ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2014-09-03 г. № 616. Г.п. № RU/0463/01/01

Состав

действующее вещество: триамцинолон ацетонід;

1 мл суспензии для инъекций содержит триамцинолона ацетоніду 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код АТС Н02А В08.

Клинические характеристики

Показания

Триамцинолона ацетонід рекомендуется для лечения:

  • аллергических состояний, включая сезонные и постоянные аллергические риниты, астму, атопический и контактный дерматит, реакции на лекарственные препараты, сывороточную болезнь и острый неинфекционный отек гортани. При анафилактических реакциях кортикостероиды не являются полезными для лечения острого явления, однако они полезны для предупреждения наступления последней фазы аллергической реакции;
  • ревматических нарушений:

кортикостероиды следует применять для пациентов с тяжелым ревматоидным артритом, которые ждут полезные эффекты противоревматических препаратов пролонгированного действия. Они предназначены для краткосрочного лечения острой подагры, острого неспецифического анкілозивного спондилита, бурсита, епікондиліту, посттравматического остеоартрита, псориатического артрита и синовита при остеоартрите;

  • дерматологических болезней:

кортикостероиды рекомендованы при герпетиформах бульозного дерматита, ексфоліативному дерматите, тяжелой полиморфной эритеме, тяжелом псориазе, тяжелом себорейном дерматите, экземе, атопическом дерматите, дискоидной волчанке, контактном дерматите, гнездовой алопеции, пемфігусі и при различных острых и хронических дерматозах;

  • болезней глаз:

кортикостероиды рекомендованы при тяжелых острых и хронических аллергических и воспалительных состояниях, включая аллергические конъюнктивиты, аллергические крайние язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хороїдит, опоясывающий герпес глаза, ирит и иридоциклит, кератит, неврит глаза и симпатичную офтальмію;

  • эндокринных болезней:

кортикостероиды рекомендованы для лечения первичной и вторичной адренокортикальной недостаточности, врожденной гиперплазии, гиперкальциемии, ассоциированной со злокачественной опухолью, при болезни Де Кервіна и болезни Аддисона;

  • заболеваний дыхательных путей:

кортикостероиды применять для лечения аспирационного пневмонита, бериллиозу, синдрома Леффлера;

  • других болезней:

туберкулезный менингит, полиморфный склероз (кортикостероиды следует применять для лечения острого ухудшения полиморфного склероза; они уменьшают длительность обострения болезни, но они не останавливают прогрессирование заболевания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любой вспомогательного вещества.

Системные инфекции, кроме случаев применения специфической антибактериальной терапии.

Хронический первичный геморрагический диатез, обусловленный недостаточностью тромбоцитарной звена гемостаза, с подкожными кровоизлияниями и кровоизлияниями со слизистых оболочек в естественные полости (болезнь Вергольфа).

Внутривенное, інтратекальне и эпидуральное или інтраокулярне введение.

Кортикостероид-индуцированной проксимальная миопатия в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Следует заметить, что требования относительно дозирования триамцинолона являются разными, и его дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и реакции пациента в ответ. Наименьшие возможные дозы кортикостероидов следует применять для контроля состояний, которые лечатся, и если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Дозировку следует определить согласно размерам сустава и степени тяжести симптомов и реакции пациента в ответ.

Терапевтические результаты следует наблюдать через 2-3 недели. Однако даже более шести недель терапии может понадобиться для того, как начнут наблюдаться определенные положительные результаты.

Кеналог нельзя вводить внутривенно!

Внутримышечное введение

Кеналог можно вводить внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 60 мг.

При необходимости сразу можно ввести дозу 100-120 мг.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 0,03–0,2 мг/кг в мышцу с интервалами 1-7 дней.

Внутримышечное введение препарата Кеналог часто может заменять начальную пероральную терапию.

Дозу следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Как правило, можно ожидать, что однократная парентеральна доза будет достаточной для 4-7-дневного и до 3-4-недельного контроля болезни. Однократная доза 40-60 мг может вызвать ремиссию симптомов в течение сезона у пациентов с аллергическим ринитом или астмой, вызванной пыльцой.

Этот способ введения может предоставить полезные эффекты, например, при астме, но он может ассоциироваться с побочными эффектами типа лихорадки, что является типичным для хронического применения кортикостероидов.

Внутрисуставное введение

В настоящее время триамцинолона ацетонід редко используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита; его можно вводить внутрисуставно для ослабления боли и воспаление при ревматоидном артрите, подагрическом артрите (подагре), псориатическом артрите и остеоартрите. Пациентов следует предупредить не перегружать суставы после достижения симптоматического улучшения. Внутрисуставные инъекции, повторяющиеся в течение более длительного периода времени, могут вызвать тяжелую деструкцию суставов и некроз костей.

Обычные внутрисуставные дозы триамцинолона ацетоніду у взрослых составляют 5-10 мг-для мелких суставов и 20-60 мг для больших суставов. Однако дозы 6-10 мг на инъекцию удачно применяли для меньших суставов и 40 мг на инъекцию для больших суставов. При инъекциях в несколько суставов делается ввод до 80 мг триамцинолона ацетоніду.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте 12-18 лет составляет 2,5–40 мг. Несмотря на клиническую реакцию в ответ, последующие дозы можно увеличивать.

