ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит 10 мкг алпростадила.

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия цитрат;

растворитель: 9 мг/мл бензилового спирта, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при нарушениях эрекции, аналоги простагландина Е1.

Код АТС G04B E01.

Клинические характеристики

Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.

Каверджект может быть полезным дополнением к другим диагностическим тестам при диагностике эректильной дисфункции.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Заболевания, которые могут способствовать развитию приапизма, такие как серповидноклеточная анемия или серповидноклеточная аномалия эритроцитов, миеломная болезнь или лейкемия, или анатомическая деформация полового члена например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони.

Каверджект не показан для применения пациентам с имплантатами полового члена.

Каверджект не следует применять мужчинам, которым сексуальная активность не рекомендуется или противопоказана.

Способ применения и дозы.

Каверджект применяют путем прямого інтракавернозного введение. Рекомендуется использование иглы 27-30 размера длиной 1/2 дюйма. Дозу препарата Каверджект каждому пациенту необходимо подбирать индивидуально путем осторожного титрования под наблюдением врача.

Інтракавернозне введение следует проводить в стерильных условиях. Место инъекции обычно избирается на дорсолатеральной поверхности проксимальной трети полового члена. Следует избегать попадания иглы в видимые вены. Необходимо периодически менять сторону полового члена, в который производится инъекция, и место введения, место инъекции необходимо обработать тампоном со спиртом.

Для растворения препарата Каверджект с помощью предварительно наполненного шприца с растворителем следует выполнить следующие действия:

  • снять пластиковый колпачок с флакона и одним из тампонов протереть резиновый колпачок. Соединить иглу размером 22 со шприцем;
  • ввести 1 мл растворителя во флакон и встряхивать до полного растворения порошка;
  • набрать в шприц раствор препарата Каверджект объемом чуть больше необходимой дозы, снять иглу 22 размера и присоединить к шприцу иглу 30 размера;
  • откорректировать объем до необходимой дозы для инъекции.

После введения препарата его неиспользованные остатки, что остались во флаконе или шприце, следует уничтожить.

Дополнение к другим диагностическим тестам при диагностике эректильной дисфункции.

Пациенты без признаков неврологических нарушений.

В пещеристые тела следует ввести 20 мкг алпростадила и распределить массажными движениями по половом члене. Если эрекция, возникшая после введения препарата, продолжается больше одного часа, следует прибегнуть к детумесцентної терапии (см. раздел «Передозировка»), прежде чем пациент покинет клинику, чтобы предотвратить риск развития приапизма.

Ожидается, что ответ на применение препарата Каверджект в дозе 20 мкг разово будет наблюдаться у более чем 80% пациентов. На момент выхода из клиники эрекция должна полностью исчезнуть и половой член должен быть полностью расслабленным.

Пациенты с признаками неврологических нарушений.

Ожидается, что у пациентов с признаками неврологических нарушений будет наблюдаться ответ на применение низких доз алпростадила. Пациентам с эректильной дисфункцией, вызванной неврологическим заболеванием/травмой, начальная доза препарата для диагностики может составлять 5 мкг и не должно превышать 10 мкг. Если эрекция, возникшая после введения препарата, продолжается более 1 часа, следует прибегнуть к детумесцентної терапии (см. раздел «Передозировка»), прежде чем пациент покинет клинику, чтобы предотвратить риск развития приапизма.

На момент выхода из клиники эрекция должна полностью исчезнуть и половой член должен быть полностью расслабленным.

Лечение эректильной дисфункции.

Начальная доза алпростадила пациентам с эректильной дисфункцией нейрогенного происхождения вследствие повреждения спинного мозга составляет 1,25 мкг, вторая доза — 2,5 мкг, третья — 5 мкг. После этого следует постепенно увеличивать дозу на 5 мкг до достижения оптимальной дозы.

При эректильной дисфункции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза препарата составляет 2,5 мкг. Если наблюдается частичный ответ, вторая доза препарата составляет 5 мкг или 7,5 мкг, если ответа нет. Дальнейшее постепенное увеличение дозы на 5-10 мкг следует проводить до достижения оптимальной дозы.

Если ответа на введенную дозу не наблюдается, то следующую более высокую дозу можно вводить в течение 1 часа. При наличии ответа интервал между дозами должен составлять не менее 1 суток. Обычная максимальная рекомендуемая частота инъекций составляет не более 1 в день и не более 3 раз в неделю. Первые инъекции алпростадила следует проводить подготовленным медицинским персоналом. После соответствующей подготовки и инструктажа алпростадил можно будет вводить в домашних условиях. Если планируется самостоятельное введение, врач должен оценить навыки пациента и его способность к проведению данной процедуры. Рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента (например каждые 3 месяца), особенно на начальных этапах самостоятельного введения препарата, когда могут быть необходимы коррекции дозы. Доза, выбранная для самостоятельного выполнения инъекций, должна вызывать у пациента эрекцию, что является удовлетворительной для полового акта. Рекомендуется, чтобы введенная доза вызывала эрекции длительностью не более 1 часа. Если длительность эрекции длиннее, то дозу следует уменьшить. Большинство пациентов достигают удовлетворительного ответа на препарат на фоне применения доз от 5 до 20 мкг. Применять дозы алпростадила более 60 мкг не рекомендуется. Следует применять наименьшую эффективную дозу.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и постмаркетингового применения препарата, приведены ниже. Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100).

