ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2016-10-04 г. № 1037. Г.п. № RU/15474/01/01

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, крахмал кукурузный (высушенный), лактозы моногидрат, тальк, макрогол 400, титана диоксид (E 171), индигокармин (E 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: голубые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства — антагонисты H1-рецепторов.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативний антигистаминный препарат длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности, препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему, не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Не влияет на центральную нервную систему, не замедляет скорость психомоторных реакций, не вызывает седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием (уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры).

Дезлоратадин не проникает в центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. Период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (5-20 мг) один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания.

Дезрадин® показан взрослым и детям старше 12 лет для устранения симптомов, связанных с:

  • аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);
  • крапивницей (зуд и сыпь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях при совместном применении таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Особенности применения

Больным с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата следует осуществлять под контролем врача.

Особые предостережения относительно неактивных ингредиентов

Дезрадин® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При оценке способности управлять автотранспортом никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено.

Однако пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендованной дозой препарата Дезрадин® является 1 таблетка 1 раз в день.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю и не менее 4 недель) осуществляется с учетом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении. При лечении персистувального аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель) можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

Способ применения

Применяется препарат перорально независимо от приема пищи.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата в этой лекарственной форме для детей в возрасте до 12 лет не была установлена из-за отсутствия достаточных данных.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающей лечения.

При введении дезлоратадина в дозе 45 мг (что в 9 раз превышала рекомендованную), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами являются утомляемость, сухость во рту и головная боль. У подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось, приведенные ниже.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения/ KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.