ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2015-09-21 г. № 614. Г.п. № RU/9791/01/01

Состав

действующее вещество: альбендазол;

10 мл суспензии оральной содержат альбендазола 400 мг;

вспомогательные вещества: фруктоза; глицерин; полисорбат-60; натрия карбоксиметилцеллюлоза; натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219); натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217); натрия бензоат (Е 211); кислота лимонная, моногидрат; ароматизатор «Слива МА/1 142» (содержит пропиленгликоль); вода очищенная.

Лекарственная форма

Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета с характерным ароматным запахом, сладким вкусом. При хранении возможно расслоение, которое устраняется встряхиванием.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Альбендазол — антипротозойний и антигельминтный препарат из группы бензимидазола карбомату. Препарат действует как на кишечные, так и на тканевых паразитов в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, приводящим к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность против таких кишечных паразитов: нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichurus trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды — Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis; протозої — Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая цистний и альвеолярный ехінококози, вызванных инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Таепіа solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомозу, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum.

У пациентов с гранулярным эхинококкозом альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры (до 80%). После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у пациентов, которые не проходили курс лечения. После применения альбендазола для лечения цист, вызванных Echinococcus multiocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

При пероральном применении альбендазол слабо абсорбируется (менее 5%). Системное действие увеличивается, если доза препарата принимать с жирной пищей, что в 5 раз увеличивает абсорбцию

препарата. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, являющийся основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часа. Сульфат альбендазола и его метаболиты главным образом выводятся с желчью, и только небольшая часть — с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.

Больные пожилого возраста.

Хотя исследований фармакокинетики альбендазола у больных пожилого возраста не проводили, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, дают возможность предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы пациентов является аналогичной таковой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность.

Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.

Печеночная недостаточность.

Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.

Клинические характеристики

Показания

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, опістархоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные гельмінтні инфекции (длительное лечение высокими дозами):

цистний эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

  • при невозможности хирургического вмешательства;
  • перед хирургическим вмешательством;
  • после операции, если предоперационное лечение было коротким, если наблюдается распространенность гельминтов или во время операции были найдены живые формы;
  • после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multiocularis):

  • при неоперабельном заболевании, в частности в случаях местных или отдаленных метастазов;
  • после паллиативного хирургического вмешательства;
  • после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):

  • при наличии единичных или множественных цист или гранулематозном поражении мозга;
  • при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
  • при рацемозних цистах;

капіляроз (вызванный Cappillaria philippinensis), гнатостомоз (вызван Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллез (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказания

Гиперчувствительность к альбендазолу или любому компоненту препарата.

Период беременности и кормления грудью.

Женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Альбендазол індикує ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно уменьшать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. Эффективность лечения пациентов следует контролировать, могут потребоваться альтернативные дозовые режимы или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, который отвечает за системную активность препарата, что, в свою очередь, может вызвать повышение уровня побочных реакций.

Грейфрутовий сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

За возможное нарушение активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными сахароснижающими средствами, теофиллином.

Особенности применения.

Лечения кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans.

Для предотвращения приема Фармоксу в течение ранних сроков беременности женщин репродуктивного возраста следует лечить в первую неделю менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходима надежная контрацепция.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут возникнуть быстро после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Лечение системных гельминтных инфекций.

Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, который обычно нормализуется после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно увеличивается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлена после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед на протяжении 28-дневного цикла. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга, результатом чего являются возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что предопределяет необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Для предотвращения приема Фармоксу в течение ранних сроков беременности женщинам репродуктивного возраста следует:

  • начинать лечение только после отрицательного теста на беременность;
  • предупредить о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены.

У больных нейроцистицеркоз, которые лечатся альбендазолом, могут возникать симптомы (например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы, связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Такие побочные реакции следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления на протяжении первой недели лечения рекомендуется применять пероральные или внутривенные кортикостероиды.

Лечение альбендазолом может также обнаружить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут возникнуть быстро после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения женщинам в период беременности или кормления грудью или для лечения женщин, которые планируют забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая наличие такой побочной реакции, как головокружение, рекомендуется на период применения альбендазола воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Кишечные формы и кожный синдром Larva Migrans

Препарат принимать вместе с пищей. Перед применением взболтать. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровление через 3 недели, врач должен назначить другой курс лечения.

