ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ таблетки, покрытые оболочкой 5 мг,таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ (BISOPROLOL-ZDOROVJE)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению|применению| препарата

БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ

(BISOPROLOL-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); воск карнаубский; краситель: для таблеток 2,5 мг — хинолиновый желтый (Е 104);

для таблеток 5 мг — оксид железа (III) желтый (Е 172);

для таблеток 10 мг — эритрозин (Е 127).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.

Код АТС С07А В07.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 50 ударов за минуту);
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • псориаз (в т. ч. в семейном анамнезе);
  • феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь. Применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется принимать препарат утром. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза — 5-10 мг, высшая суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса <=35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяются препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяются препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-ю неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-й неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза — 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза — 10 мг в сутки. Бисопролол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, чсс, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Нельзя прекращать лечение внезапно, курс лечения должен заканчиваться постепенным снижением дозы. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин), а также с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально.

Побочные реакции

Нарушения со стороны нервной системы: могут наблюдаться (особенно в начале терапии) утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко — галлюцинации (обычно слабковиражені и проходят в течение 1-2 недель); иногда — парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка, бронхоспазм (у пациентов, которые склонны к бронхоспазму), ринит, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно - или полиартрит).

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях — повышение уровня триглицеридов в крови, нарушение потенции.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматологические реакции: иногда — зуд, покраснение кожи, повышенная потливость, сыпь.

Аллергические реакции: аллергический ринит.

Другие: выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Если применение препарата в период беременности необходимо, следует контролировать кровоток в плаценте и матке.

Лечение следует прекратить за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности возникновения брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Дети. Не применять детям в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Назначают с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью (бисопролол может назначаться таким больным при условии компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы). С осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, бисопролол назначают пациентам с атриовентрикулярной блокадой i степени, нарушениями периферического кровообращения.

При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома “отмены”, что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.

Осторожность необходима при применении препарата у больных сахарным диабетом. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.

Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать симптомы заболевания.

При феохромоцитоме бисопролол может быть применен только на фоне предварительной терапии альфа-адреноблокаторами.

В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза бисопролола не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.

Бисопролол следует с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза/риск) применять у больных псориазом (в том числе в анамнезе), у больных с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе).

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.

Активная субстанция препарата дает положительные результаты при антидопинговом контроле.

У больных пожилого возраста коррекция дозировки бисопролола не требуется, однако у этой категории пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат содержит лактозу, что необходимо иметь в виду при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами мао (за исключением ингибиторов МАО-В).

Аллергены, применяемые для иммунотерапии/экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Не рекомендуют/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда, атриовентрикулярную проводимость и артериальное давление.

Препараты, содержащие резерпин, альфа-метилдофу, не следует применять вместе с бисопрололом вследствие возможности значительного замедления частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут угнетать атриовентрикулярную проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.

После отмены комбинированной терапии с клонидином лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив адекватный медицинский контроль за состоянием пациента.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — повышение риска артериальной гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может меняться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать признаки гипогликемии.

При одновременном применении следующих препаратов возможно:

Сердечные гликозиды — снижение частоты сердечных сокращений, удлинение артріовентрикулярної проводимости.

Баклофен — повышение антигипертензивной активности.

Контрастные лекарственные средства, которые содержат йод — бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности нестероидные противовоспалительные средства) — снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина — обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические агенты комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные агенты — усиление эффекта снижения артериального давления.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.

Кортикостероиды возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин — возможно уменьшение клиренса бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличения их биодоступности.

Рифампицин — ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозирования последнего.

Ксантини (амінофілін, теофиллин) — возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Эффект препарата может усиливаться при одновременном назначении с гідралазином и алкоголем.

Общая анестезия. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном назначении с бета-блокаторами увеличивают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием бета-адреноблокаторов может усиливаться и удлиняться.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабілізуючих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При хронической сердечной недостаточности угнетает активность симпатоадреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем. Имеет низкое сродство с бета2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета2-рецепторами эндокринной системы. При однократном приеме действие препарата сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Всасываемость. После приема препарата внутрь хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови (Смах) достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм и выведение. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится из организма почками, 50% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — через кишечник. Время выведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые; по 2,5 мг — желтого цвета, по 5 мг — коричневато-желтого цвета, по 10 мг — розового цвета.

Срок годности

3 года от даты производства препарата в упаковке “in bulk”.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг №10’3, №10’5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.