ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению|применению| лекарственного средства

Состав

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицина (в форме сульфата) 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код АТХ J01G B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного Cmax в плазме составляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 час. T1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T1/2 у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста 2,5–4 часов. Конечный T1/2 более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности-до 100 ч, у больных с муковисцидозом 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.

Клинические характеристики

Показания

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

  • инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;
  • инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;
  • осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;
  • инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, бронхопневмония, острый бронхит, абсцесс легких;
  • заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с низким риском токсичности и когда применение тобрамицина является целесообразным, по мнению врача, что подтверждается результатам тестирования на чувствительность бактерий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тобрамицина или других аминогликозидных антибиотиков.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тобрамицин усиливает действие недеполяризувальних миорелаксантов.

Снижает эффект антиміастенічних лекарственных средств.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретины повышают риск ото - и нефротоксичности.

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.

Внутрішньовене введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивает период полувыведения (Т1/2) (может потребовать коррекции режима дозирования).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенвмісні углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратними консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особенности применения

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Риск ото - и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме более 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекций.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, позаочеревинна инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить скорость введения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск. Тобрамицин выделяется в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат применяется в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения соответствующую дозу препарата вводят непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводят в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 20-60 мин.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Дети от 1 недели до 1 года: 6-7,5 мг/кг/сутки, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5–1,89 мг/кг каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, потому что проявление нейротоксичности наиболее вероятен при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При хронической почечной недостаточности, а также для пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженному на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первоначальная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой больным с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Дети. Применяют с первых дней жизни.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах или ощущение закладывания ушей, нефронекроз — повышение концентрации мочевины, гіперкреатинінемія, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушением функции почек — гемодиализ или перитониальный диализ. При нервно-мышечной блокаде — антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложенность ушей), вестибулярные и лабиринтных нарушениях (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности — повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицина сульфата и некоторым цефалоспоринам и пенициллину, а также гепарина натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел. (044) 281-01-01