ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2015-12-18 г. № 880. Г.п. № RU/4152/01/01, UA/4152/01/02

Состав

действующее вещество:цефподоксим;

5 мл суспензии содержит цефподоксим (в форме проксетила) 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; сахароза; кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; симетикон; натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; ксантановая камедь; сахарин натрия; ароматизатор лимонный (порошок), ароматизатор ванильный (порошок).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок кремово-белого цвета с ароматом лимона.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТХ

J01D D13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефодокс (цефподоксим в форме проксетила) является бета-лактамным антибиотиком III поколения для перорального применения. Его бактерицидный эффект обусловлен угнетением синтеза компонентов бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен относительно многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Спектр действия цефподоксима охватывает такие микроорганизмы:

чувствительные грамположительные бактерии — Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A (S. pyogenes), группы B (S. agalactiae), групп C, F и G, а также S. mitis, S. Sanguis, S. Salivarius и Corynebacterium diphtheriae;

чувствительны грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis;

умеренно чувствительные бактерии — метициллин-чувствительные стафилококки, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

К цефподоксим, как и к другим цефалоспоринам, устойчивы такие бактерии: энтерококки, метициллиноустойчивые стафилококки (S. аигеиѕ и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Действующее вещество препарата всасывается в тонком кишечнике и гидролизуется до активного метаболита цефподоксима. Показатели максимальной концентрации в плазме крови достигаются в течение 2-4 часов после приема разовой дозы. Цефподоксим связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами), связь по ненасыщенным типом. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефподоксима в отношении большинства возбудителей наблюдается в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы.

Хорошо проникает в ткани почек. В пределах 12 часов после приема разовой дозы достигается МИК90 относительно большинства возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей. Выводится преимущественно с мочой, период полувыведения составляет около 2,4 часа.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксима возбудителями:

  • ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); Цефодокс следует назначать для лечения хронических или рецидивирующих инфекций, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широкозастосовуваних антибиотиков;
  • дыхательных путей (включая пневмонию, острый бронхит или бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией);
  • неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
  • кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, или каких-либо компонентов препарата. Наследственная непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное назначение высоких доз антацидных препаратов (натрия гидрокарбоната и гидроксида алюминия) или блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов приводит к снижению степени абсорбции на 27-32%, а Cmax — на 24-42%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают Тmax на47%, но не влияют на степень всасывания. При необходимости применения вместе с ранитидином, препарат следует принимать через 2-3 часа после применения ранитидина.

Цефалоспорины потенциально повышают антикоагулянтное действие кумаринов и снижают действие эстрогенов.

Биодоступность цефподоксима увеличивается при его приеме во время еды.

При определении глюкозурии методами восстановления меди (Бенедикта, Фелинга) может отмечаться ложноположительная реакция, однако это не влияет на определение глюкозы в моче энзимными методами.

Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг функции почек, если Цефодокс назначать одновременно с препаратами, проявляют нефротоксический эффект. Уровни цефподоксима в плазме крови повышаются, если препарат назначать с пробенецидом.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности.

В связи с перекрестной гиперчувствительностью перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефалоспориновым или пенициллиновым антибиотикам. Если развилась аллергическая реакция на цефподоксим, следует прекратить применение препарата. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), которые наблюдаются при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в единичных случаях — с летальными последствиями (см. раздел «Побочные реакции»).

Спектр антибактериальной активности.

Цефодокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и его не следует применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Влияние на функцию почек.

Пациентам с почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице 1). При применении препарата Цефодокс в сочетании с аминогликозидами или сильными диуретическими средствами, может ухудшиться функция почек. На протяжении лечения рекомендуется контролировать показатели почечной функции.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Могут возникать побочные реакции со стороны пищеварительного тракта (например, рвота, тошнота, брюшной боль). Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно больным колитом.

При лечении цефподоксимом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые могут возникать чаще у пациентов, которые получали лечение большими дозами цефподоксима в течение длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые.

Необходимо сделать исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение лекарственного средства. Необходимо подтвердить диагноз сигмо - и ректоскопією и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения лекарственных средств, которые вызывают задержку фекальных масс.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному росту Candidaи развития кандидоза слизистой оболочки рта (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении суперинфекций, необходимо оценить состояние пациента и назначить соответствующее лечение.

Влияние на систему крови.

При применении бета-лактамных антибиотиков возможно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно при длительном применении антибиотиков. При развитии нейтропении необходимо прекратить лечение лекарственным средством Цефодокс.

