ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2014-09-29 г. № 681. Г.п. № RU/0892/01/01

Состав

действующее вещество: триамцинолон;

1 таблетка содержит 4 мг триамцинолона;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К 25, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химическиесвойства:

круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код АТХ Н02А В08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Главные эффекты триамцинолона у человека касаются его глюкокортикоидной действия и угнетение воспалительных реакций в ответ. Глюкортикоїдна активность приводит к увеличению глюконеогенеза и снижение усвоения глюкозы в тканях. Катаболизм белков ускоряется, и снижается синтез белков, поступающих с пищей, хотя общий эффект на азотный баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. Отрицательный азотный баланс может возникнуть при дозах от 12 до 24 мг в сутки. Жиры превращаются, и увеличивается их отложения на плечах, лице и животе. Триамцинолон оказывает мінералокортикоїдну действие. Во время кортикостероидной терапии, увеличивается количество эритроцитов и нейтрофильных лейкоцитов; снижается количество еозинофільних и базофильных лейкоцитов, как и масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, а именно покраснение, болезненность, повышение температуры в месте воспаления, отек, а также отсроченные во времени последствия, включая пролиферацию фибробластов и отложение коллагена.

Фармакокинетика.

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, превращается в печени. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного применения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды, а именно метаболизм проходит, главным образом, в печени.

Большая часть триамцинолона превращается в 6-бета-гідрокситриамцинолон.

Системно введенные кортикостероиды выделяются с грудным молоком в количестве, что вряд ли будет оказывать побочный эффект на младенца.

Период полувыведения перорального триамцинолона из плазмы составляет от 2 до более чем 5 часов.

Согласно результатам, фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5 мг/кг имела средний период полувыведения 85 минут; группа приема 10 мг/кг — 88 минут. Общий клиренс составлял 61,6 л/ч для группы приема 5 мг/кг и 48,2 л/ч для группы приема 10 мг/кг. Разница была статистически значимой. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Клинические характеристики

Показания

  • Аллергические реакции, включая нейродермит, буллезный дерматит, реакции повышенной чувствительности на лекарственные средства, сывороточную болезнь. При анафилактических реакциях кортикостероиды не следует применять для лечения острого состояния, однако они могут быть эффективными для профилактики последней стадии аллергической реакции.
  • Ревматические заболевания, прежде всего, тяжелый ревматоидный артрит, при необходимости достижения благоприятного эффекта от противоревматических препаратов пролонгированного действия. Кортикостероиды показаны для краткосрочного лечения позасуглобового ревматизма (епікондиліту, посттравматического остеоартрита, синовита, бурсита) и псориатического артрита. При последнем показании кортикостероиды рекомендованы в случае обострения и как поддерживающая терапия.
  • Дерматологические заболевания: герпетиформный буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая полиморфная эритема, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, экзема, дискоидная волчанка, очаговая алопеция и различные острые и хронические дерматозы.
  • Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные состояния, включая аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, опоясывающий герпес глаза, ирит и иридоциклит, кератит, неврит зрительного нерва и симпатическую офтальмію.
  • Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность корки надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, подострый тиреїдит и болезнь Аддисона.
  • Сахворювання пищеварительной системы: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в период обострения.
  • Заболевания дыхательных путей: аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Леффлера, саркоидоз и острый милиарный туберкулез.
  • Другие заболевания: туберкулезный менингит, рассеянный склероз (кортикостероиды применяют для лечения обострения рассеянного склероза; они уменьшают продолжительность обострения, но не прекращают прогрессирование заболевания).

Противопоказания

Пациентам с реакцией повышенной чувствительности к триамцинолона или к другим компонентам препарата.

Парентеральные и пероральные кортикостероиды противопоказаны при системных грибковых инфекциях.

Триамцинолон противопоказан пациентам с дивертикулітом, глаукомой.

Триамцинолон в форме таблеток противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Злокачественные новообразования с метастазами.

Другие противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемой пользы запланированных продолжительности использования и пути введения, например, системное использование против местного действия. Они являются более предупреждениями и предостережениями, чем противопоказаниями.

Воспаление в активной стадии и инфекция

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции и снижать устойчивость к инфекции.

