ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит суматриптана 50 мг в форме суматриптана сукцината;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, вода очищенная, Opadry YS-1–1441-G: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розовые двояковыпуклые капсулоподібні таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой GX ES3 или «50» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Суматриптан — это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективную вазоконстрикторну действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра - и интракраниальных тканей, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это две возможные механизмы, через которые оказывается антимігренева активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика. После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы низкое (14-21%), средний объем распределения — 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитов. Главный метаболит, індолоцтовий аналог суматриптана выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и кон'югованої соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1— и 5НТ2-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не меняется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки Іміграну назначают для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее. Таблетки Іміграну применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергід) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и Іміграну. Имигран не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастичні реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Временной промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестный. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, применяемых. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Іміграну, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом Іміграну. Соответственно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Іміграну.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанів и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Таблетки Іміграну применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Имигран не применяют для лечения геміплегічної, базилярной и офтальмоплегічної мигрени.

Перед началом лечения суматриптаном необходимо исключить наличие серьезных неврологических патологий (например, инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения), если у пациента имеются нетипичные симптомы или, если не вствновлено диагноз мигрени.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан можно назначать пациентам с подозрением на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузному периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в единичных случаях у пациентов с недіагностованою болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Имигран следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникшие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанів и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Іміграну и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5НТ1-агонистом.

Имигран следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например при почечной и печеночной недостаточности (индекс Чайльда-Пью А или В).

Имигран следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Іміграну. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Іміграну нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, обусловлен интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно будет необходимым прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанів и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, У которых часто или ежедневно возникает головная боль через регулярное применение лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли в результате злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доступны данные относительно послерегистрационного применения суматриптана у более 1000 женщин в i триместре беременности. Хотя эти данные содержат недостаточную информацию, чтобы сделать окончательные выводы, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямой тератогенном влиянии или вредное влияние на перинатальное и постнатальное развитие. Однако ембріофетальна жизнеспособность может пострадать у кроликов.

Применение суматриптана следует рассматривать лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери намного превышает любой возможный риск для плода.

Кормление грудью .

Доказано, что после подкожного введения суматриптан экскретируется в грудное молоко. Воздействие на ребенка, которого кормят грудью, можно минимизировать путем предотвращения грудному вскармливанию в течение 12 часов после приема препарата. Грудное малого выделено в течение этого времени необходимо утилизировать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Іміграном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки Іміграну нельзя применять с целью профилактики приступа.

Рекомендуемые дозы Іміграну нельзя превышать.

Имигран рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии.

Рекомендуемая доза Іміграну для взрослых — 50 мг (1 таблетка). В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг (2 таблетки).

Если доза окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же приступа. В таких случаях можно применять парацетамол или ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Следующую дозу Іміграну можно применить во время последующих приступов.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, минимальный интервал между этими дозами должен быть не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение 24 часов не должна превышать 300 мг.

Имигран назначается как монотерапия для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени и не применяется одновременно с эрготамином или его производными (включая метизергід) (см. раздел «Противопоказания»).

Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Іміграну пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети.

Применять не рекомендуется, поскольку к этому времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей и подростков не установлены.

Передозировка.

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных реакций, кроме тех, что указаны ниже.

Если произошло передозировки, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Іміграну в плазме не установлена.

Побочные реакции.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень распространены ≥ 1 на 10, распространены ≥ 1 на 100 и

Данные клинических исследований

Нервная система

Распространены: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и гіпоестезії.

Сердечно-сосудистая система

Распространены: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, прилив крови.

Дыхательная система

Распространены: одышка.

Пищеварительная система

Распространены: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Іміграну до конца не выяснен.

Скелетно-гязова система и соединительная ткань

Приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Распространенные: чувство тяжести, миалгия.

Общие расстройства

Приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Распространены: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности.

Приведенные ниже симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими.

Распространены: ощущение слабости, утомляемость.

Лабораторные данные

Очень редко распространенные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Постмаркетинговые данные

Иммунная система

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Нервная система

Частота неизвестна: судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, случаи развития судорог у пациентов без какой-либо склонности к ним.

Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Органы зрения

Частота неизвестна: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Сердечно-сосудистая система

Частота неизвестна: брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушения ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Пищеварительная система

Частота неизвестна: ишемический колит, диарея.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань

Частота неизвестна: ригидность мышц шеи, артралгия.

Психические нарушения

Частота неизвестна: возбуждение.

Кожа и подкожная ткань

Частота неизвестна: гипергидроз.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; или по 2 таблетки в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Глаксосмиткляйн Фармасьютикалз С.А., Польша.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S. A., Poland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глаксосмиткляйн Фармасьютикалз С.А., 189, вул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S. A., 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland.