ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДОПАМИН-НОРТОН

(DOPAMIN-NORTON)

Состав

действующее вещество: 1 мл содержит допамина гидрохлорида 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Неглікозидні кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты. Код АТС С01С A04.

Клинические характеристики

Показания

Шок различного происхождения (кардиогенный, травматический, инфекционно-токсический, гиповолемический шок (после восстановления объема циркулирующей крови)). Острая сердечная, сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, гипертиреоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с синдромом остаточной мочи, тахиаритмия, фибрилляция желудочков.

Способ применения и дозы

Препарат применяют по назначению врача в условиях стационара. После разведения допамин вводится внутривенно только в виде инфузий в средние или магистральные вены. Обычно начальная доза допамина для взрослых составляет 2 — 5 мкг/кг/мин и может быть увеличена до 5 — 10 мкг/кг/мин соответственно до реакции. Допамин в дозе более 20 мкг/кг/мин, как правило, не назначают, хотя дозы до 50 мкг/кг/мин могут быть назначены в тяжелых случаях. Максимальная суточная доза — 50 мкг/кг/мин.

Если одну ампулу (5 мл) Допамин-Нортону, концентрата для приготовления инфузионного раствора 40 мг/мл растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, одна капля приготовленного раствора содержит примерно 0,1 мг допамина гидрохлорида. В 1 мл препарата — 20 капель.

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами являются: ощущение сильного сердцебиения, эктопический ритм, тахикардия, загруднинний боль, артериальная гипертензия, вазоконстрикция; тошнота, рвота, одышка, головная боль. Реже встречаются нарушения внутрисердечной проводимости, брадикардия, расширение комплекса QRS, азотемия, гипотензия, мидриаз, ощущение тревоги. При случайном попадании препарата из сосудов в ткани возможен местный некроз. Высокие дозы допамина могут быть причиной возникновения фатальной желудочковой аритмии.

В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, чувство страха, дрожание пальцев рук.

Во время введения допамина наблюдалась полиурия. Необходимо контролировать объем мочеотделения.

В единичных случаях допамин может вызвать некроз кожи или гангрену. Случайное попадание препарата в паравенозні мягкие ткани может привести к их некрозу.

Передозировка

Клинические признаки передозировки допамина соответствуют симпатоміметичній гиперактивности. Но поскольку период полувыведения допамина очень короткий, то прекращение инфузии достаточно для устранения симптомов передозировки. В случае развития выраженной вазоконстрикции и гипертензии вводят фентоламин.

Применение в период беременности или кормления грудью. Во время беременности препарат применяется только по жизненным показаниям в случае, если польза для матери превышает вероятный риск для плода.

При применении допамина кормление грудью необходимо прервать.

Дети. Отсутствует информация относительно оптимальных доз допамина для детей.

Особенности применения

При гіповолемічних состояниях перед началом терапии допамином нужно восстановить объем циркулирующей крови. Во время инфузии следует проводить постоянный мониторинг артериального давления, ЭКГ, скорости оттока мочи. Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата и увеличивают вероятность побочных эффектов, поэтому лечение допамином должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний. Инфузия допамина должна быть уменьшена или прекращена при значительном повышении артериального давления, снижении диуреза, развития аритмии. При случайном попадании препарата из сосудов в ткани возможен местный некроз. В этом случае следует немедленно провести локальную инфильтрацию фентоламином в солевом растворе (5 — 10 мл фентоламина в 10 — 15 мл 0,9% растворе натрия хлорида).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не известна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Ингибиторы МАО потенцируют эффекты допамина и пролонгируют действие препарата. С большой осторожностью следует применять допамин для лечения пациентов, применяющих ингибиторы МАО (начальная доза 1/10 от общепринятой терапевтической дозы).

Трициклические антидепрессанты и мапротилин.

Допамин увеличивает количество норадреналина, который высвобождается, в нервных окончаниях. Трициклические антидепрессанты ингибируют обратный захват норадреналина в нервных окончаниях, вследствие чего потенцируют эффекты допамина. Для пациентов, которые применяют антидепрессанты, доза допамина должна быть уменьшена в связи с усилением эффектов.

Галотан и циклопропан.

При применении допамина в комбинации с галотане, циклопропаном и некоторыми другими анестетиками, повышающих чувствительность сердечной мышцы, может развиться желудочковая аритмия и гипертензия. Следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Фенитоин.

При внутривенном введении фенитоина во время инфузии допамина может развиться гипертензия и брадикардия. Соблюдайте осторожность при одновременном введении.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Допамин является симпатоміметиком, что действует непосредственно на b-адренорецепторы и опосредованно — на a-адренорецепторы. В организме человека допамин выполняет роль катехоламина природного происхождения и является непосредственным предшественником другого катехоламина — норадреналина. Важнейшими метаболитами допамина является моноаміноксидаза (МАО) и катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). В малых дозах (0,5 — 2 мкг/кг/мин) наблюдается вазодилатуючий влияние на почечные, мезентериальные и коронарные сосуды благодаря стимулированию D1-допамин-рецепторов (повышается концентрация внутриклеточного цАМФ). Допамин увеличивает почечный кровоток, гломерулярную фильтрацию и почечную экскрецию.

В средних дозах (2 — 10 мкг/кг/мин) развивается положительный инотропный эффект со стороны сердца, обусловленный стимуляцией b1-адренорецепторов миокарда и способностью допамина увеличивать высвобождение норадреналина.

В высоких дозах 10 мкг/кг/мин и более допамин также стимулирует a1-адренорецепторы, что приводит к вазоконстрикции. Допамин увеличивает сердечный выброс, а также повышает систолическое и пульсовое артериальное давление. При применении средства в малых дозах диастолическое давление повышается незначительно, однако с увеличением дозы возрастает периферическое сосудистое сопротивление, а следовательно, повышается и диастолическое давление.

Фармакокинетика.

Начало действия допамина наблюдается через 1 — 5 мин, препарат быстро распределяется в тканях организма (Vd 0,89 л/кг), практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Нет информации относительно проникновения допамина сквозь плаценту. Период полувыведения допамина составляет 1 — 2 мин, его действие обычно прекращается примерно через 10 мин после окончания инфузии. Значительная часть препарата метаболизируется первично в моноаміноксидазу (МАО) и катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печени, почках, а в плазме крови инактивируется до неактивных метаболитов гомованільної кислоты (ГВК) и 3,4-дигідроксифенілацетату (ДОФАЦ). Примерно 25% дозы допамина трансформируется в норадреналин. Большая часть допамина выделяется с мочой в виде ГВК, а также сульфатных и глюкуронидных соединений. Менее 10% дозы выводится из организма в неизмененном виде. Общий клиренс допамина составляет примерно 4,4 л/кг/час.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: раствор слегка желтоватого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

АМЕРИКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

Местонахождение

1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.

Производитель

ВИНУС РЕМЕДІС ЛИМИТЕД.

Местонахождение

51-52 Индустриальная площадь — И, Панчкула — 134109 (Харіана), Индия.