Влияние на результаты серологических исследований.

При применении цефподоксима тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко возможны случаи гемолитической анемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для применения детям.

Способ применения и дозы

Суспензия Цефодокс предназначена для применения в педиатрии. Готовую суспензию следует принимать внутрь во время еды для усиления абсорбции.

Детям в возрасте от 5 месяцев до 12 лет препарат назначать в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимальная суточная доза — 400 мг), которую следует применять в 2 приема с интервалом 12 ч (максимальная разовая доза — 200 мг). Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Нарушение функции печени.

Нет необходимости изменять дозы для детей с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости изменять дозу лекарственного средства Цефодокс если клиренс креатинина > 40 мл/мин.

Если концентрация креатинина ниже 40 мл/мин, фармакокинетические исследования указывают на увеличение периода полувыведения и максимальной концентрации в плазме крови, поэтому доза препарата должна быть откорректирована.

Таблица 1

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемая доза
> 40 нет необходимости изменять дозу
39 — 10 рассчитана в зависимости от массы тела разовая доза каждые 24 часа
< 10 рассчитана в зависимости от массы тела разовая доза каждые 48 часа

Больным, находящимся на гемодиализе, назначают рассчитанную в зависимости от массы тела разовую дозу после каждого сеанса диализа.

Инструкция для приготовления суспензии:

Для приготовления суспензии необходимо перевернуть флакон и энергично встряхнуть, чтобы разрыхлить порошок, добавить кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, в 2 приема до линии на флаконе (метка), каждый раз энергично взбалтывая, до образования однородной суспензии. Объем готовой суспензии должен достигать линии (метки) на флаконе. Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 минут после приготовления. Перед каждым приемом готовую суспензию необходимо тщательно взбалтывать. После приготовления готовую суспензию необходимо хранить не дольше 14 дней в холодильнике.

Для отмеривания суспензии прилагается мерная ложка.

Дети.

Препарат назначают детям в возрасте от 5 месяцев до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно возникновение энцефалопатии. Случаи энцефалопатии, как правило, обратимы при низких уровнях цефподоксима в плазме крови.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1 /10000).

Инфекции и инвазии: редко — суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксима; очень редко — колит, связанный с применением антибиотиков.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — эозинофилия; очень редко — лейкопения, кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, положительный тест Кумбса, агранулоцитоз, сывороточная болезнь, снижение гематокрита, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия, удлинение тромбинового и протромбинового времени, лейкоцитоз, лимфопения, лимфоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: редко — обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — цефалгии; редко — вертиго; очень редко — головокружение, шаткость походки, головная боль, слабость, бессонница, сонливость, нарушение сна, невроз, раздражительность, нервозность, тревожность, непривычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма, бронхит, кашель, носовое кровотечение, чихание, ринит, свистящее дыхание, удушье, бронхоспазм, синусит, плевральный выпот, пневмония.

Желудочно-кишечные расстройства: нечасто — боль в животе, тошнота; редко — диарея, ощущение жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, чувство давления/переполнения в желудке, запор, кандидозный стоматит, зубная боль, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит.

Расстройства гепатобилиарной системы: редко — холестатичне поражения печени, повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — сыпь, покраснение, зуд, крапивница, повышенная потливость, макульозні высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикульозні высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, никтурия, инфекции мужского полового органа, протеинурия, боль во влагалище, вагинальный кандидоз.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции почек.

Сосудистые расстройства: редко — застойная сердечная недостаточность, ускоренное сердцебиение, вазодилатация, гематома, мигрень, артериальная гипертензия или гипотензия.

Нарушения со стороны органов зрения: раздражение глаз.

Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Общие расстройства: редко — дискомфорт, повышенная утомляемость, астения, озноб, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, локализованный отек, локальная боль, нарушение вкусовых ощущений, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, кандидоз, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Биохимические анализы: гипер - или гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Исследования: повышение уровня мочевины и креатинина.

Срок годности

2 года (нераскрытый флакон).

После приготовления готовую суспензию хранить не дольше 14 дней в холодильнике.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Сухой порошок во флаконе. 1 флакон с ложкой-дозатором в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фарма Интернешенал.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Кастал Аль, Эрпорт-роуд, А.С. 334, Аль Джубайха 11941, Амман, Иордания.

Заявитель

Фарма Интернешенал.

Местонахождение заявителя

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Иордания.