ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. In vivo действие L-орнитина-L-аспартата обусловлено аминокислотами, орнитином и аспартатом посредством двух ключевых методов детоксикации аммиака: синтеза мочевины и синтеза глутамина.

Синтез мочевины происходит в околопортальных гепатоцитах, где орнитина аспартат выступает как активатор двух ферментов: орнитина карбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы, а также как субстрат для синтеза мочевины.

Синтез глутамина происходит в околовенозных гепатоцитах. Особенно при патологических условиях аспартат и дикарбоксилат, включая продукты метаболизма орнитина аспартата, абсорбируются в клетках и используются там для связывания аммиака в форме глутамина.

Глутамат — это аминокислота, которая связывает аммиак как в физиологических, так и патологических условиях. Полученная аминокислота глутамин представляет собой не только нетоксичную форму для выведения аммиака, но и активирует важный цикл мочевины (внутриклеточный обмен глутамина).

В физиологических условиях орнитин и аспартат не лимитируют синтез мочевины.

Экспериментальные исследования на животных показали, что снижающее уровень аммиака свойство L-орнитина-L-аспартата вызвано ускоренным синтезом глутамина. В отдельных клинических исследованиях установлено это улучшение в отношении разветвленной цепи аминокислот/ароматических аминокислот.

Фармакокинетика. L-орнитина-L-аспартат быстро абсорбируется и расщепляется на орнитин и аспартат. T½ и орнитина, и аспартата короткий — 0,3–0,4 ч. Незначительная часть аспартата выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

лечение сопутствующих заболеваний и осложнений, вызванных нарушением детоксикационной функции печени (например при циррозе печени) с симптомами латентной или выраженной печеночной энцефалопатии.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь. Содержимое 1–2 пакетов Гепа-Мерц растворить в большом количестве жидкости (например в стакане воды или сока) и принимать во время или после приема пищи до 3 раз в сутки.

В/в. Обычно доза составляет до 4 ампул (40 мл) в сутки.

В случае прекомы или комы вводить до 8 ампул (80 мл) в течение 24 ч, в зависимости от тяжести состояния.

Инфузионный концентрат Гепа-Мерц можно смешивать с обычными инфузионными р-рами. Содержимое ампул следует смешивать с инфузионным р-ром непосредственно перед применением. Перед введением содержимое ампулы добавить в 500 мл р-ра, но не следует растворять более 6 ампул в 500 мл инфузионного р-ра.

Максимальная скорость введения L-орнитина-L-аспартата составляет 5 г/ч (что соответствует содержимому 1 ампулы).

Курс лечения препаратом Гепа-Мерц определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к L-орнитину-L-аспартату, красителю желто-оранжевому S или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые нарушения функции почек (хроническая или острая почечная недостаточность); при уровне креатинина выше 3 мг/100 мл Гепа-Мерц гранулы не применять..

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ниже приведены побочные реакции, наблюдаемые во время клинических исследований и постмаркетингового применения Гепа-Мерц, концентрата для инфузионного р-ра. Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, редко — рвота.

В целом симптомы со стороны пищеварительного тракта являются кратковременными и не требуют прекращения лечения. Они исчезают при снижении дозы или скорости введения препарата.

При применении гранулята Гепа-Мерц наблюдались побочные реакции со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея; со стороны костно-мышечной системы: очень редко — боль в суставах.

Эти побочные реакции обычно кратковременны и не требуют отмены препарата. Возможны аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Гепа-Мерц, концентрат для инфузионного р-ра, не следует вводить в артерию.

При в/в введении Гепа-Мерц в высоких дозах следует контролировать уровень мочевины в плазме крови и моче.

При нарушении функции печени скорость инфузии следует отрегулировать в соответствии с состоянием больного для предупреждения тошноты или рвоты.

Гранулят Гепа-Мерц содержит 1,13 г фруктозы в каждом пакете (эквивалентно 0,11 ХЕ), что необходимо учитывать больным сахарным диабетом. Не применять у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы. Длительное применение может быть вредным для зубов (развитие кариеса).

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные относительно применения препарата Гепа-Мерц в период беременности отсутствуют. Исследования на животных с применением L-орнитина-L-аспартата для изучения его токсического влияния на репродуктивную функцию не проводились. Следовательно, применения препарата в период беременности следует избегать.

Однако если лечение препаратом Гепа-Мерц в период беременности считается необходимым по жизненным показаниям, врачу следует тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода/ребенка и ожидаемой пользы для беременной/матери.

Неизвестно, проникает ли L-орнитина-L-аспартат в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Дети. Опыт применения у детей ограничен, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами может быть ухудшена при лечении L-орнитином-L-аспартатом, поэтому следует избегать такого вида деятельности в период лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

исследования не проводились, данные отсутствуют.

Несовместимость. Поскольку исследования на несовместимость не проводились, препарат при в/в введении не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Гепа-Мерц можно смешивать с обычными р-рами для инфузий. Однако не следует растворять более 6 ампул в 500 мл р-ра для инфузий.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

признаков интоксикации вследствие передозировки L-орнитина-L-аспартата не наблюдалось. Возможно усиление побочных эффектов. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C.

Эксклюзивный дистрибьютор: ЧАО «Натурфарм», ул. Лесная, 30а, г. Киев, Пуща-Водица, 04075; телефон: (044) 401-81-03.

Поставщик: Альпен Фарма АГ (Швейцария).