ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2016-11-24 г. № 1275. Г.п. № RU/1118/02/01

Состав

действующее вещество: chlorpromazine;

1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромелоза, титана диоксид (E 171), краситель Желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Хлорпромазин.

Код ATC N05A A01.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые. Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефреничний, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенільним психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также другие заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением; неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса; болезнь Меньера, рвота, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии; затяжная икота; зудящие дерматозы; в составе комплексной терапии: стойкая боль, в т. ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Дети. Шизофрения, аутизм.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и/или почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек), кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз); язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированные сердечная недостаточность и пороки сердца, выраженная миокардиодистрофия, тяжелая артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях); тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; инсульт, острый период черепно-мозговой травмы; желчекаменная и мочекаменная болезни; острые инфекционные заболевания; выраженное угнетение центральной нервной системы, одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения — от 3 недель до 2-4 месяцев и более.

Для взрослых начальная доза составляет 25-75 мг в сутки, распределенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, распределенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может потребоваться суточная доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.

Затяжная икота. Взрослым назначают по 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Детям старше 5 лет назначают ⅓– ½ дозы взрослого; высшая суточная доза — 75 мг, распределенная на несколько приемов.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможны акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях — судороги, бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительного тракта: редко — холестатическая желтуха, диспепсические явления (тошнота, рвота); очень редко — сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания; очень редко — приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко — галакторея.

Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, системная красная волчанка.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Передозировка

Симптомы: невнятность речи, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже — токсический гепатит.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических препаратов (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 5 лет для лечения аутизма, шизофрении.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у ослабленных больных.

У детей, особенно в течение первых 4-х суток лечения или после повышения дозы, более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

В связи с возможностью фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не проявляет протиблювальної действия в случае, когда тошнота является результатом вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия); голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

  • с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, а также с этанолом или етанолвмісними препаратами — усиление угнетения центральной нервной системы, а также угнетение дыхания;
  • с трициклическими антидепрессантами, мапротиліном или ингибиторами моноаминоксидазы — удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
  • с противосудорожными препаратами — снижение порога судорожной готовности;
  • с препаратами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза;
  • с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
  • с гипотензивными препаратами — выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии;
  • с эфедрином — ослабление сосудосуживающего действия последнего;
  • с амфетаминами — антагонистическое взаимодействие;
  • с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;
  • с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
  • с эпинефрином — искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;
  • с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
  • с диазоксидом — выраженная гипергликемия;
  • с доксепином — потенцирование гиперпирексии;
  • с лития карбонатом — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
  • с морфином — развитие миоклонуса;
  • с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
  • с золпидемом млм зопиклоном — усиление седативного действия хлорпромазина;
  • с эстрогенами — усиление нейролептического действия хлорпромазина;
  • с гуанетидином — уменьшение или даже полное угнетение антигипертензивного действия гуанетидина;
  • с леводопой — угнетение эффектов леводопы;
  • с сердечными гликозидами — уменьшение их действия.

Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови. Хлорпромазин может повышать концентрацию имипрамина в крови, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антипсихотическое, нейролептическое, седативное, міорелаксуючий, протиблювальний средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревога, беспокойство, снижается двигательная активность. Вследствие блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.

Блокируя α-адренорецепторы, хлорпромазин проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический протиблювальний эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторній триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Протиблювальний эффект усиливается благодаря антихолінергічним, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолинергическим эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитический, седативный и анальгезирующий — ослаблением возбуждения в ретикулярній формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенні свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабую или умеренную екстрапірамідну действие. Проявляет гипотермическое действие.

Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В пищеварительном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы — 95-98%. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет около 30 часов; элиминация метаболитов может быть более длительной.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг № 20 (10×2), № 20 (20×1) в блистерах в коробке; № 20 в блистере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.