ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав

действующее вещество: kanamycin;

1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного эквивалентно 1000 мг канамицина.

Лекарственная форма

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Код ATX J01G B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальної мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.

Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.

Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 часов. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме крови.

Выводится почками за 24-48 часов.

Клинические характеристики

Показания

  • Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
  • инфицированные ожоги;
  • т помощь легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам i И II ряда и чувствительными к канамицину.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе;
  • неврит слухового нерва;
  • миастения;
  • паркинсонизм;
  • ботулизм;
  • непроходимость кишечника;
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.

Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нервно-мышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначают недеполяризувальні миорелаксанты (сукцинілхолін, тубокурарин, декаметоній), анестетики, наркотические анальгетики, магния сульфат, а также в случае переливание большого количества крови с цитратними консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.

Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксичными и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны — полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины i поколения, капреомицин, ванкомицин).

При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечения канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.

Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.

Индометацин, фенилбутазон и другие нестероидные противовоспалительные препараты, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.

Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.

При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение — стрептомицин, флориміцин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии — с пенициллинами.

Особенности применения

Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.

Факторами риска развития ототоксичности и/или нефротоксичности препарата являются: генетически детерминированная склонность к ототоксического действия, следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников); пожилой возраст; начальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксичных или нефротоксичных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.

В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:

  • тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50% препарат следует отменить);
  • исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
  • мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.

При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.

Следует учесть возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для проведения искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов, больных паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами.

Для устранения проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид в / в или антихолинэстеразные препараты.

При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.

Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.

Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что приводит к увеличению риска ототоксических проявлений у этой категории пациентов.

В случае применения препарата не следует превышать рекомендованные дозы.

Пациенты с нарушением функций печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, что приводит к большему объему распределения препарата).

Назначение канамицина больным с тяжелой патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особенную осторожность, поскольку у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Канамицин проникает в грудное молоко в небольшом количестве (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из пищеварительного тракта, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Однако на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики других групп оказались неэффективными или не могут быть применены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учесть возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.

Способ применения и дозы

Канамицин назначают внутримышечно.

Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5% раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя применяют воду для инъекций.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 часов, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.

Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте от 1 до 5 лет — 0,1 - 0,3 г; старше 5 лет — 0,3–0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг массы тела, кратность введения — 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5-7 дней.

При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг массы тела 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения канамицина корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл)×9.

Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, пациент должен принимать рекомендованную дозу каждые 18 часов.

Начальную дозу препарата рассчитывают с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг)× 7.

начальная доза (в мг)

Следующие дозы = содержание креатинина в

сыворотке крови (в мг/100 тмл)

при кратности введения

2-3 раза в сутки

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Дети.

У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функции почек отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсического действия. Поэтому применение канамицина этой категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненным показаниям.

Передозировка

Симптомы передозировки — усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподібна действие).

Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки нужно срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.

В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

При появлении токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, которое проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Сначала нарушается восприятие высоких частот (что выявляется при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позже.

Поражения вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.

Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.

Также возможна нервно-мышечная блокада, что проявляется угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, что проявляется обратимой почечной недостаточностью, обычно легкой степени, редко — острым тубулярним некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, мікрогематурією, альбумінурією, циліндрурією.

Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существует много других факторов риска (см. «Особенности применения»).

Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: стоматит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.

Изменения в месте введения: возможное раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.

Со стороны системы свертывания кровьипурпура.

Лабораторные показатели: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).

Срок годности

2 года.

После растворения в воде для инъекций хранить при температуре 2-8 °С в течение 24 часов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять с другими растворителями, кроме указанных (вода для инъекций или 0,25–0,5% раствор новокаина для внутримышечного введения, изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы для внутривенного введения). Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, віоміцином. Их смешивание в одной емкости не допускается.

Упаковка

По 1 флакону с препаратом в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман 396210 (Фаза I), Индия.