ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2015-11-12 г. № 748. Г.п. № RU/4030/01/01

Состав

действующее вещество:trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал картофельный, повидон 25, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), кармоизин (Е 122).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой от красного до темно-красного цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ C01E В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кардуктал есть антиангінальним и антиішемічним средством.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшению уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил - КоА тіолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается не позднее 60-ю час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным исследований in vitro — 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и

12 часов для лиц в возрасте от 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастное снижение функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Клинические характеристики

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного вещества.
  • Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными ліпідознижувальними препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и скорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

  • пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);
  • пациентам старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Хирургическое вмешательство

Не требует особых предостережений перед проведением анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

1 таблетка 20 мг триметазидина 3 раза в сутки во время еды.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. раздел «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 20 мг 2 раза в сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина через возрастное снижение функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 20 мг 2 раза в сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Информация о передозировке триметазидина является очень ограниченной.

Лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердца: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в абдоминальной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница; острый генерализованный экзантематозный пустулезный сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Общие нарушения:астения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Мануильского, дом 8.