ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-12-22 г. № 1716. Г.п. № RU/7600/01/01

Состав лекарственного средства

действующие вещества: парацетамол, кислота аскорбиновая (витамин С), феніраміну малеат;

1 саше содержит парацетамола 280 мг, аскорбиновой кислоты (витамина С) 100 мг, феніраміну малеата 10 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, тримагнію дицитрат безводный, вкусовая добавка бананово-карамельная, аспартам, рибофлавин натрия фосфат.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Желтый гранулированный порошок.

Название и местонахождение производителя

УПСА САС, Франция / UPSA SAS, France.

304, авеню Доктор Жан Брю, 47000 м. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.

979, авеню де Пірене, 47520 м. Ле Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

Фармакотерапевтическая группа

Другие комбинированные лекарственные средства, применяемые при простудных заболеваниях. Код АТС N02B E51.

Фармакологические эффекты, обусловленные компонентами препарата:

  • феніраміну малеат — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, обеспечивает десенсибилизирующее действие, что проявляется уменьшением воспалительной реакции слизистых оболочек верхних дыхательных путей (улучшается носовое дыхание, уменьшается насморк, чихание и слезотечение);
  • парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, облегчает боль и лихорадку (головная боль, миалгия);
  • кислота аскорбиновая компенсирует потребности организма в витамине С.

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30-60 мин после приема. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются подобными. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Подробности метаболический путь, который катализируется цитохромом P 450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохіноніміну), который при нормальных условиях применения быстро обезвреживается восстановленным глутатіоном и попадает в мочу после конъюгации с цистеином и меркаптуровою кислотой. Однако при тяжелом отравлении количество этого токсичного метаболита повышается.

Выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%), сульфатных конъюгатов (20-30%).

В неизмененном виде выводится приблизительно 5% принятой дозы. Период полувыведения составляет примерно 2 часа.

Феніраміну малеат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно почками. Период полураспада в плазме — 60-90 мин.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно с мочой.

Показания для применения

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ринофарингита у детей (старше 6 лет) и состояний, которые проявляются насморком, слезотечением, чиханием, лихорадкой и/или головной болью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антигистаминных средств, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, фенилкетонурия, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия; тяжелые нарушения сердечной проводимости, острый период инфаркта миокарда, тяжелый атеросклероз, некомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, пілородуоденальна обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, закрытоугольная глаукома, тромбоз, тромбофлебит, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия. Не применять вместе с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы. Мочекаменная болезнь — при условии, что аскорбиновая кислота попадает в организм в дозе более 1 г в сутки.

Детский возраст до 6 лет; непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы-ізомальтози, из-за содержания сахарозы.

Надлежащие меры безопасности при применении

В случае высокой температуры тела или длительной лихорадки, сохраняющейся в течение 3 дней на фоне применения препарата, или при появлении признаков суперинфекции следует обратиться к врачу для определения целесообразности дальнейшего применения препарата.

С осторожностью принимать больным сахарным диабетом.

Алкоголь усиливает седативное действие феніраміну малеата, гепатотоксичности парацетамола.

Аскорбиновая кислота может изменять результаты лабораторных тестов (глюкозы, билирубина крови, активности трансаминаз).

Риск преимущественно психической зависимости появляется при превышении рекомендованных доз и при длительном лечении.

Для предотвращения передозировки следует проверить и исключить все препараты, содержащие парацетамол.

Максимальные рекомендуемые дозы

  • Дети с массой тела менее 37 кг: общая доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела в сутки;
  • Дети с массой тела от 38 кг до 50 кг: общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки;
  • Дети с массой тела больше 50 кг: общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки.

Предохранительные меры.

Употребление алкогольных напитков или седативных средств (особенно барбитуратов) повышает седативный эффект феніраміну малеата, следовательно, следует избегать этих веществ во время лечения. Каждое саше содержит 2,4 г сахарозы, что следует учитывать пациентам, больным сахарным диабетом и пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием сахара.

Особые предостережения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 до 15 лет.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Содержимое саше растворяют в достаточном количестве холодной или теплой воды.

Эта форма выпуска предназначена для применения только детям (старше 6 лет):

6-10 лет — по 1 саше дважды в сутки.

10-12 лет — по 1 саше 3 раза в сутки.

12-15 лет — по 1 саше 4 раза в сутки.

Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения составляет 3 дня.

Для пациентов с нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Если симптомы заболевания не исчезают или ухудшаются, нужна консультация врача.

Передозировка

Связано с феніраміном.

Передозировка феніраміном может вызвать судороги, нарушение сознания, кому.

Связано с парацетамолом.

Существует риск развития интоксикации, особенно у маленьких детей (случаи терапевтического передозировки и случайное отравление встречаются довольно часто).

Передозировка парацетамола может быть летальным.

Симптомы

Тошнота, рвота, анорексия, бледность, усиленная потливость, боль в животе, обычно появляются в течение первых 24 часов.

Передозировка парацетамола более 150 мг/кг массы тела за 1 прием у детей вызывает печеночный цитолиз, что может привести к полному и необратимому некрозу, что приводит к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболического ацидоза, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к коме и иметь летальный исход.

В то же время наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина на фоне повышенного уровня протромбина, что может проявиться через 12-48 часов после применения.

Неотложные меры:

  • немедленная госпитализация;
  • определение начального уровня парацетамола в плазме крови;
  • немедленное выведения примененного лекарственного средства путем промывания желудка;
  • обычное лечение передозировки включает применение антидота N-ацетилцистеина внутривенным или пероральным путем. Антидот следует применить как можно раньше, желательно в течение 10 ч после передозировки;
  • метионин как симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия; тромбоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтрофильный лейкоцитоз, пурпура, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, кожные реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозные, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, запор, боль в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, нарушение сна, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тремор; в отдельных случаях — кома, судороги, дискинезия, изменения поведения, повышенная возбудимость; нарушение равновесия и памяти, рассеянность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия, почечная колика.

Со стороны кожи: экзема.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, мидриаз, нарушение аккомодации.

При длительном применении в больших дозах: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях; повреждения инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нежелательные комбинации.

Через наличие феніраміну этанол повышает седативный эффект Н1-блокаторов, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами. Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Через наличие феніраміну другие седативные средства могут вызвать угнетение центральной нервной системы; это такие препараты, как: производные морфина (анальгетики, средства, подавляющие кашель, заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, чем другие бензодиазепины (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-блокаторы, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Через наличие феніраміну лекарственные средства, оказывающие атропіноподібну действие, такие как имипраминовые антидепрессанты, большинство атропінових Н1-блокаторов, антихолинергические, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дизопрамід, фенотиазиновые нейролептики и клозапин могут добавлять нежелательных атропінових эффектов, например, задержку мочи, запор и сухость во рту.

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск их усиленного действия и повышенный риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сут) в течение как минимум 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНО (международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянта можно отрегулировать во время приема парацетамола и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови по методу глюкозооксидазы-пероксидазы с аномально высокими концентрациями.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевины в крови по методу фосфорновольфрамової кислоты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться через одновременное применение с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться через применение с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, фенотіазинових производных в крови. Глюкокортикостероиды уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Его можно применять только через 2 часа после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС в недоступном для детей месте.

Упаковка

8 саше в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.