ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2016-11-10 г. № 1226. Г.п. № RU/11671/01/01

Состав

действующее вещество: габапентин, 1-(аминометил)циклогексаноцтова кислота;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк;

состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171.

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Противоэпилептические средства. Габапентин.

Код АТС N03A Х12.

Клинические характеристики

Показания

Как дополнительное лечение при парциальных эпилептических припадках с или без вторичных генерализованных припадков у взрослых и детей старше 12 лет, которые не реагируют на стандартные антиепілептичні средства.

Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Острый панкреатит.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Дети в возрасте до 12 лет.

Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Дозы назначает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Эпилепсия

Эффективная доза составляет 900 — 3600 мг габапентина в сутки.

Взрослые и дети возрастом от 12 лет.

Лечение начинается с приема 300 мг препарата. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро, в течение нескольких суток, когда в первый день принимают 300 мг 1 раз в сутки, на второй день — по 300 мг 2 раза в сутки и на третий день — по 300 мг 3 раза в сутки согласно схеме лечения:

Дни приема препарата Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза
1-й день (300 мг) 300 мг
2-й день (600 мг) 300 мг 300 мг
3-й день (900 мг) 300 мг 300 мг 300 мг

Как альтернативный вариант возможно начальное дозировка по 300 мг габапентина 3 раза в сутки (соответственно 900 мг габапентина в сутки).

После этого суточная доза может быть увеличена до 1200 мг с разделением на 3 разовые дозы и, при необходимости, в дальнейшем может увеличиваться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы — 3600 мг.

Если необходима высшая доза и увеличение дозы происходит быстро, возрастает риск появления головокружения во время фазы титрования.

Другим пациентам может потребоваться более медленное титрование доз габапентина. Минимальный срок достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки необходимо 2 недели, а для достижения 3600 мг в сутки необходим общий срок — 3 недели.

Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней дозы должен составлять не более 12 часов, чтобы избежать появления новых приступов.

Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии

Обычно доза составляет 1800 — 2400 мг в сутки. В некоторых случаях может быть необходимым увеличение дозы до максимальной — 3600 мг в сутки.

Взрослые.

Лечение начинается с приема 300 мг препарата. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро, в течение нескольких суток, когда в первый день принимают 300 мг 1 раз в сутки, на второй день — по 300 мг 2 раза в сутки и на третий день — по 300 мг 3 раза в сутки согласно схеме лечения:

Дни приема препарата Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза
1-й день (300 мг) 300 мг
2-й день (600 мг) 300 мг 300 мг
3-й день (900 мг) 300 мг 300 мг 300 мг

После этого дозу на протяжении недели повышают до 1800 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы. На следующей неделе, при необходимости, доза может увеличиваться до 2400 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы для достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в сутки.

Увеличение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью уменьшения риска побочного действия. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней дозы должен составлять не более 12 часов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста, у которых выделительная функция почек снижена, рекомендуется меньшая доза. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально.

Дозы габапентина для взрослых в зависимости от функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин) Суммарная суточная доза (мг)*
≥80 900 — 3600
50 — 79 600 — 1800
30 — 49 300 — 900
15 — 29 150** — 600
<15*** 150** — 300

* Суммарную суточную дозу следует разделить на 3 отдельные дозы. Снижены дозы применяют пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин).

** Принимать по 300 мг через день.

*** При клиренсе креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например, при клиренсе креатинина <7,5 мл/мин необходимо применять половину суточной дозы, которая назначается при клиренсе креатинина <15 мл/мин).

Пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Начальная доза составляет 300 — 400 мг, затем поддерживающая доза — 200 — 300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Когда гемодиализ не проводится, габапентин не принимают.

Пациенты с высокой степенью риска.

Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или после трансплантации органов дозу необходимо увеличивать постепенно, назначая капсулы по 100 мг габапентина.

Лечение эпилепсии является длительным. Врач должен принимать решение о том, в какой степени пропущен прием разовой дозы габапентина (например, последний прием лекарств был более 12 часов назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую будут принимать позже.

Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не разжевывать.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко распространенные (≥1/10 000, <1/1000), очень редко распространенные (<1/10 000), включая единичные случаи

Инфекции: очень распространенные — вирусная инфекция; распространенные — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыделительного тракта, отит.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: распространенные — лейкопения; нераспространенные — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нераспространенные — аллергические реакции (например, крапивница).

