ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: флутіказону пропионат;

1 г препарата содержит флутіказону пропионата 0,5 мг;

вспомогательные вещества: масло минеральное, пропиленгликоль, спирт цетостеариловый, изопропилмиристат, імідосечовина, натрия гидрофосфат безводный, кислота лимонная безводная, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Крем.

Основные физико-химические свойства: однородный мягкий крем белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Код АТХ D07A С17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутіказону пропионат является глюкокортикоїдним препаратом с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из широчайших из всех существующих на настоящее время топических стероидов.

Флутіказону пропионат имеет высокую системную активность после подкожного применения, но очень низкой активностью при пероральном применении, возможно, благодаря метаболической инактивации. Исследования in vitro показали его высокое сродство с глюкокортикоидными рецепторами человека.

Флутіказону пропионат не проявляет непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервные системы, желудочно-кишечную, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или желудочно-кишечного тракта и в связи с интенсивным метаболизмом первого прохождения. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное влияние флутіказону пропионата при любом внутреннем применении крема будет низким.

Распределение.

Исследования продемонстрировали, что системной циркуляции достигает очень небольшое количество перорально примененного флутіказону пропионата, что быстро выводится с желчью и экскретируется с фекалиями. Флутіказону пропионат не задерживается в любых тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм.

По данным фармакокинетических исследований на животных, флутіказону пропионат быстро выводится и подвергается экстенсивному метаболическом клиренса. У человека метаболический клиренс широкий и, соответственно, вывод — быстрое. Попадание препарата через кожу в системную циркуляцию быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз до карбоновой кислоты, которая имеет очень низкую глюкокортикоидную и противовоспалительную активность.

Вывод.

По данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флутіказону пропионата. Выводится главным образом с калом, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые.

Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:

  • атопические дерматиты;
  • нумулярний дерматита (дискоидная экзема);
  • узловатый зуд;
  • псориаз (за исключением распространенного бляшкового псориаза);
  • простой хронический лишай (нейродерматит), красный плоский лишай;
  • себорейный дерматит;
  • раздражающее или аллергический контактный дерматит;
  • дискоидная красная волчанка;
  • генерализованная эритродермия (как дополнительное средство);
  • реакция на укусы насекомых;
  • красная потница.

Дети.

Лечение атопического дерматита у детей в возрасте от 3 месяцев, в случае отсутствия эффекта от лечения менее мощными кортикостероидами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Нелеченные инфекции кожи.

Розовые угри.

Обычные угри.

Периоральный дерматит.

Перианальный и генитальный зуд.

Зуд без воспаления.

Дерматозы у детей в возрасте до 3 месяцев, включая дерматиты и пелюшкові высыпания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Было показано, что совместное применение с препаратами, которые могут ингибировать CYP3A4 (такими как ритонавир, итраконазол), тормозит метаболизм кортикостероидов, что может вызвать системный эффект. Насколько такое взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероидов и мощности ингибитора CYP3A4.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов, в анамнезе которых были местные реакции гиперчувствительности на кортикостероиды или любые вспомогательные вещества. Местные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы заболевания, которое лечат.

Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимой супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых пациентов может быть результатом увеличенной системной абсорбции топических стероидов. В случае появления любых из вышеприведенных симптомов применение препарата следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может вызвать глюкокортикостероидную недостаточность (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска возникновения системных эффектов являются:

  • мощность и состав топического стероида;
  • продолжительность применения;
  • нанесения на большую площадь кожи;
  • применения на поверхности кожи, что сталкиваются, например, в зонах опрелости или в месте нанесения окклюзионной повязки (у младенцев пеленки могут играть роль окклюзионной повязки);
  • повышенная гидратация ороговевшего слоя;
  • применение на участки с тонким кожным покровом, например на лицо;
  • применение на участки поврежденной кожи или при других условиях, когда наблюдается нарушение кожного барьера.

По сравнению со взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топического кортикостероида, и поэтому они более восприимчивы к системных побочных эффектов. Это связано с тем, что дети имеют недоразвитый кожный барьер и большую поверхность кожи относительно массы тела по сравнению с взрослыми.

Дети.

Следует избегать, где это возможно, долговременного ежедневного применения топических кортикостероидов детям в возрасте до 12 лет, поскольку у них выше вероятность возникновения адреналовой супрессии.

Лечение псориаза.

Применять топические кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о появлении рецидивов, развитии толерантности, риска генерализации пустулезного псориаза и развитие симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Нанесение крема на лицо.

Длительное нанесение крема на кожу лица является нежелательным, поскольку этот участок является более уязвимой к атрофическим изменениям.

Нанесение на веки.

При нанесении крема на веки необходимо избегать попадания препарата в глаза, поскольку это при повторном применении может вызвать катаракту и глаукому.

Сопутствующие инфекции.

Каждый раз при лечении инфицированных воспалительных поражений, необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топические кортикостероиды следует отменить и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки.

Риск развития бактериальных инфекций повышается в теплых и влажных условиях, которые могут возникнуть под окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.

Хронические язвы ног.

Иногда топические кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, которые возникают вокруг хронических язв ног. Однако такое применение ассоциируется с увеличением частоты возникновения реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.

