ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2014-11-17 г. № 846. Г.п. № RU/1736/01/01

Состав

действующее вещество: bicyclol;

1 таблетка содержит біциклолу 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Код АТХ

А05В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. По химической структуре Біциклол подобный біфендату. Данные фармакодинаміних исследований доказали, что Біциклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозаміном и ацетамінофеном и восстанавливать нарушения структуры печеночной ткани различной степени тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5 установлено, что Біциклол способен подавлять секрецию пповерхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg), Е-антигена вируса гепатита В (HBeAg), ДНК вируса гепатита В и РНК вируса гепатита С. Біциклол подавляет продуцирование фактора некроза опухоли (ФНО) активными нейтрофилами, клетками Купфера и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, біциклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий гепатоцитов, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах. Біциклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный фактором некроза опухоли и цитотоксическими Т-клетками. В свою очередь это приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

Фармакокинетика. Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (t(½)ka)составляет 0,84 часа, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (t(½)ke)составляет 6,26 часов, время достижения максимальной концентрации (t(peak)) 1,8 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) — 50 нг/мл. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, но другие фармакокинетические параметры, такие как t(½)ka, t(½)ke, Vd/F (отношение объема распределения (Vd) лекарственного средства к биодоступности (F), CL/F и t(peak), меняются несущественно, в зависимости от дозы, и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики.

Максимальная концентрация может возрастать при применении препарата после еды.

Метаболизм біциклолу происходит в печени при участии цитохрома Р450 с образованием основных метаболитов 4¢ОН-Bicyclol и 4ОН-Bicyclol.

Препарат наблюдается в крови человека в неизмененном виде через 15 минут после перорального применения. Максимальная концентрация біциклолу наблюдается в печени через 4 часа после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее чем 30% біциклолу выводится из организма пищеварительным трактом с фекалиями в течение 24 часов. Примерно 1,3% препарата выводится с мочой и 0,03% — с желчью.

Клинические характеристики

Показания

Хронические гепатиты различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острый гепатит. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении біциклолу с нуклеозидными препаратами, такими как ламивудин, возможно снижение эффективности препарата.

Особенности применения

Во время лечения препаратом Біциклол следует постоянно контролировать состояние пациента и функцию печени.

С осторожностью применять препарат пациентам с гипоальбуминемией, циррозом печени, варикозным расширением вен пищевода, при печеночной энцефалопатии, с тяжелой формой гепатита, почечной недостаточностью, существенно повышенным уровнем билирубина, асцитом, гепаторенальним синдромом. Следует с особой осторожностью назначать препарат при аутоиммунном гепатите.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Очень редко во время лечения наблюдается головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутрь в дозе 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; в случае необходимости — 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Препарат Біциклол принимают через 2 часа после еды.

Минимальный период лечения — 6 месяцев или по назначению врача.

Лицам пожилого возраста (старше 70 лет) дозу препарата определяют индивидуально.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Согласно с проведенными клиническими исследованиями при применении Біциклолу в дозе 150 мг 3 раза в сутки не наблюдалось ни одного случая передозировки. Кроме того, превышение обычной дозировки для человека в 400 раз не вызывает токсической реакции.

Побочные реакции

Біциклол обычно хорошо переносится. Побочные реакции, в случае возникновения, носят временный характер и могут быть легкой или умеренной степени и купируются самостоятельно после отмены препарата или при помощи симптоматической терапии. С частотой менее 0,5% встречаются головокружение, высыпания на коже, вздутие живота и рвота. У очень небольшого количества пациентов (частота возникновения побочных реакций <0,1%) возможны головная боль, нарушения сна, дискомфорт в эпигастральной области, повышение уровня активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов и повышение уровня сахара и креатинина.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше + 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 9 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Бейджінг Юнион Фармасьютикал Фэктори.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

102600, Ксинг Йе Норз Роуд, район Даксін, райцентр Хуанцунь, м. Пекин, Китай.