ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Состав

действующее вещество: бисопролола фумарат;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172) (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол.

Код АТС С07А В07.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бисопролола или к другим компонентам препарата;
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин до начала лечения);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы или хронических обструктивных заболеваний легких;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
  • комбинация с флоктафенином и сультопридом;
  • метаболический ацидоз;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • псориаз (в т. ч. в семейном анамнезе);
  • период беременности (кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) или кормления грудью;
  • детский возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (1 таблетка препарата по 5 мг).

При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг).

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг).

Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза — 20 мг препарата в сутки.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Біпрололу.

Для пациентов пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозировки Біпрололу обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром.

Курс лечения длительный. Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Нельзя прекращать лечение внезапно. Курс лечения следует заканчивать медленно, постепенно снижая дозу, особенно больным стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может приводить к резкому ухудшению клинической картины.

Побочные реакции

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Сердечно-сосудистая система.

Очень часто: брадикардия (имеет дозозависимый эффект).

Часто: ощущение холода или онемения конечностей, парестезии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.

Нечасто: пальпитация или другие нарушения ритма, нарушения AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Очень редко: боль в области грудной клетки, одышка при физической нагрузке.

Нервная система.

Часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно умеренные, исчезают в течение 1-2 недель), астения.

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: ощущение тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста), галлюцинации, парестезии, снижение скорости двигательных и психических реакций, ужасные сновидения, синкопе.

Дыхательная система.

Нечасто: одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).

Редко: заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект).

Желудочно-кишечный тракт/гепатобилиарная система.

Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: случаи гепатотоксического действия бисопролола — повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСАТ, АЛАТ), гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка.

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость.

Очень редко: алопеция, псориазоподобные высыпания, развитие или обострение симптомов псориаза.

Органы зрения.

Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз).

Очень редко: нарушение зрения, глазная боль/ощущение давления, конъюнктивит.

Органы слуха.

Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах.

Опорно-двигательный аппарат.

Нечасто: мышечная слабость, тремор/судороги, боль в мышцах и/или суставах, артропатии.

Мочеполовые органы.

Редко: нарушение потенции (снижение либидо/импотенция), дизурии, почечная колика.

Эндокринная система.

Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, увеличение массы тела.

Кровь и лимфатическая система.

Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Иммунная система.

Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов вовчакоподібного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом.

Лабораторные показатели.

Изредка незначительное увеличение концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора и уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, повышение уровня триглицеридов в крови. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола.

Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной дозы пациентам.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение:

  • при брадикардии: введение атропина;
  • при артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона;
  • при AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция;
  • при ухудшении состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств;
  • при бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин;
  • при гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Гемодиализ неэффективен.

Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Особенности применения

Лечение Біпрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного наблюдения.

Нельзя прекращать лечение внезапно. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», что проявляется обострением болезни, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

Следует применять с осторожностью:

  • больным на сахарный диабет со значительными колебаниями уровня сахара в крови могут маскироваться симптомы гипогликемии (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
  • при соблюдении строгой диеты;
  • при атриовентрикулярной блокаде i степени, при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
  • больным со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН). Противопоказано применять Біпролол при обострении ХСН либо во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности. Біпролол может назначаться при условии компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы, соблюдая тщательного титрования доз. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) во время повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Біпрололу или прекратить прием препарата;
  • пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, бронхиальной астмой в анамнезе; перед началом лечения препаратом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания;
  • во время десенсибілізаційної специфической иммунотерапии (СИТ). Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Адреналин следует назначать с осторожностью, поскольку он может не оказать обычного воздействия при лечении анафилаксии. Альтернативой применению высоких доз адреналина есть интенсивные поддерживающие мероприятия, в частности введение жидкостей и применения β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или ізопротеренолу) для устранения бронхоспазма или норадреналина для устранения артериальной гипотензии.

Не применять препарат у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада.

Пациентам с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе), применение препарата должно производиться только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять β-адреноблокаторы во время хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Через индивидуальный характер реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении бисопролола с:

  • нифедипином и другими блокаторами кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола;
  • антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) — может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект;
  • парасимпатоміметичними препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии;
  • β-блокаторами (которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться;
  • инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект;
  • блокаторами β-адренорецепторов — симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
  • средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда;
  • сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости;
  • нестероидными противовоспалительными средствами — ослабляется гипотензивный эффект бисопролола;
  • β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств;
  • симпатомиметиками, которые активируют α - и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин) — может повышаться артериальное давление и могут усиливаться явления перемежающейся хромоты;
  • трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином — усиливается гипотензивный эффект;
  • ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект β-адреноблокаторов.

Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинідин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом — возможно развитие/усугубления брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабілізувальних свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности угнетает активированную симпатоадреналову и ренин-ангиотензин-альдостеронову систему. Имеет очень низкое сродство с b2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение.

Эффект “первого прохождения” через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг: таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;

таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком цвета, с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке; по 60 таблеток в контейнере и пачке; по 90 таблеток в контейнере и пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение

Украина, 03134, г. Киев, вул. Мира, 17.