Кортикостероиды могут ослабить реакцию на инфекцию и активировать или обострить локальные или системные инфекции или активные инфекции, не лечатся противомикробными средствами, а также латентный или вылеченный туберкулез.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить до надгострої или острой милиарной болезни, при которой кортикостероид применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

Кортикостероиды могут повысить риск появления серьезной, в т.ч. летальной инфекции у пациентов, имеющих вирусную инфекцию, такую как ветряная оспа или корь.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз из-за возможности перфорации роговицы.

Повышается риск появления ветряной оспы у пациентов, получающих кортикостероидную терапию и ранее не болевших это вирусное заболевание. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они имели контакт с ними, то рекомендуется пассивная иммунизация.

Сахарный диабет

Контроль болезни может осложниться во время терапии кортикостероидами.

Триамцинолон может повышать уровень глюкозы в крови, что может привести к возникновению глюкозурии или сахарного диабета.

Остеопороз

При долговременном применении кортикостероидов остеопороз может ухудшиться, особенно у пациентов пожилого возраста; существует угроза вертебрального коллапса. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с остеопорозом.

Миопатия

Наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной приемом кортикостероидов является противопоказанием, поскольку это может представлять особый риск появления такого побочного эффекта, что, в частности, ассоциируется с триамцинолоном. При отмене кортикостероїда миопатия обычно проходит через несколько месяцев. Дети имеют высокий риск появления этого побочного эффекта.

Пептическая язва

Пептическая язва незначительным образом ассоциируется с приемом кортикостероидов, существует риск кровоизлияния или перфорации. Пациенты, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты, имеют особенно высокий риск. Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с активными или латентными пептическими язвами.

Психоз

Кортикостероиды могут вызвать психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности до тяжелой депрессии и выраженного проявления психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Особенно у пациентов, имеющих в анамнезе паранойю или депрессии, прием этого препарата может увеличить риск суицида.

Заживление раны

Задержка заживления раны может иметь значение для пациентов с недавним кишечным анастомозом.

Вакцинация

Пациенты, получающие кортикостероидную терапию, не должны проходить вакцинацию, особенно против натуральной оспы. В частности никаких других вакцинаций не следует проводить пациентам, которые принимают большие дозы кортикостероидов, поскольку возможны неврологические осложнения или отсутствие реакции антител в ответ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с амфотерицином Б и калійнезберігаючими средствами пациент должен быть под наблюдением в отношении возможного развития гипокалиемии.

Антихолинэстеразные средства проявляют антагонистический воздействие в отношении кортикостероидов.

Кортикостероиды проявляют антагонизм к антигипертензивных средств и диуретиков. Гипокалиемический эффект диуретиков, в том числе ацетазоламида, является более выраженным.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазида в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное наблюдение относительно повышения токсичности циклоспорина при одновременном его применении с кортикостероидами.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс — снижаться.

Индукторы печеночных ферментов (в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аміноглутетимід) могут повышать метаболический клиренс Кеналогу. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением относительно возможного снижения эффектов стероидов с корректировкой дозировки.

Гормон роста человека: эффект ускорение роста может тормозиться.

Кетоконазол: возможно снижение клиренса кортикостероидов и, как следствие, усиление их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоїдів снижается у пациентов, больных на гипотиреоз, и повышается у больных гипертиреоз. Изменение тиреоидного статуса пациента может потребоваться корректировка дозировок адренокортикоїдів.

Одновременное применение с холинолитиками может привести антагонистический эффект.

Комбинация кортикостероида с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Аспирин следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Сообщили, что сопутствующий прием кортикостероидов и нейроміорелаксантів противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при одновременном приеме кортикостероиды влияют на действие пероральных антикоагулянтов усиливающие или ослабляющие ее.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Одновременное применение с мексилетином приводит к ускорению метаболизма мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение с алкоголем повышает риск образования язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Триамцинолон увеличивает потребности организма в фолиевой кислоте.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например с кломіпраміном) может вызвать гипокалиемию, повышение риска возникновения трепетания-мерцания желудочков сердца.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и терапия иммуносупрессивными средствами (в т.ч. кортикостероидами) ассоциировалась с ухудшением иммунной реакции на вакцину.

Кортикостероидная терапия имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, поэтому могут быть необходимыми большие дозы инсулина.

