ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

2 мл раствора содержат сульпіриду 100 мг;

вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допамінергічну нервную передачу в головном мозге как допаміноміметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения дозы 100 мг пиковая концентрация сульпіриду в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может пересекать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпіриду путем внутривенной инъекции выводится в неизмененном состоянии с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 7 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения нешизофренічного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания.

Эглонил® противопоказан в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к сульпіриду или любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Пролактинозалежні опухоли (например пролактиносекретуюча аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
  • Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
  • Острая порфирия.
  • Комбинации с неантипаркінсонічними агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кінаголід), комбинации с леводопой или противопаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропінорол), комбинации с мехітазином, циталопрамом и есциталопрамом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых больных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодіазепінові анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

До этого серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калійнезберігаючі препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Иа и III и некоторые нейролептические средства. Этот эффект также индуцируется другими препаратами, которые не относятся к этим классам.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов вообще противопоказано.

Однако некоторые из этих препаратов являются исключениями, поскольку их применение избежать нельзя, и поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, противопаразитарных средств (галофантрину, люмефантрину, пентамідину) и нейролептиков.

Однако к этим исключениям не относятся циталопрам и есциталопрам: их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.

Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, есциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина и нейролептиками, необходимо назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Мехітазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации (см. раздел «Особенности применения»).

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал и в ходе его контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лізурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропінорол, разагілін, ротиготин, селегилин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Іа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон внутривенно, домперидон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мехітазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения, тораміфен и вандетаніб)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, піпотіазид, сертиндол, сультоприд, тіаприд, вераліприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество).

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с другими механизмами могут быть опасными. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применение лекарственных средств, которые содержат спирт.

Литий

Риск появления нейропсихических изменений, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. При появлении первых признаков нейротоксичности рекомендуется отменить один из этих двух препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Бета-блокаторы, которые применяют пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Іа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, кризотиніб, гликозиды наперстянки, пасиреотид, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо проводить ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Гідроксизин

Повышенный риск развития желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. Во время одновременного применения этих препаратов необходимо осуществлять контроль показателей ЭКГ и клинический контроль.

Калійнезберігаючі препараты (калійнезберігаючі диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует произвести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Рокситроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с другими механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

Бета-блокаторы, которые применяют пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Дапоксетин

Риск увеличения частоты возникновения нежелательных эффектов, особенно головокружение или синкопе.

Орлистат

Риск неэффективности лечения в случае одновременного применения с орлістатом.

Нитраты, нитриты и родственные препараты

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропіноролу.

Особенности применения.

У пациентов, которые болеют сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпіридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозировки и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпіридом необходимо тщательнее наблюдения для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпіридом (см. раздел «Побочные реакции»);

пациентов пожилого возраста, которые более восприимчивы к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.

У пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид должен назначаться вместе с седативными средствами.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе препарата Эглонил®, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышения температуры тела не установленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует незамедлительно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться во время приема нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их следует рассматривать как ранние тревожные симптомы Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь ідіосинкратичну природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимого удлинения интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярних аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).

Несмотря на это, прежде чем вводить этот препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептичним препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихічних препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, которые имеют факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск смерти повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводились с участием пациентов, что в целом принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти увеличился в 1,6–1,7 раза среди пациентов, которые принимали эти препараты, по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, который длился 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступило в результате или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний (например, пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. Во время применения антипсихотических средств сообщалось о иногда летальные случаи венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения препаратом Эглонил® необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительных мер (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется применять это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, протипаразитичними средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковые тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Эглонил® обладает антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы в анамнезе.

Эглонил® следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста из-за риска возникновения гипертонического криза.

Это лекарственное средство содержит натрий: содержание − 30 мг натрия на дозу. Это следует учитывать у пациентов со строгой диетой с низким содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и/или постнатальное развитие. Относительно людей доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпіриду во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, через ограниченный опыт применения сульпіриду во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительностью. Сообщалось о следующие нежелательные реакции: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно.

Предназначен только для взрослых больных.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.

Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых больных.

Передозировка.

Опыт в отношении передозировки сульпіриду ограничен. Могут наблюдаться дискінетичні проявления со спазматичною кривошиєю, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни, или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпіриду отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который нужно продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого екстрапірамідного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы (см. раздел «Противопоказания»).

Нечасто: лейкопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, крапивница, анафилактический шок.

Эндокринные нарушения.

Часто: гиперпролактинемия.

Расстройства со стороны психики.

Часто: бессонница.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нервные расстройства.

Часто:

Успокаивающий эффект или сонливость.

Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

  • паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;
  • акінетичні симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических антипаркінсонічних агентов;
  • гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
  • акатизия.

Нечасто: гипертонус, дискинезия, дистония.

Редко: окулогирный криз.

Частота неизвестна:

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»)

Гипокинезия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических антипаркінсонічних препаратов.

Бессонница и обескураженность.

Кардиологические расстройства.

Редко: желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые нарушения.

Нечасто: ортостатическая артериальная гипотензия.

Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен, повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: гиперсекреция слюны.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани.

Часто: макулопапулярная сыпь.

Период беременности, послеродовой и перинатальный периоды.

Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Часто: галакторея.

Нечасто: аменорея, импотенция или фригидность.

Частота неизвестна: гинекомастия.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Часто: увеличение массы тела.

Отчетность о побочных реакциях.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным мероприятием. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях при помощи системы сообщений о побочных реакциях в Украине.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка.

№ 6: по 2 мл в ампуле, по 6 ампул в контурных ячейках в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ДЕЛЬФАРМ ДИЖОН.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 6 бульвар где л'Юроп, КВЕТИГНИ, 21800, Франция.