ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 120 мг или 180 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat White (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый закат FCF (Е 110)), тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид — неседативний антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, который назначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 ч, достигнув максимума через 6 часов и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после одноразовых пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 раза превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 мкмоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин практически не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведения фексофенадина из плазмы происходит с біекспоненціальним снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика однократной и многократной доз линейная при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение AUC, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейная.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном состоянии выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не обнаружили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадина гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена (с применением показателей плазменной AUC) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не обнаружено.

Клинические характеристики.

Показания.

Тигофаст-120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита.

Тигофаст-180: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тигофаст не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, которые метаболизируются мікросомальними ферментами печени. При одновременном приеме Тигофасту с эритромицином или кетоконазолом концентрация Тигофасту в плазме крови повышается в 2-3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются сменой интервала QT и не вызывают увеличение частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов отдельно. Взаимодействия Тигофасту и омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, которые содержат алюминий или магний, за 15 минут до приема Тигофасту, его биодоступность снижается за счет связывание в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часа между приемом Тигофасту и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, которые перенесли в прошлом или имеют в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса препаратов могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о применении беременным женщинам недостаточно. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное/фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Тигофаст следует назначать в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Тигофасту следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, поскольку Тигофаст проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На основании фармакодинамічного профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием Тигофасту не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, которые требуют концентрации внимания. При проведении объективных исследований было выявлено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет назначать Тигофаст при сезонному аллергическом рините — 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице — 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь перед едой, запивая водой. Продолжительность лечения определять индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям в возрасте до 12 лет

Никаких исследований по изучению эффективности и переносимости препарата Тигофаст-120 или Тигофаст-180 детей в возрасте до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) корректировки дозы таким пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети.

В данной дозировке препарат не применять детям возрастом до 12 лет.

Передозировка.

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удаление неабсорбированых действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, чувство сдавления в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирія).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение,

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпания, экзантема, крапивница, зуд.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Е-28, Опп. Фаер Брігейд, М.И.Д.С., Талоджа, Район Райгад, Махараштра, ИН– 410208, Индия.

Заявитель.

Ананта Медікеар Лтд.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.