ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата
Состав
действующее вещество: нитроксолин;
1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; кислота стеариновая; опадрай II оранжевый 85F23794 (смесь веществ: поливиниловый спирт; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 3350; тальк; железа оксид желтый (Е 172); желтый закат FСF (Е 110)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства.
Код АТС J01X X07.
Клинические характеристики
Показания
Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.
Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому компоненту препарата, а также к другим хинолинам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).
Способ применения и дозы
Взрослым: рекомендуемая суточная доза — 400-800 мг, распределенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг (по 2 таблетки 4 раза в сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 800 мг.
Детям в возрасте от 3 лет: рекомендованная суточная доза составляет 200-400 мг (по 1-2 таблетки 4 раза в сутки до еды).
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При хронических инфекциях препарат назначать повторными курсами продолжительностью 2 недели с двухнедельными перерывами (курс лечения может длиться несколько месяцев).
Нарушение функции почек.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — более 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.
Нарушение функции печени.
При нарушении функции печени обычную дозу следует уменьшить вдвое.
Пациентам пожилого возраста.
Коррекция дозы не нужна.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, которые можно предотвратить, применяя препарат во время еды.
Со стороны гепатобилиарной системы: снижение активности трансаминаз, нарушение функции печени.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, которые быстро проходят после прекращения применения препарата; аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.
Со стороны нервной системы: атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение содержания мочевой кислоты в плазме крови.
Другие: слабость организма.
Препарат содержит краситель желтый закат FCF (E 110), который может провоцировать аллергические реакции, в том числе астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Передозировка
Информация о передозировка нитроксолином отсутствует. В случае превышения дозы лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не следует назначать в этот период.
Дети.
Детям в возрасте до 3 лет препарат не применять.
Особенности применения
С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек ввиду возможности кумуляции нитроксолина.
С осторожностью назначать препарат пациентам с катарактой.
При повторном и длительном лечении большими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинолина и при его применении такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином — таким пациентам следует находиться под тщательным наблюдением врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Так как нитроксолин выводится почками, при лечении препаратом моча окрашивается в интенсивный желтый цвет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет данных о негативном влиянии препарата на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний, всасывание Уроксоліну замедляется.
Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.
При совместном применении препарата с препаратами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого препарата, с нистатином и леворином — потенцирование действия.
Чтобы избежать сочетание отрицательного нейротропного эффекта, нельзя сочетать нитроксолин с нитрофуранами.
Уроксолін не следует применять вместе с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Нитроксолин — синтетический уроантисептик, что действует по механизму хелатирования. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образуя комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки и предотвращая их связыванию со специфическим субстратом. Это приводит к бактеріостатичного, бактерицидного и фунгицидного эффекта. В субінгібуючих концентрациях в моче нитроксолин подавляет фиксацию уропатогенної бактерии E. coli в эпителии мочеполового тракта.
Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, которые инфицируют мочевыводящие пути.
К микроорганизмов, чувствительных к нитроксолину, принадлежат Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.
К микроорганизмам, частично чувствительных к нитроксолину, относятся Proteus spp., Staphylococcus spp.
К микроорганизмов, нечувствительных к нитроксолину, относятся Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.
Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.
Фармакокинетика.
Нитроксолин быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта после внутреннего применения. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг достигается через 1,5–2 часа и составляет 4-4,7 мг/л. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. Нитроксолин метаболизируется в печени, где он кон'югує с глюкуроновой и серной кислотой и выводится в виде глюкуронида в основном с мочой (55-60%) и в меньшей степени — с желчью. Только 5% выводится с мочой в некон'югованій активной форме.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглой формы, с гладкой, двояковыпуклой поверхностью. На разломе, при рассматривании под лупой, видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, № 10х1 или № 10х5 блистеров в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Витамины».
Местонахождение
Украина, 20300, Черкасская обл., м. Умань, вул. Ленинской Искры, 31.