ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-10-11 г. № 1246. Г.п. № RU/7148/01/01

Состав

действующее вещество: tramadol;

1 мл раствора содержит трамадола гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды.

Код АТС

N02A X02.

Клинические характеристики

Показания

Лечение умеренной и сильной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадолу или к другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными препаратами; тяжелая печеночная/почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и 2 недели после их отмены; эпилепсия, не контролируемая лечением. Синдром отмены наркотиков.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Дозы устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Взрослым и детям старше 14 лет вводят внутривенно (медленно капельно), внутримышечно или подкожно по 50 мг (1 мл раствора). При отсутствии удовлетворительного эффекта через 30-60 мин возможно дополнительное введение 50 мг (1 мл) препарата.

В зависимости от интенсивности боли, продолжительность действия составляет 4-8 часов. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут потребоваться более высокие дозы.

Суточная доза не должна превышать дозу, которая обычно применяется. Для устранения боли следует назначать наименьшую эффективную дозу. Суточную дозу 400 мг трамадола не следует превышать, за исключением специфических клинических обстоятельств (например боль при заболеваниях раком или тяжелый послеоперационный боль).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг массы тела в виде однократной дозы. Следует выбирать наименьшую эффективную дозу трамадола. Суточная доза составляет 4-8 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадола — 8 мг/кг массы тела или 400 мг трамадола.

Трамадол-М разводят водой для инъекций.

Ниже приведены концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций.

Расчет полной дозы Трамадола-М (мг): масса тела (кг) х доза (мг/кг). Расчет объема (мл) разбавленного раствора для введения: разделить целую дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл):

Трамадол-М, раствор для инъекций, 50 мг/мл Растворитель (вода для инъекций) Концентрация разведенного раствора для инъекций (мг Трамадола Г/мл)
1 мл
1 мл 25 мг/мл
2 мл 16,7 мг/мл
3 мл 12,5 мг/мл
4 мл 10 мг/мл
5 мл 8,3 мг/мл
6 мл 7,1 мг/мл
7 мл 6,3 мг/мл
8 мл 5,6 мг/мл
9 мл 5 мг/мл

Пример: для ребенка массой тела 45 кг назначают дозу 1,5 мг трамадола на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг Трамадола-М. 2 мл Трамадол-М разводят 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадола на 1 мл. Затем вводят 4 мл раствора (примерно 67 мг трамадола). Остатки раствора утилизировать.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет), которые не имеют клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, корректировка дозы обычно не требуется.

Печеночная и почечная недостаточность/диализ

У больных с нарушениями функции печени и/или почек легкой и умеренной степени выведение трамадола замедленное. Таким больным в случае необходимости увеличивают міждозовий интервал согласно потребности больного.

Примечание. Следует применять только рекомендуемые низкие дозы препарата. При лечении хронической боли препарат Трамадол-М назначают согласно установленного режима.

Раствор для инъекций вводят медленно, то есть 1 мл раствора для инъекций Трамадол-М (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту, или разводят в растворе для инфузий и вводят в виде инфузий.

Продолжительность лечения

Не применять Трамадол-М дольше, чем рекомендовано. Если, в зависимости от характера и тяжести заболевания, необходимо длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, то с перерывом терапии).

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями при применении трамадола являются тошнота и головокружение.

Психические нарушения: галлюцинации, судороги, расстройства сна, тревога, ночные кошмары.

После применения трамадола могут иметь место различные побочные реакции (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечения): изменение настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Со стороны нервной системы: головокружение; головная боль, помрачение сознания; изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, бессонница, сонливость, нарушение речи.

Если рекомендуемые дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центральной действия, возможно угнетение дыхания. Эпилептиформные припадки возникают в основном после применения высоких доз трамадола или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих судорожный порог.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, мидриаз.

Со стороны сердечно-судиної системы: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные реакции могут проявиться особенно при внутривенном введении и у ослабленных пациентов; брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, одышка, астма.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота; рвота, запор, сухость во рту; позывы к рвоте, раздражение пищеварительного тракта (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: в нескольких отдельных случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени, что по времени совпадало с терапией трамадолом.