Инфекции и инвазии.

Нечасто: грибковая инфекция, вирусная инфекция верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: гипестезия, гиперестезия, пресинкопе, вазовагальні реакции.

Нарушения со стороны органов зрения.

Нечасто: мидриаз.

Нарушения со стороны сердца.

Нечасто: наджелудочковая экстрасистолы.

Нарушения со стороны сосудов.

Часто: гематома.

Нечасто: поражение вен, артериальная гипотензия, болезни периферических сосудов, вазодилатация, отток крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто: эритема, гипергидроз, сыпь, зуд, отек яичек, новообразования кожи.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Часто: заложенность носа, кашель, синусит.

Нарушения со стороны мышечной системы и соединительной ткани.

Часто: судороги мышц, боль в ягодицах, боль в нижних конечностях, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: дизурия, гематурия, поллакиурия, позывы к мочеиспускания, кровотечение из уретры, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень часто: боль в половом члене.

Часто: усиление эрекции, болезнь Пейрони, поражение полового члена, фиброз полового члена, в том числе ангуляция, фиброзные узлы, нарушение функции предстательной железы.

Нечасто: нарушение эрекции, нарушение эякуляции, баланит, боль во время эрекции, фимоз, приапизм, боль в яичках, расстройства со стороны мошонки, боль в мошонке, сперматоцеле, отек мошонки, поражения яичка, опухоль яичка, отек яичка, разрастание яичка, боль в области таза.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Часто: гематома в месте введения, гематома, екхімоз, гриппоподобный синдром.

Нечасто: астения, кровоизлияния в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, зуд в месте инъекции, припухлость в месте инъекции, отек в месте инъекции; повышение температуры в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, кровотечение, воспаление, периферический отек, отек, онемение в месте инъекции, боль в месте инъекции, негенералізована слабость.

Исследования.

Нечасто: снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, повышение уровня креатинина сыворотки крови.

Передозировка

Известно, что после інтракавернозного введение вазоактивных веществ, включая алпростадил, может возникать длительная эрекция и/или приапизм. Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать врачу о всех случаях эрекции, сохраняющаяся в течение длительного периода времени, например 4 часа или дольше. Лечение приапизма (длительной эрекции) не следует откладывать более чем на 6 часов. Начальной терапией является аспирация полового члена. Для этого в асептических условиях в пещеристые тела вводится «игла-бабочка» размером 19-21 и аспирируется 20-50 мл крови. Это может привести к расслаблению полового члена. В случае необходимости процедуру можно повторить на противоположной стороне полового члена, пока не будет аспіровано до 100 мл крови в целом. Если это не обеспечивает должного эффекта, рекомендуется осуществить інтракавернозне введение альфа-адренергического лекарственного средства. Хотя обычно введение сосудосуживающих средств при лечении приапизма не противопоказано, при выполнении этой процедуры следует быть осторожным. Во время этой процедуры необходимо постоянно контролировать артериальное давление и пульс пациента. Особая осторожность необходима у пациентов с ишемической болезнью сердца, неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемией головного мозга, а также у пациентов, применяющих ингибиторы мао. В последнем случае следует иметь в наличии оснащение для оказания помощи при гипертоническом кризе. Следует приготовить раствор фенилэфрина концентрацией 200 мкг/мл, и вводить от 0,5 до 1,0 мл раствора каждые 5-10 минут. В качестве альтернативы можно применить раствор адреналина концентрацией 20 мкг/мл. В случае необходимости введение можно продолжить дальнейшую аспирацию крови через ту же «иглу-бабочку». Максимальная доза должна составлять 1 мг фенилэфрина или 100 мкг для адреналина (5 мл раствора). В качестве альтернативы можно применить метарамінол, но следует отметить, что сообщалось о случаях гипертонического криза с летальным исходом. Если перечисленные выше меры не приведут к исчезновению приапизма следует срочно направить пациента к хирургу для дальнейшего лечения, которое в случае необходимости может включать шунтирование.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Дети. Препарат не предназначен для применения детям.

Особенности применения

Медицинские причины эректильной дисфункции, поддающиеся лечению, должны быть диагностированы и пролечены до начала терапии препаратом Каверджект.

После применения алпростадила інтракавернозно могут возникнуть длительная эрекция и/или приапизм. Лечение приапизма не следует откладывать более чем на 6 часов (см. раздел «Передозировка»).

Для минимизации риска необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и предупредить пациентов о необходимости сообщать врачу о любом эрекцию, которая длилась долгий период времени, например 4 часа или дольше.