Инфекция Возраст Дозы и продолжительность применения
Энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефалез Взрослые и дети в возрасте от 2-х лет 400 мг 1 раз/сутки (10 мл суспензии) однократно.
Дети в возрасте от 1 до

2 лет

200 мг 1 раз/сутки (5 мл суспензии) однократно.
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз Взрослые и дети в возрасте от 2-х лет 400 мг 1 раз/сутки (10 мл суспензии) на протяжении 3 дней.

При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса.

Клонорхоз, описторхоз Взрослые и дети в возрасте от 2-х лет 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки в течение 3 дней.
Кожный синдром Larva Migrans Взрослые и дети в возрасте от 2-х лет 400 мг (10 мл суспензии) 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.
Лямблиоз Только дети в возрасте от 2 до 12 лет 400 мг (10 мл суспензии) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Больные пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие больные должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением.

Системные гельмінтні инфекции (длительное лечение высокими дозами).

Препарат принимать вместе с пищей.

Применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела больше 60 кг составляет 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки. При массе тела менее 60 кг препарат назначать из расчета 15 мг/кг/сутки. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Инфекция Дозы и продолжительность применения
Цистний эхинококкоз 28 дней. 28-дневный цикл можно назначать повторно (всего 3 раза) после перерыва в 14 дней.
— Неоперабельные и множественные кисты До 3-х 28-дневных циклов при лечении печеночных, легочных и перитонеальных цист. При наличии цист другой локализации (в костях или мозгу) может понадобиться более длительное лечение.
— Перед операцией Перед операцией рекомендуется два 28-дневных цикла; если операцию необходимо выполнить раньше, чем будут завершены эти циклы, лечение необходимо продолжать как можно дольше до начала операции.
— После операции

— После чрескожного дренажа цист

Если перед операцией был получен короткий (менее 14 дней) курс лечения или в случае проведения неотложного оперативного вмешательства, после операции следует проводить 2 цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.

Аналогично, если обнаружены жизнеспособные цисты или возникло распространение гельминтов, провести 2 полных цикла лечения.

Альвеолярный эхинококкоз 28 дней. Второй 28-дневный курс повторить после двухнедельного перерыва в применении препарата. Лечение может быть продлено в течение нескольких месяцев или лет.
Нейроцистицеркоз* Длительность приема — от 7 до 30 дней в зависимости от ответа на лечение. Второй курс можно повторить после двухнедельного перерыва в применении препарата.
Цисты в паренхиме и гранулемы Обычная продолжительность лечения — от 7 дней (минимум) до 28 дней.
Арахноидальные и внутренне желудочные кисты Обычный курс лечения составляет 28 дней.
Рацемозні цисты Обычный курс лечения составляет 28 дней, может длиться дольше. Продолжительность лечения определяется клинической и радиологической ответом на лечение.

* При лечении пациентов, больных нейроцистицеркоз, следует назначать соответствующую кортикостероидную и противосудорожное терапию. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для предупреждения случаев церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

Инфекция Дозы и продолжительность применения
Капіляріоз 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней**.
Гнатостомоз 400 мг 1 раз в сутки в течение 10-20 дней**.
Трихинеллез,

токсокароз

400 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней**.

**Обычно требуется один курс лечения, но могут понадобиться следующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Больные пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол выводится почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие больные должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы, в случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Дети.

Препарат противопоказан для применения детям возрастом до 1 года.

Применять детям согласно информации, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

В случае передозировки лечение симптоматическое, в соответствии с клиническим состоянием.

Побочные реакции

Побочные эффекты, возникающие при краткосрочном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи: эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при долгосрочном лечении системных гельминтных инфекций.

Со стороны системы крови: лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Эти явления связаны с лечением альбендазолом больных с эхинококкозом.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов от легкой до умеренной степени, гепатит.

Со стороны кожи: обратная алопеция (истончение волос и умеренная потеря волос), полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства: лихорадка.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл во флаконе в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 10014, Житомирская обл., м. Житомир, Королевский р-н, вул. Лермонтовская, бы. 5.