприятных воздействий на дыхательную функцию.

Не исследовался применения біматопросту пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Біматопрост следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоты сердечных сокращений или низкого артериального давления.

Не исследовался применения біматопросту пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярною, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или вузькокутовою глаукомой.

Біматопрост следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакії с повреждением задней капсулы хрусталика).

Біматопрост следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеїтом/воспалением радужной оболочки глаза.

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять біматопрост согласно инструкции для медицинского применения и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальный кератит, связанный с использованием для топических офтальмологических препаратов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом очной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими участками кожи, чтобы избежать микробного загрязнения раствора.

Біматопрост 1 мл, содержит консервант бензалкония хлорид, 0,05 мг, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно одеть через 15 минут после инстилляции.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает с пятнами кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. За то что лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом сухого глаза, с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение біматопросту пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или позанормовими показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином обычно применение раствора біматопросту в виде глазных капель не приводило к развитию побочных реакций со стороны печени в течение 24 месяцев.

Применение более 1 дозы біматопросту в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют біматопрост с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Если применяют более чем один местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет адекватных данных относительно применения біматопросту беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.

Біматопрост следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает біматопрост в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Бімікан® нужно принимать, беря во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Біматопрост имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым: по 1 капли закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введение 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата Бімікан® детям не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

О случаях передозировки препарата Бімікан® не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировки маловероятно.

В случае передозировки требуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы, точечный кератит, раздражение слизистой оболочки глаза, зуд, увеличение ресниц, астенопия, нарушение зрения, нарушение функции конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперпигментация радужной оболочки, выпадения ресниц или бровей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и ее производных: покраснение век, зуд век, гиперпигментация кожи, гипертрихоз, сухость кожи, образование корочки на краю век, отек век, зуд.

Общие нарушения и изменения в месте введения: раздражение в месте введения.

Возможен рост волос на тех участках кожи, с которыми препарат постоянно вступает в контакт.

Срок годности.

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Срок годности после первого вскрытия — 28 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Заявитель.

Фармацевтический завод “ПОЛЬФАРМА” С.А./Pharmaceutical Works “POLPHARMA” S. A.

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Польша

Производитель.

Фармацевтический завод “ПОЛЬФАРМА” С.А./Pharmaceutical Works “POLPHARMA” S. A. С.К. “

Ромфарм Компани С.Г.Л.”/S. C. Rompharm Company S. R. L.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Польша

ул. Єроілор, 1А, м. Отопень, индекс 075100, уезд Ілфов, Румыния/Str. Eroilor nr. 1A, Oras Otopeni, cod 075100, Выносящего. Ilfov, Romania.