Одновременное применение с тестостероном, другими андрогенными гормонами или анаболическими стероидами может вызвать увеличение задержки жидкости в организме и возникновению отеков.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероїда может привести к снижению уровня в плазме и терапевтических эффектов кортикостероидов.

При одновременном применении препарата с изониазидом может повышаться концентрация изониазида в сыворотке крови.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить паралельно с симпатомиметиками и теофиллином, который снижает уровень калия в плазме, и с диуретиками, которые выводят калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов. Риск возникновения гипокалиемии может повышаться также при одновременном применении с ингибиторами карбоангидразы (например с ацетазоламидом).

При применении кортикостероидов возможна задержка натрия в организме, что проявляется в виде отеков. Поэтому употребление пищевой соли необходимо ограничить.

Особенности применения

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами (в т.ч. триамцинолоном) зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риска/пользы относительно дозы и продолжительности лечения. Пациенты, получающие кортикостероидную терапию, и подпадают под влияние стресса, должны принимать быстродействующую кортикостероидную терапию, дозу следует увеличить до, во время и после стрессовой ситуации.

Угнетение надпочечников может длиться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может быть нужна заместительная терапия.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, свежим анастомозом, почечной недостаточностью, гипертензией и миастенией gravis.

С особой осторожностью препарат применяют после недавно перенесенного кишечного анастомоза, при тромбофлебите, существующем в момент применения или в анамнезе тяжелого аффективного расстройства, особенно стероидного психоза, екзантематозних заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, остром гломерулонефрите.

У пациентов с недостаточностью щитовидной железы или у больных циррозом печени триамцинолон действует активнее, поэтому применять препарат следует в меньших дозах.

Вызванную приемом препарата вторичную адренокортикальную недостаточность можно минимизировать благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может длиться месяцами после прекращения терапии.

Прекращение лечения после продолжительного применения может вызвать синдром отмены глюкокортикостероидов, что проявляется лихорадкой, мышечной болью, болью в суставах, плохим самочувствием. Эти симптомы могут возникнуть даже в случае, когда недостаточность коры наднирникових желез не обнаруживается.

Параметры лабораторных анализов, которые могут увеличиться во время лечения кортикостероидами: количество лейкоцитов (более чем 20000/мм3) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Снижение в моче уровней 17-кетостероїду и 17-гідроксистероїду может возникнуть вследствие угнетения надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Триамцинолон в высоких дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку воды и натрия, повышение выведения калия и кальция.

У лиц, прибывших из тропических стран, перед применением препарата необходимо исключить заражение дизентерийной амебой.

Внезапное прекращение лечения может вызвать недостаточность коры наднирникових желез, поэтому дозу триамцинолона следует снижать постепенно.

Особая информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кеналог

Кеналог содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами галактозной непереносимости, дефицита лактозы саами или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Триамцинолон противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью. Женщинам, принимающим триамцинолон, необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кортикостероиды могут вызывать седативный состояние, депрессию, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации или психозы. Кортикостероиды могут также усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Поэтому пациентам следует избегать управления автомобилем или работы со сложными механизмами, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к этому препарату.

Способ применения и дозы.

Следует заметить, что дозу триамцинолона следует подбирать индивидуально, в зависимости от заболевания и ответа пациента на лечение. Для лечения следует применять наименьшие эффективные дозы кортикостероидов, и если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Кеналог, таблетки, можно принимать или один раз в сутки (лучше утром), или за несколько приемов, особенно если общая суточная доза превышает 16 мг.

Обычная суточная доза для взрослых составляет от 4 до 32 мг. После достижения ожидаемого эффекта дозу нужно постепенно снижать (на 4 мг каждые 2-3 дня) до достижения адекватной поддерживающей дозы (обычно приблизительно 4 мг в сутки).

Дети, масса тела которых превышает 25 кг, должны получать дозу, рекомендованную для взрослых.

Дети с массой тела до 25 кг должны получать начальную дозу 12 мг в сутки, а последующие дозы зависят от типа заболевания и ответа пациента на лечение.

Терапевтические результаты следует ожидать через 2 или 3 недели. Однако даже больше чем шесть недель терапии могут быть нужны до того, как начнут наблюдаться определенные положительные результаты.

Дети.