Явное угнетение функции коры надпочечников (утренний уровень кортизола в плазме крови менее 5 мкг/дл) является маловероятным при применении крема ФлуДерм в терапевтических дозах, если только не лечится больше чем 50% поверхности тела у взрослых и не применяется больше чем 20 г препарата в день.

В состав крема ФлуДерм как вспомогательное вещество входит імідосечовина, продуктом метаболизма которого является формальдегид в следовых количествах. Формальдегид может вызвать аллергическую сенсибилизацию или раздражение при контакте с кожей.

В состав крема ФлуДерм как вспомогательные вещества входят спирт цетостеариловый и пропиленгликоль, которые могут вызывать местные реакции со стороны кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные относительно применения флутіказону пропионата беременным женщинам ограничены.

Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода. Соответствующего воздействия на беременных женщин установлено не было, однако назначать флутіказону пропионат беременным следует только тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для женщины будет большей за возможный риск для плода и ребенка. Следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего возможного промежутка времени.

Кормление грудью.

Безопасность применения топических кортикостероидов в период кормления грудью не установлена. Неизвестно, может ли применение топических кортикостероидов привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет выявлено количество препарата, что поддается измерению. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определенного уровня препарата в плазме крови после подкожного введения были обнаружены признаки наличия флутіказону пропионата в грудном молоке.

Назначать крем ФлуДерм в период кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет большей за возможный риск для ребенка. В случае назначения в период кормления грудью крем не следует наносить на грудь с целью избежания случайного попадания крема через рот ребенку.

Фертильность.

Данных для оценки влияния топических кортикостероидов на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований такого влияния не проводилось. Учитывая профиль побочных реакций, влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 3 месяцев.

Крем особенно приемлем для лечения влажных или мокнущих поверхностей кожи.

Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при ежедневном применении составляет до 4 нед до улучшения состояния, затем уменьшить частоту нанесения крема или изменить на лечение менее мощным препаратом. После нанесения крема следует предоставить достаточно времени для абсорбции препарата перед следующим нанесением емолієнту.

После достижения контроля над болезнью частоту применения топических кортикостероидов следует постепенно снизить до полной отмены и как поддерживающую терапию применять емолиенты.

Возобновление симптомов существующей болезни возможно при внезапном прекращении применения топических кортикостероидов, особенно сильнодействующих.

Продолжительность лечения взрослых, в т.ч. пациентов пожилого возраста.

В случае ухудшения состояния или отсутствия улучшения в течение 2-4 недель диагноз и лечение следует пересмотреть.

Дети в возрасте от 3 месяцев.

У детей выше вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении топических кортикостероидов, поэтому в целом им назначают менее короткие курсы лечения и менее мощные препараты, чем для взрослых.

Крем ФлуДерм следует применять с осторожностью для обеспечения нанесения минимального эффективного количества препарата.

Продолжительность лечения детей.

Если при применении крема детям в течение 7-14 дней не наступает улучшения, лечение следует прекратить и ребенка дообследовать. Если в течение 7-14 дней лечения достигается контроль за заболеванием, далее следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Продолжительность лечения при ежедневном применении не должна превышать 4 недели.

Пациенты пожилого возраста.

По данным клинических исследований не было выявлено разницы в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами. Поскольку у больных пожилого возраста более вероятны ухудшения функции почек или печени, что может вызвать задержку выделения препарата в случае системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы препарата в течение кратчайшего срока лечения для достижения желаемого результата.

Печеночная/почечная недостаточность.

В случае системной абсорбции (при применении на большие поверхности в течение длительного времени) метаболизм и элиминация препарата могут замедляться, что может увеличивать риск системной токсичности. Поэтому для достижения желаемого результата следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени.

Дети.

Применяют для лечения детей в возрасте от 3 месяцев.

Передозировка.

Симптомы.

Флутіказону пропионат при местном применении может абсорбироваться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка является очень маловероятным. В случае хронической передозировки или злоупотребления могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение.

В случае передозировки применение крема следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный топический кортикостероид, несмотря на риск развитию глюкокортикостероидной недостаточности. Дальнейшее лечение проводят согласно клинического состояния пациента.

Побочные реакции.

Побочное действие классифицирована за органами и системами и частоте возникновения. Частота возникновения побочных эффектов определяется по следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Инфекции и инвазии.

Очень редко: оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы:

  • увеличение массы тела/ожирения;
  • задержка увеличения массы тела/задержка роста у детей;
  • кушингоїдні признаки (например лунообразное лицо, центральное ожирение);
  • уменьшение уровня эндогенного кортизола;
  • гипергликемия/глюкозурия;
  • артериальная гипертензия;
  • остеопороз;
  • катаракта;
  • глаукома.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: зуд.

Нечасто: ощущение местного жжения в коже.

Очень редко: истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазии, гипертрихоз, изменения пигментации, аллергический контактный дерматит, обострение основных симптомов, пустульозна форма псориаза, эритема, высыпания, крапивница.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 г в тубе в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(все стадии производства, контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., м. Борисполь, вул. Шевченко, буд.100, лет. Б-ІІ (корпус 4).

(все стадии производства, выпуск серии)