ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2014-12-29 г. № 1019. Г.п. № RU/0149/01/01

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза (цукроза), спирт цетиловый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, полисорбат 80, Опадрай-OY-L-34980 розовый® (лактозы моногидрат, гипромелоза (Е 164), титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак — активное вещество препарата Диклобрю 100 мг, является нестероїдною соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклобрю 100 мг приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклобрю 10 мг быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опіоїдами для устранения послеоперационной боли Диклобрю 100 мг существенно уменьшает потребность в опіоїдах.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак натрия проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматичного происхождения.

Фармакокинетика.

Анализ выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксильных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишковорозчинним покрытием. Вследствие медленного высвобождения активного вещества с Диклобрю 100 мг максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме крови ниже, чем после приема таблеток, покрытых кишковорозчинним покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем через 4 часа после приема таблетки 100 мг. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Диклобрю 100 мг. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Диклобрю 100 мг. Количество абсорбированного активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), площадь под кривой зависимости концентрация/время (AUC) после приема таблетки Диклобрю 100 мг почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Диклобрю 100 мг показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляция не отмечается.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси - и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме крови. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронових конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронові конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определен.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксильных метаболів в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированный цирроз печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики

Показания

Полегшеня боли и уменьшения воспаления разной степени при различных состояниях, включая:

  • патология суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;
  • острые мышечно-скелетные заболевания, такие как: периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
  • другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
  • Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроінтенстинальна кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе.
  • Диклобрю 100 мг, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникает ангионевротический отек, полипы носа и другие симптомы аллергии.
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
  • Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
  • Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
  • Заболевания периферических артерий.
  • Лечение періопераційного боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следующие взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентною оболочкой и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенака может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется проверять уровни лития в плазме крови.

Дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении. Рекомендуется проверять уровни дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и при применении других НПВП, одновременное применение диклофенака может ослаблять антигипертензивное действие диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) путем угнетения синтеза вазодилататорних простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует проверять функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем — регулярно, в частности из-за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск возникновения кровотечения.

Существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, которые одновременно применяли диклофенак и антикоагулянты. Потому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекция дозировки антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Антидиабетические средства. Диклофенак можно назначать вместе с антидиабетическими препаратами для перорального применения без влияния на клинический эффект последних. Однако получены отдельные сообщения как о гипогликемические, так и гипергликемическая реакции после применения диклофенака, что требует коррекции дозы антидиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови — как вынужденная мера в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часа перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут расти и токсичность метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, назначали менее чем за 24 часов друг от друга. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В связи с этим препарат следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, когда НПВП назначат одновременно с такролимусом. Это может быть опосредованно через механизм угнетения почечных простагландинов как НПВП, так и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Через взаимодействие антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такого анамнеза. В связи с этим следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличение экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Несмотря на это, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после введения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (ШКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект міфепрістону.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендовано с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9 (например сульфінпіразоном и вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет угнетения метаболизма диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может повлечь возникновение гиперкалиемии.

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может повлечь увеличение уровня сывороточного калия, уровень которого необходимо контролировать.

Особенности применения

Общие

Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений в связи с приемом определенных селективных ингибиторов ЦОГ -1/ЦОГ — 2 отдельных НПВП. В настоящее время нет доступных данных относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака, возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена. Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения риска и пользы относительно применения диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.

Следует избегать одновременного применения диклофенака и системных нестероидных противовоспалительных препаратов, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия каких либо доказательств синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам пожилого возраста в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности рекомендуется применение минимальной эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного применения препарата.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Диклобрю 100 мг содержит сахарозу, поэтому не рекомендован для применения у пациентов с редкой наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-ізомальтазною недостаточностью. С осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом.

Диклобрю 100 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта или подозреваемой язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть летальными.

Для снижения риска возникновения желудочно-кишечной токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с самой низкой эффективной дозы и придерживаться ее.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) у тех пациентов, а также у пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК)/аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск в отношении желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, требующих наблюдения о необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантными препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, если препарат Диклобрю 100 мг назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры пресечения.

Если изменение показателей функции печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические признаки или симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение Диклобрю 100 мг следует прекратить.

Гепатит может развиться во время приема диклофенака без продромальных симптомов.

Требует осторожности применение диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

Влияние на почки

Поскольку во время применения НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, предшествовавшего лечению.

Влияние на кожу

Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко при применении НПВП, включая диклофенак. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием Диклобрю 100 мг при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные проявления

Соответствующего медицинского наблюдения и консультирования требуют пациенты с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при долгосрочном лечении, может быть связанным с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярним заболеванием следует назначать диклофенак только после тщательного обдумывания. Такого же обдумывания требует начало долгосрочного лечения пациентов с кардиоваскулярными факторами риска (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Гематологические проявления

Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендуемые контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

Диклобрю 100 мг может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями требуют тщательного надзора.

Применение при наличии астмы

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, подобными аллергического ринита), реакции на НПВП, подобные обострений астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается пациентов, которые имеют аллергические реакции на другие вещества, например сыпь, зуд или крапивница.

Как другие средства, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм в случае назначения пациентам с астмой в настоящее время или в анамнезе.

Женская фертильность

Диклобрю 100 мг может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения Диклобрю 100 мг женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период i И II триместров беременности диклофенак натрия можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе и длительность лечения настолько коротким, насколько это возможно.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или эмбриональном/фетальном развитии. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или сердечных пороков и гастрошизису после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался от менее 1% до примерно 1,5%.

Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре - и постімплантаційнної гибели плодов и эмбрион-фетальной гибели.

Кроме того, у животных, которым назначали ингибиторы синтеза простагландинов в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия назначать женщинам, которые планируют беременность, или в течение i триместра беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько коротким, насколько это возможно.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олігогідроамніозом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

  • возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегатное эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак Диклобрю 100 мг противопоказан во время III триместра беременности.

Кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у новорожденных, данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время приема Диклобрю 100 мг возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально с учетом тяжести заболевания. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения каждого отдельного пациента. Назначать по 1 таблетке 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг (необхіну дозу достигать применением таблеток с другим содержанием действующего вещества). Если симптомы заболевания выражены в течение ночи или утром, Диклобрю 100 необходимо применять вечером. Таблетки принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дети.

Диклобрю 100 мг противопоказан для лечения детей из-за высокого содержания активного вещества в таблетке.

Передозировка

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги или усиление проявлений других побочных реакций. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Лечение острого отравления НПВП состоит в применении мер поддерживающей и симптоматической терапии. Симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применено активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз проведения желудочной деконтаминации (вызывание рвоты, промывание желудка).

Побочные реакции

Категория частоты нежелательных реакций определяется таким образом: очень часто (>1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, включая анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические нарушения: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, повышенная утомляемость; очень редко — парестезия, ухудшение памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения; неизвестно — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко — зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия; неизвестно — неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто – вертиго; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.

Кардиологические нарушения: очень редко – пальпитация, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко — гипертензия, гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко – астма (включая диспноэ); очень редко — пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности трансаминаз, редко -гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частосыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, папиллярный некроз почек, задержка жидкости в организме.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: редко — отеки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ответственный за выпуск серии:

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.г.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ответственный за выпуск серии:

14, вул. Де ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгия/14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.

Заявитель

БРЮФАРМЕКСПОРТ с.п.г.л./BRUPHARMEXPORT s.p.r.l.

Местонахождение заявителя

14, вул. Де ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгия/14 rue de la Grottе, 1020 Brussels, Belgium.