Метаболические нарушения: распространенные — анорексия, повышение аппетита.

Психические расстройства: распространенные — враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервное напряжение, нарушение мышления; нераспространенные — галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень распространенные — сонливость, головокружение, атаксия; распространенные — судорожные приступы, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, бессонница, головная боль, парестезия, гипестезия, расстройства координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; редко распространенные — двигательные расстройства (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: амблиопия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабіринтної системы: распространенные — системное головокружение; редко распространенные — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — артериальная гипертензия, расширение сосудов; редко распространенные — ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: распространенные — расстройства дыхания, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: распространенные — рвота, тошнота, повреждение зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле, метеоризм; редко распространенные — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко распространенные — гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: распространенные — отек лица, пурпура, сыпь, зуд, акне; редко распространенные — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: распространенные — боль в суставах, мышцах и спине, мышечные подергивания.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: распространенные — недержание мочи; редко распространенные — острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: распространенные — импотенция.

Общие нарушения: очень распространенные — усталость, лихорадка; распространенные — периферические и генерализованные отеки, нарушения походки, астения, боль, гриппоподобный синдром; редко распространенные — реакция синдрома отмены (тревога, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди.

Лабораторные исследования: распространенные — лейкопения; редко распространенные — колебания уровня глюкозы в крови больных диабетом, повышение функциональных печеночных проб.

Другие: распространенные — случайные травмы, переломы.

Передозировка

Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных реакций (головокружение, атаксии, диплопии, нечеткости речи, дизартрии, сонливости, летаргии, апатии, легкой диареи).

Лечение: симптоматическое. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но, как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективным.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата во время беременности возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

Дети.

Габапентин можно назначать детям старше 12 лет в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации в случаях, когда общепринятая терапия недостаточно эффективна.

Особенности применения

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить Несмотря на отсутствие указаний на судорожные припадки после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота приступов может повыситься или могут появиться новые типы приступов при лечении габапентином Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию габапентином в устойчивых к лечению пациентов, которые получали несколько противоэпилептических средств, редко являются успешными Нет необходимости проводить наблюдения в отношении содержания габапентина в плазме крови для оптимизации лечения. Кроме того, габапентин можно применять с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменений содержания габапентина или других противоэпилептических препаратов в плазме крови Габапентин не считается эффективным при лечении первичных генерализованных приступов, например, абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсанс Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и при необходимости назначать соответствующее лечение. У больных с нарушением функции почек дозу габапентина подбирают соответственно клиренсу креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцієву секрецию и снижают выведение габапентина почками.

Антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, снижают биодоступность габапентина примерно на 24%. В связи с этим препарат рекомендуется применять не ранее чем через 2 часа после приема антацидов.

Мієлотоксичні лекарственные средства — усиление гематотоксичности (лейкопении).

Употребление алкоголя и наркотических средств одновременно с приемом габапентина может усиливать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, в частности обнібуляцію сознания и атаксию.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Габапентин является циклическим структурным аналогом g-аминомасляной кислоты (ГАМК), который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурное сходство с ГАМК, габапентин не является ГАМК-міметиком или агонистом ГАМКа и ГАМКb-рецепторов. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматними, N-метил-D-аспартатними и стрихніннечутливими гліциновими рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных обнаружены высокоспецифические (пока не идентифицированы) центры связывания габапентина. Итак, механизм противоэпилептического действия препарата до сих пор остается невыясненным.

Фармакокинетика. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет 60% при дозе 300 мг, 30% — при дозе 1600 мг. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 2 — 4 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении дозы 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. Площадь под кривой «концентрация-время» соответственно — 24,8 мкг/мл на час и 33,3 мкг/мл в час. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных эпилепсией концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме. Связь с белками плазмы очень низкое (менее 5%).

Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения составляет в среднем 5 — 7 часов и не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 часа, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе.

Клиренс габапентина в плазме снижается у пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин составляет 52 часа.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, белого цвета, заполненные белым порошком.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере. По 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «Технолог».

Местонахождение

Украина, 20300, Черкасская обл., м. Умань, вул. Мануильского, 8.