Со стороны кожи: повышенная потливость; кожные реакции (в т.ч. зуд, сыпь, эритема, крапивница).

Со стороны костно-мышечной системы: двигательная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения: утомляемость; аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, ангионевротический отек, охриплость голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакции, нарушение менструального цикла.

Возможно возникновение абстинентного синдрома аналогичного таком, как при применении других опиоидов. Эти симптомы включают возбуждение, тревогу, нервозность, нарушения сна, гіперкінезію, тремор и нарушения со стороны пищеварительного тракта. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая приступы боли, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС): спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя.

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержку дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов, внутривенное введение налоксона. Лечение острой передозировки трамадолом при помощи гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации (трамадол только в минимальном количестве выводится почками).

С целью предупреждения передозировки препарата необходимо строго придерживаться рекомендованных доз и назначенной схемы лечения.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных показали, что высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных. Тератогенный эффект не наблюдался.

Трамадол проходит через плацентарный барьер. Данные о безопасности применения трамадола в период беременности отсутствуют, поэтому беременным нельзя применять Трамадол-М.

Трамадол, который применяется до или во время родов, не влияет на сократимость матки. Он может вызвать изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначимые. Длительное применение трамадола в период беременности может привести к абстинентного синдрома у новорожденных.

Примерно 0,1% дозы, которую получает женщина в период кормления грудью попадает в грудное молоко, поэтому Трамадол-М не рекомендуется применять в этот период. Обычно после применения одноразовой дозы трамадола кормление грудью прерывать не обязательно.

Дети. Не применяют детям до 1 года.

Трамадол-М, раствор для инъекций с осторожностью применяют при опіоїдній зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.

С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам.

У пациентов с угнетением дыхания или совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендованная суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно угнетение дыхания.

Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендованном дозировании. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендуемую максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. Пациентам, больным эпилепсией или предрасположенным к эпилептическим приступам, раствор Трамадол-М применяют только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потнціал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом надлежит проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опіоїдозалежних пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Во время лечения Трамадолом-М не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол-М содержит натрия ацетат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения Трамадолом-М следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и четкой координации движений (управление автотранспортом или работа с другими потенциально опасными видами деятельности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол-М нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. У пациентов, которые получают ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдалось ингибирование реакций, которые влияют на ЦНС, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что одновременное или предварительное применение циметидина (ингибитор фермента) вряд ли приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить продолжительность действия препарата.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфіну, пентазоциду) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.

Трамадол может вызвать судороги и усилить риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов оборотного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог.

Были отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при комбинированном применении трамадола с другими серотонинергическими лекарственными средствами, например селективных ингибиторов оборотного захвата серотонина или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенная потливость, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению самочувствия. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например варфарином), поскольку были сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (INR) с сильным кровотечением и кровоизлияниями в некоторых больных.

Препараты, которые ингибируют CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметильованого метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. Хінідін повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP1D6.

В небольшом количестве исследований показано, что пред - или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационным болью.

Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аналгетическое средство центрального действия. Неселективный агонист опиатных мю-, дельта - и каппа - рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Подавляет активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гіперполяризацію мембран и тормозит проведение нервного импульса. Стимулирует адренергічну систему, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативное и противокашлевое действие. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.

При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 мин и сохраняется в течение 3-5 часов.

Фармакокинетика.. При внутримышечном введении трамадол быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения составляет 203 л. Проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием одного активного (О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитов. Период полувыведения трамадола — 6 часов, В-деметилтрамадолу — около 8 часов. Экскретируется преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) и при нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) элиминация замедляется. Возможна кумуляция препарата. В связи с этим для данной категории пациентов рекомендуется уменьшение дозы и увеличение интервала между введениями препарата.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Раствор Трамадола-М несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенілбутазону, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

В ампулах по 1 мл, 2 мл № 5, № 10 (5х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.