Если приапизм не лечить, это может привести к повреждению тканей полового члена и, как следствие, к потере эректильной функции. Лечение длительной эрекции/приапизма следует осуществлять согласно действующих практик лечения.

Болезненные эрекции, вероятнее всего, могут наблюдаться у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, фимоз, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони или бляшки.

После інтракавернозного введения препарата Каверджект может развиться фиброз полового члена, в том числе ангуляция, фиброзные узлы и болезнь Пейрони. Риск развития фиброза может возрастать с увеличением длительности применения препарата.

Настоятельно рекомендуется регулярное наблюдение за пациентами с тщательным осмотром полового члена для выявления признаков фиброза полового члена или болезни Пейрони. У пациентов, у которых развились ангуляция, фиброз пещеристых тел или болезнь Пейрони, лечение препаратом Каверджект следует прекратить.

У некоторых пациентов инъекция препарата Каверджект может вызвать незначительное кровотечение в месте инъекции. У пациентов, инфицированных заболеваниями, передающимися через кровь, это может привести к увеличению риска передачи таких заболеваний партнеру.

Пациенты, которые принимают антикоагулянты, такие как варфарин или гепарин, могут иметь большую склонность к возникновению геморрагических осложнений после інтракавернозної инъекции.

Алпростадил следует применять с осторожностью пациентам с транзиторными ишемическими атаками в анамнезе или пациентам с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы нестабильного типа.

Інтракавернозне введение алпростадила не обеспечивает защиту от заболеваний, передающихся половым путем. Лиц, которые применяют алпростадил, следует предупредить о защитных мерах, которые необходимо соблюдать для защиты от распространения заболеваний, передаваемых половым путем, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции.

Сексуальная стимуляция и половой акт могут приводить к нарушениям со стороны сердца и легких у пациентов с ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью или болезнями легких. Таким категориям пациентов следует быть осторожными при сексуальной активности.

Восстановленные растворы препарата Каверджект предназначаются только для одноразового использования, они должны быть использованы немедленно и не подлежат хранению.

Препарат содержит бензиловый спирт, что может вызвать реакции гиперчувствительности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не предполагается, что алпростадил будет оказывать влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими машинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Формальные исследования эффектов при одновременном применении препарата Каверджект и других препаратов для лечения нарушений эрекции (например силденафил) или других лекарственных средств, вызывающих эрекцию (например, папаверин) не проводились. Поскольку одновременное применение следующих лекарственных средств может вызвать удлинение эрекции, их не следует применять одновременно.

Симпатомиметики могут привести к снижению эффектов алпростадила.

Алпростадил может усиливать эффекты антигипертензивных средств, вазодилататоров, антикоагулянтов и антиагрегантов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алпростадил обнаруживается в различных тканях и жидкостях млекопитающих. Он имеет различные фармакологические эффекты, среди которых важнейшими являются вазодилатация, ингибирование агрегации тромбоцитов, угнетение секреции желудочного сока и стимуляция гладкой мускулатуры кишечника и матки. Считается, что фармакологическое действие алпростадила при лечении эректильной дисфункции связано с угнетением альфа1-адренергической активности в тканях полового члена и его расслабляющим действием на гладкую мускулатуру пещеристых тел.

Фармакокинетика

После інтракавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические уровни алпростадила через 30 и 60 минут после инъекции не являются значительно большими, чем начальные уровни эндогенного простагландина E1 (PGE1). Периферические уровни основного циркулирующего метаболита, 15-оксо-13,14-дигидро-PGE1, увеличиваются до достижения пика через 30 минут после инъекции и возвращаются к уровням, которые наблюдались до введения препарата, через 60 минут после инъекции. Любое количество алпростадила, что попадает из пещеристых тел в системный кровоток, быстро метаболізована. После внутривенного введения около 80% циркулирующего алпростадила метаболизируется при однократном прохождении крови через легкие, преимущественно путем бета - и омега-окисления. Метаболиты выводятся в основном почками, и через 24 часа вывод практически полное. Не существует никаких доказательных данных в пользу содержания алпростадила или его метаболитов в тканях после внутривенного введения препарата.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета; растворитель — прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать или вводить одновременно с любыми другими лекарственными средствами.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Лиофилизат во флаконе.

По 1 мл растворителя в предварительно наполненном шприце.

По 1 флакону с ліофілізатом и 1 предварительно наполненном шприце с растворителем и 1 иглой для инъекций в пластиковом футляре.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель №1

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия Н.В./ Pfizer Manufacturing Belgium N. V.

Местонахождение

Ріджксвег 12, 2870, Пурс, Бельгия/Rijksweg 12, 2870, Puurs, Belgium.

Производитель №2

Вальдефарм/Valdepharm.

Местонахождение

Парк Індастріель где Інкарвілле, 27100, Вал где Реїл, Франция/Parc Industriel d'Incarville, 2700, Val de Reuil, France.