ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2015-12-29 г. № 914. Г.п. № RU/10344/01/01

Состав

действующее вещество: drotaverinе;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат; натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ

А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодіестераза IV (ФДЭ IV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодіестераза III (ФДЭ III) и фосфодіестераза V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижной, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95-98%) связывается с альбуминами плазмы, гамма - и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального применения достигается в течение 45-60 минут. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Полупериод биологического существования составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, примерно 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики

Показания

С лечебной целью при:

— спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холецистите, перихолециститі, холангите, папіліті;

— спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролітіазі, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

— спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио - и/или пілороспазмі, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;

— головной боли напряжения;

— гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Не применять для лечения больных, страдающих редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Существуют данные, что пероральное применение дротаверина животным не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Через отсутствие данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружения, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки за 2-3 приема.

В случае применения дротаверина детям:

для детей в возрасте 6-12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (разделенная на 2 приема);

для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная на 2-4 приема).

Дети. Детям в возрасте до 6 лет применение препарата противопоказано.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Упаковка

Таблетки № 10 в блистере; № 10, № 10х2 в блистере в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель/заявитель

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя

Украина, 61057, г. Харьков, вул. Воробьева, 8.