ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

 

Состав:

 

действующее вещество: ибупрофен;

1 таблетка содержит ибупрофена (в виде соли L-аргинина) 400 мг;

вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, сахароза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол 4000).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые капсуловідної формы таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

 

Фармакодинамика.

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, который оказывает направленное действие против боли, жара и воспаления путем подавления синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно угнетать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематичному применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

После приема ибупрофен быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активной вещества в плазме крови определяется через 1-2 часа после приема, в синовиальной жидкости — через 3 часа после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения — почти 2 часа.

Клинические характеристики.

 

Показания.

 

Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменорее, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также при признаках простуды и гриппа.

Противопоказания.

 

  • Повышенная чувствительность к ибупрофена или к любому из компонентов препарата.
  • Реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
  • Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения).
  • Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВП, в анамнезе.
  • Тяжелое нарушение функции печени, почек; сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).
  • Последний триместр беременности.
  • Цереброваскулярные или другие кровотечения.
  • Нарушения кроветворения или свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

 

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

— ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) назначал врач.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не дают возможности сделать окончательные выводы, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематичному применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

— другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПВП могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение інігібітору АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксичного воздействия НПВС.

кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови;

метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови;

зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;

сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

циклоспорин, такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности;

мифепристон: НПВП не следует применять ранее чем через 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;

хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог;

препараты группы сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление эффекта.

Особенности применения.

 

Побочные эффекты, которые касаются применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

Влияние на сердечно-сосудистую и церебральноваскулярну систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренным или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

В целом, эпидемиологические исследования не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг в сутки) может привести к повышению риска артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких дозах (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Влияние на органы дыхания

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, или эти заболевания в анамнезе.

Другие НПВС

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани через повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на почки

Длительный прием НПВС может привести к дозозависимого снижения синтеза простогландина i прововокувати развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечными нарушениями, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

Следует с осторожностью применять ибупрофен пациентам с нарушением функции почек, поскольку функция почек может ухудшиться.

Влияние на печень

Нарушение функции печени.

Влияние на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Длительное применение (касается дозы 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходящим обследование по причине бесплодия, этот препарат необходимо отменить.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, возможно, быть летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого вика. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичності или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (например варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, могут увеличить риск для желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего, пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно, о желудочно-кишечное кровотечение в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты, которые имеют редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахаразы или изомальтазы, не должны принимать этот препарат.

1 таблетка содержит 82,62 мг натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВП не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олігогідроамніозу. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Во время проведения исследований незначительное количество ибупрофена была обнаружена в грудном молоке. НПВС в случае возможности не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При условии применения в соответствии с рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

 

Для перорального приема при непродолжительном лечении.

Взрослые и дети возрастом от 12 лет. Препарат применяют по 1 таблетке каждые 4-6 часов. Таблетки необходимо запивать водой. Не принимать больше 3 таблеток в течение 24 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Минимально эффективную дозу должны применять в течение наименьшего возможного периода, нужного для избавления от симптомов. В случае необходимости применения препарата более 10 дней, если симптомы не исчезают или ухудшаются, пациент должен обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста не требуют специального дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени не требуют коррекции дозы.

Дети. Не применяе детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, применение значительного количества НПВС вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или очень редко — диарею. Могут также возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда — возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, повреждения печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдения за показателями жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже впитался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой.

Побочные реакции.

Наиболее частые побочные реакции являются желудочно-кишечными и в основном зависят от дозы. Побочные реакции реже всего наблюдаются, когда максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе по 2400 мг в сутки, может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Побочные реакции, возникающие при применении ибупрофена, как и других НПВС, классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто: >1/10; часто: >1/100 — >1/1000 — >1/10000 — 

Со стороны сердечной системы:

Неизвестно — сердечная недостаточность, отек.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто — боли в животе, диспепсия и тошнота; редко — диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко — язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит; неизвестно — обострение язвенного колита и болезнь Крона.

Со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; неизвестно — парестезии, сонлівость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Очень редко — острое нарушение функции почек, сосочковый некроз, особенно при длительном применении, связан с повышенным уровня мочевины в плазме крови и отек; неизвестно — почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Со стороны печени:

Очень редко — расстройства печени; неизвестно — при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны сосудистой системы:

Неизвестно — артериальная гипертензия, артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко — кожные высыпания; очень редко могут возникать тяжелые формы кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, поліморфмна эритема и токсический эпидермальный некролиз; неизвестно — фоточувствительность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко — расстройства системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и синяки.

Со стороны психики:

Неизвестно — только при длительном применении: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения:

Неизвестно — при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха:

Неизвестно — при длительном лечении могут возникать звон в ушах и головокружение.

Со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительность, включающие крапивницу и раздражение; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; неизвестно — реактивность дыхательных путей, включающи бронхиальной астмой, обострение астмы, бронхоспазм.

Общие нарушения:

Неизвестно — недомогание и усталость.

Лабораторные исследования:

Очень редко — снижение уровня гемоглобина.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 6 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

 

Замбон С.П.А./Zambon S. P. A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

 

Виа делла Кіміка, 9 — 36100 Виченца, Италия/Via della Chimica, 9 — 36100 Vicenza, Italy.

Заявитель.

 

Замбон С.П.А./Zambon S. P. A.

Местонахождение заявителя.

 

Виа Лилло дель Дука, 10 — 20091 Брессо, Милан, Италия/Via Lillo del Duca, 10 — 20091 Bresso, Milan, Italy.