ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2015-09-03 г. № 562. Г.п. № RU/3471/01/01, UA/3471/01/02

Состав:

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,2 мг или 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги).

Код АТС

В03В А01.

Клинические характеристики

Показания

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12,независимо от причин дефицита (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва). Фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматозами, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью — при назначении бігуанідів, парааміносаліцилової кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах. При заболеваниях желудка и кишечника, сопровождающиеся нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру). Острая лучевая болезнь.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитозы. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластичною анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса. Детский возраст до 3 лет для лекарственной формы, содержащей 500 мкг цианокобаламина в 1 мл.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Взрослые. При болезни Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сутки, подкожно через день; при анемиях, связанных с дефицитом витамина В12 – по 100-200 мкг через день. При анемии с явлениями фуникулярного мієлозу и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы — по 400-500 мкг в первую неделю — ежедневно, затем — 1 раз в 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного мієлозу поддерживающая доза — 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При заболеваниях центральной нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом назначают в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг, при улучшении состояния — 100 мкг/сутки. Курс лечения — 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени вводят 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При острой лучевой болезни, диабетической невропатии, спру — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При фунікулярному мієлозі, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе — интралюмбально по 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальное инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного мієлозу для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики — по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

Для устранения дефицита витамина В12 препарат вводят внутримышечно или внутривенно 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики — 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяют индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых — 500 мкг.

Дети. Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 100 мкг.

При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных детей — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печени водят 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.

Побочные реакции

Гематологические нарушения: гиперкоагуляция.

Сердечно-сосудистые нарушения: тахикардия, боль в области сердца.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Нарушения обменных процессов: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Аллергические реакции: кожные проявления (крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок.

Общие нарушения: нездуження, лихорадка.

Местные реакции: боль, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Передозировка

При передозировке возможны отек легких, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

С осторожностью, под наблюдением врача применяют при беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и во время кормления грудью, учитывая соотношение польза/риск.

Дети.

Водят подкожно. Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4 000 000 — 4 500 000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анізо - и пойкілоцитозу, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

У лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин — усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол — снижает гемопоэтическое ответ на препарат.

Цитамен — при одновременном применении снижается эффект Цитамену.

Пероральные контрацептивы снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Витамин В12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамід, который является активной формой витамина В12. Кобамамід входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамід участвует в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибози и ДНК, креатина, метионіну — донора метильных групп, в синтезе ліпотропного фактора — холина, для превращения метилмалонової кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамід необходим для нормального кроветворения, так как способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластичної активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакокинетика. При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламінами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) из печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Несовместимость. Ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, способствует разрушению аскорбиновой кислоты, тиамина бромида, рибофлавина в одном растворе.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.