ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-07-14 г. № 798. Г.п. № RU/12302/01/01

Состав

действующее вещество: теризидон;

1 капсула содержит теризидону 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, динатрия эдетат, гипромеллоза, магния стеарат;

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), понсо 4R (Е 124), патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Другие противотуберкулезные препараты. Теризидон.

Код АТС Ј04А К03.

Клинические характеристики

Показания

Легочный и внелегочный туберкулез, включая туберкулез почек и мочеполовой системы (при резистентности микобактерий туберкулеза к основным противотуберкулезным средствам и неэффективности другой противотуберкулезной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теризидону или к другим компонентам препарата.

Почечная недостаточность, эпилепсия, психозы, алкоголизм.

Способ применения и дозы

Доза для взрослых составляет 250 мг (1 капсула) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15-20 мг/кг массы тела.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Больные старше 60 лет с массой тела менее 60 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение; спутанность сознания, что сопровождается потерей памяти; психозы, даже с попытками самоубийства, изменения настроения, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексии, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кроветворной системы: мегалобластная анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности у больных, которые принимали 1-1,5 г теризидону на сутки.

Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд.

Передозировка

Симптомы. Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозировки и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата. При необходимости применения препарата больным с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

Конечно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно применять 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа теризидон выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не установлено, оказывает ли теризидон негативное влияние на развитие плода при приеме беременными женщинами и влияет ли он на репродуктивную функцию. Теризидон назначают беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Концентрация в грудном молоке близка к концентрации теризидону в плазме крови беременной. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения теризидону для детей неизвестны, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям.

Особенности применения

Лечение теризидоном прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс этого лекарственного средства низкий.

Во время применения препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к теризидону. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидону в крови нужно контролировать минимум 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судом, возбуждения, тремора.

Больные, которые принимают более 500 мг теризидону на сутки, должны находиться под наблюдением врача ввиду риска возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г 3 раза в день.

В некоторых случаях применение теризидону и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств врач должен осмотреть больного и назначить соответствующее лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

У некоторых пациентов во время лечения теризидоном могут возникать судороги, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, повышенная раздражительность, агрессивность, большие и малые приступы клонических судорог и кома, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение этионамид потенцирует нейротоксические эффекты теризидону. Алкоголь и теризидон несовместимы, особенно при приеме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больные, которые принимают теризидон и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может потребоваться коррекция дозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Теризидон полностью блокирует фермент, который превращает аланин в аланил-аланіндипептид — основной компонент микробной стенки микобактерий. Не существует перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон имеет выраженные и широкие противомикробные свойства и значительно влияет не только на штаммы, вызывающие туберкулез или инфекции мочевого тракта, но также на штаммы, резистентные к другим известных антибиотиков. МИК (минимальная ингибирующая концентрация) к теризидону чувствительных штаммов составляет 4-130 мг/мл.

Чувствительны к теризидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enterіtіdіs, Staphylococcus aureus, различные штаммы Streptococcus, включая S. руодепеѕ и риккетсии, вызывающие тиф, паратиф, эндемический сыпной тиф.

Фармакокинетика. Наиболее значимыми свойствами теризидону является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарні концентрации после применения препарата внутрь, что делает препарат особенно удобен для лечения инфекций мочевыводящего тракта, включая хронические формы.

Абсорбция.

После применения внутрь теризидон быстро и полностью (70-90%) абсорбируется при приеме натощак с достижением пика плазменной концентрации в течение 2-4 часов.

Распределение.

Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, таких как легкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитична жидкость, плевральная жидкость, синовиальная жидкость, лимфа, сперма. Наблюдается очень хорошая проницаемость в цереброспинальную жидкость (80-100% плазменной концентрации) с высочайшим уровнем при воспалении менингеальных оболочек.

Метаболизм и экскреция.

Экскреция через мочевые пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часа после приема внутрь плазменный уровень сохраняется на середине пиковой плазменной концентрации. Длительная экскреция сечовивідними путями приводит к поддержке эффективных мочевых концентраций в течение 12 часов; 60-70% экскретируется в неизмененном виде с мочой путем гломерулярной фильтрации; небольшое количество экскретируется с калом; небольшое количество метаболизируется.

Теризидон имеет низкую степень почечной недостаточности и легко переносится большинством пациентов, таким образом, препарат пригоден для длительного применения, необходимого при лечении туберкулеза.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы зеленого цвета цилиндрической формы. Капсулы заполненные микрогранулами от белого до желтовато-белого цвета.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «Технолог».

Местонахождение

Украина, 20300, Черкасская обл., м. Умань, вул. Мануильского, 8.