ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 600 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000, гипромеллоза 5, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), поліакрилатна дисперсия.

Лекарственная форма.

Таблетки ретард, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. Активное вещество — пентоксифиллин является производным ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных клетках крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Препарат улучшает обеспечение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, прежде всего в конечностях, центральной нервной системе, меньше — в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Специальная форма пролонгированного высвобождения из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, что дает возможность применения с большими интервалами.

Фармакокинетика.

Свойства

таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается метаболизму «первого прохождения» в печени, вследствие чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Абсолютная биодоступность препарата составляет в среднем 19,4%. Вазоніт не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 34 часа и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 часов. Препарат выводится главным образом с мочой, в виде метаболитов — 90% выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется и абсолютная биодоступность повышается.

Клинические характеристики.

Показания.

Для удлинения дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтэном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания.

Вазоніт противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ препарата;
  • пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифіліном происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;
  • пациентам с кровоизлиянием в мозг или другим клинически значимым кровотечением;
  • пациентам в острый период инфаркта миокарда;
  • пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;
  • пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, которые снижают артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть более выраженным.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например тем, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности регулярный контроль МНС (международное нормализованное соотношение), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо контролировать уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов во время лечения заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Возможен рост уровня пентоксифиллина в плазме и усиление действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, ептифібатиду, тирофібану, эпопростенола, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) , кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифіліном следует проводить с осторожностью.

При одновременном применении с антиадренергічними препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафілактоїдної реакции лечение препаратом Вазоніт следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Вазоніт пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Вазоніт возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифіліном существует риск развития апластической анемии, нужно регулярно проводить общий анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

  • пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
  • пациентов с инфарктом миокарда;
  • пациентов с артериальной гипотензией;
  • пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.
  • пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
  • пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
  • пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифіліном и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифіліном и противодиабетическими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифіліном и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифіліном и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Опыта применения препарата беременным женщинам недостаточно . Поэтому не рекомендуется применять препарат Вазоніт в период беременности.

Кормление грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Вазоніт, необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Дозировку определяет врач индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

Хроническое оклюзійне заболевания периферических артерий на стадии IIb по Фонтэном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозирования, применяют по 1 таблетке 600 мг 12 раза в сутки (6001200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозирования, применяют по 1 таблетке 600 мг один-два раза в сутки (600-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное, или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузия), или только парентеральное (в / в инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 5070% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости.

Решение о снижении дозы пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность применения.

Таблетку следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Примечание.

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника) в отдельных случаях из организма выводятся нерастворенные остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дети.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Вазоніт нельзя назначать детям (до 18 лет).

Передозировка.

 

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обмороки, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, арефлексии и тонико-клонических судорог.

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или принять активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии, чтобы предотвратить осложнения.

Неотложные мероприятия в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках тяжелых реакций (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапная потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например, 2501000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций согласно обычных рекомендаций.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Системы органівПобічні реакции

Лабораторные показатели Повышение уровней печеночных ферментов (трансаминазы,щелочная фосфатаза)
Нарушение сердечной функции Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления
Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы Тромбоцитопения с тромбоцитопенічною пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения
Расстройства нервной системы Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги, внутричерепные кровоизлияния
Нарушения функции желудочно-кишечного тракта Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация , кровотечения в желудочно-кишечному тракту
Реакции со стороны кожи и подкожных тканей Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром СтівенсаДжонсона, высыпания, кровотечения кожи и слизистой оболочки
Нарушения со стороны сосудов Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки
Реакции со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Внутрипеченочный холестаз
Психические расстройства Возбуждение, нарушения сна, галлюцинации
Нарушения со стороны органов зрения Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки
Другие Гипогликемия, повышенная потливость, повышение температуры тела

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ/G. L. Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шлоссплац 1, 8502 Полях, Австрия/Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Австрия;