ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: тиоктовая (a-липоевая) кислота;

1 мл раствора содержит тиоктовой (a-липоевой) кислоты 30 мг;

вспомогательные вещества: меглюмін, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилуванні a-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует уменьшению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (a-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (a-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленное и восстановленное), которым присуще антитоксическое и антиоксидантное действия.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантной, дезинтоксикационной действия). Тиоктовая (a-липоевая) кислота сходна по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота претерпевает значительных изменений при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой (a-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (a-липоевой) кислоты из сыворотки крови составляет 10-20 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или другим компонентам лекарственного средства.
  • Сердечная и дыхательная недостаточность.
  • Острая фаза инфаркта миокарда.
  • Острое нарушение мозгового кровообращения.
  • Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидоза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара тиоктовая (a-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота является хелатором металла, поэтому ее можно применять вместе с металлами (например, препарат железа, магния).

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой (a-липоевой) кислоты.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные черные пакеты, которые одеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

В единичных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенераційним процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой (a-липоевой) кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Предупреждение: пациентам, которые принимают препараты тиоктовой (a-липоевой) кислоты, следует воздерживаться от употребления алкоголя, потому что в результате действия этанола снижается терапевтическая активность тиоктовой (a-липоевой) кислоты.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической полінейропатією обычно рекомендуется при возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается перерывов между курсами лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточного опыта применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводить в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг в сутки.

Для этого 20 мл раствора (что соответствует 600 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты) следует развести в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Внутривенное введение проводить медленно, длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно применять, при этом используя светозащитные черные пакеты.

В начале курса лечения лекарственное средство применять внутривенно в течение 1-2 недель. В дальнейшем можно перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой (a-липоевой) кислоты для перорального приема в дозе 600 мг в сутки.

Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой (a-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может вызвать летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой (a-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мер (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. К этому времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (a-липоевой) кислоты нет.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях, при быстром внутривенном введении препарата, наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы крови: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Другое. В единичных случаях были сообщения о реакции в месте введения и слабость.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В связи с тем, что тиоктовая (a-липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в пачке из картона до непосредственного их применения.

Несовместимость.

Раствор тиоктовой (a-липоевой) кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

Упаковка.

По 20 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., м. Новоград-Волынский, вул. Житомирская, б. 38.