Кеналог, таблетки, противопоказано применять для лечения детей в возрасте до 3 лет.

В педиатрии гкс следует применять по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением врача. При длительном лечении триамцинолоном следует постоянно наблюдать за ростом и развитием ребенка, а также выбрать частоту назначения (ежедневно или периодически).

Передозировка

Были редкие сообщения об остром передозировки, в т.ч. смерть вследствие острой передозировки кортикостероидами.

Очень высокие дозы обычно только после нескольких недель приема могут повлечь главным образом гіперадренокортицизм, угнетение коры надпочечников, слабость мышц, остеопороз и эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение симптоматическое. Следует избегать резкого прекращения терапии. Однократный прием большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации. Гемодиализ не эффективен для выведения триамцинолона из организма.

Побочные реакции

Со стороны сердечной системы

Снижение сердечной функции.

Нарушения со стороны кровяной и лимфатической систем

Гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопенія.

Со стороны нервной системы

Головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головокружение.

Со стороны органов зрения

Задняя субкапсулярная катаракта, повышенное внутриглазное давление (глаукома1), поражения зрительного нерва и отек зрительного нерва (ассоциируется с доброкачественной внутричерепной гипертензией), экзофтальм, нарушение зрения.

Респіраторін, торакальные и медиастинальные нарушения

Туберкулез легких, дисфония, раздраженное сухое горло (после применения пероральных кортикостероидных ингаляторов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, пептическая язва и желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту, тошнота, перфорации толстого или тонкого кишечника (особенно у больных с воспалением тонкого кишечника), мелена, метеоризм, ульцерогенный эзофагит, диспепсия, повышенный аппетит, рвота, гнойное воспаление глотки.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Акнеподібні язвы, петехія, ушибы, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия, гирсутизм, плохое заживление раны, повышенное потоотделение, морщины, телеангіектазія и истончение кожи, гематомы, вазомоторный отек, эритема, стрии.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Миопатия, остеонекроз, остепороза2 (потеря костной ткани является наибольшей в первые 6 месяцев лечения и главным образом влияет на губчатую кость), аваскулярный некроз, мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, ломкость костей, патологические переломы костей, асептический некроз головок бедра и предплечий, разрыв сухожилий, замедление роста и процессов оссификации у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны эндокринной системы

Задержка натрия (что приводит к задержке жидкости и гипертензии и компенсаторного увеличения выведения почками калия, приводя к гипокалиемии), синдром Кушинга, угнетение надпочечников, угнетение роста у детей (длительное лечение), ухудшение существующего сахарного диабета, гипогликемия (у тех, кто не страдает сахарным диабетом), вторичная недостаточность коры наднирникових желез и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Порфирия, повышение уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, увеличение массы тела (центральный тип ожирения), задержка натрия в организме, отрицательный азотный баланс, увеличение концентрации глюкозы в крови и моче.

Инфекции и инвазии

Орофарингеальний кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), вторичные грибковые и вирусные инфекции.

Со стороны сосудистой системы

Гипертензия, тромбоэмболические синдромы, отек голеней и стоп, сердечные аритмии, застойная недостаточность кровообращения, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция (в т.ч.: сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции), зуд, отеки лица, губ и языка.

Со стороны половой системы и молочных желез

Нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы, импотенция, повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов.

Психические нарушения

Седативный состояние, депрессия, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации, психозы (симптомы варьируют между шизофренией, манией или деліріумом), психические расстройства, эйфория, внезапные изменения настроения, суицидальные мысли, ухудшение течения эпилепсии и других психических заболеваний, нарушение сна, тревожность, психомоторная гиперактивность, агрессия (особенно у детей).

Общие расстройства

Плохое самочувствие, длительная боль в горле, простуда или лихорадка, аваскулярный некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, повреждение сухожилий.

1Влияние системных кортикостероидов на уже существующую глаукому обычно незначительными; наиболее вероятно появление глаукомы через год или более от начала лечения системными кортикостероидами.

2Для предупреждения остеопороза следует применять наименьшую эффективную дозу кортикостероидов, также по возможности нужно применять препараты местного действия и ингаляционные препараты, несмотря на тот факт, что остеопороз развивался также у пациентов, которые принимали ингаляционные препараты.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения/ KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.