Триамцинолона ацетонід можно вводить местно для облегчения бурсита и тендосиновита. Следует быть осторожным при инъекции в пространство между сухожильною влагалищем и сухожилием, а не в само сухожилие, за возможность его разрыва. Доза зависит от размера сустава или синовиального пространства и степени воспаления.

Введение в место поражения

Введения в область поражения инъекций триамцинолона ацетоніду, как правило, имеет диапазон от 5 до 10 мг, распределенные на количестве, соответствуют пораженной площади.

Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте 12-18 лет составляет 2,5–40 мг. Несмотря на клиническую реакцию в ответ, последующие дозы можно увеличивать.

Как правило, большие площади требуют несколько инъекций и меньших доз на место инъекции. Обычно 2-3 инъекции через каждые 2-3 недели адекватно отвечают этому требованию. Введение в пораженный участок подходит для лечения обширных поражений, например, псориаза и гнездовой алопеции.

Дети

Триамцинолон ацетонід в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для применения детям в возрасте до 6 лет; а также в виде внутрисуставной инъекции или введение в очаг поражения для детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, если на то нет четких показаний. Во время лечения следует тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нарушение функции почек

Не требуется никакой корректировки дозы.

Нарушение функции печени

При тяжелом нарушении функции печени лечение следует начинать с половины дозы, поскольку у таких пациентов эффект кортикостероидов может быть усилен.

Инъекции триамцинолона ацетоніду можно разводить или смешивать с определенными местными анестетиками (см. подробную информацию в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции

Побочные эффекты, которые могут иметь место во время применения препарата Кеналог, приведены согласно классификации по органах и системах органов.

По исследованиям:

повышенный уровень общего содержания холестерина, повышенный уровень липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, изменения показателей ЭКГ вследствие дефицита калия, гипокалиемический алкалоз, повышенное выведение кальция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ухудшение сердечной функции, задержка жидкости, сердечная аритмия, гипертензия, некротический васкулит/лимфангит, тромбофлебит, облитерирующий ендартериїт.

Со стороны кровяної и лимфатической систем:

гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопенія, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы:

головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), вертиго, потеря сознания, неврит или парестезия.

Со стороны органов зрения:

задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва с отеком зрительного нерва (связано с псевдопухлиною головного мозга), повышение інтраокулярного давления, экзофтальм, истончение роговицы или склеры, обострение вирусных или грибковых болезней глаза.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

охриплость голоса, раздражение и сухость в горле (после применения пероральных кортикостероидных ингаляторов), активизация туберкулеза легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

сухость в ротовой полости, язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно-кишечное кровотечение), перфорация, диспепсия, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

угревая сыпь, поражения, синяки, экхимозы, покраснение лица, атрофия, чрезмерное оволосение, плохое заживление ран, увеличение потовыделения, стрии, телеангіектазія и истончения кожи, дерматит, петехии и экхимозы, изменения, характерные для системной красной волчанки, отсутствие реакции на кожные пробы, изменения в месте введения.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани:

миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 месяцев лечения), мышечная слабость, утомляемость, потеря мышечной массы, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз бедренной и плечевой головок, патологические переломы трубчатых костей и спонтанные переломы, разрывы сухожилий.

Со стороны эндокринных желез:

задержка натрия в организме, что приводит к гипокалиемии, угнетение функции надпочечников, синдром Кушинга, замедление роста детей, ухудшение состояния у пациентов, больных на сахарный диабет, гипогликемия, нарушения менструального цикла и аменорея, повышение массы тела, отрицательный азотистый и кальциевый балансы, повышенный аппетит.

Со стороны метаболизма и пищеварения:

порфирия.

Инфекции и инвазии:

ротоглотковий кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Общие нарушения и нарушения условий введения:

безсудинний некроз, локальное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, поражение сухожилия при местном применении.

Со стороны иммунной системы:

анафилактоидные реакции, анафилаксия, включая анафилактические реакции и анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд и крапивница, особенно при наличии у больного лекарственной аллергии в анамнезе.

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез:

нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы.

Психические нарушения:

эйфория, психическая зависимость, депрессия, бессонница, судороги, осложнения имеющихся психических расстройств и эпилепсии, психиатрические реакции (включая аффективные расстройства, такие как раздражительность, эйфоричный, депрессивный и лабильное настроение и суицидальные мысли), психические реакции (включая манию, бред, галлюцинации, осложнения шизофрении), нарушение поведения, раздражительность, страх, нарушение сна, когнитивная дисфункция, включая амнезию и спутанность сознания.

Синдром отмены (абстинентный синдром):

при отмене могут наблюдаться лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болевые участки кожи с зудом, потеря массы тела. Очень резкое снижение дозы при длительном лечении может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотензии и летального исхода.

Внутрисуставное введение:

всасывание триамцинолона после инъекции внутрисуставным способом введения является надлежащим. Однако во время применения пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Побочные реакции

после внутрисуставного введения возникают редко. В некоторых случаях наблюдалась транзиторная гиперемия и головокружение. Могут наблюдаться местные симптомы, такие как жжение в городе инъекции, транзиторный боль, покраснение, стерильный абсцесс, гипер - или гипопигментация, артропатия Шарко и периодическое повышение дискомфорта в суставах. Локальная жировая атрофия может наблюдаться, если инъекция не была сделана в суставную щель, но она является временной и исчезает через промежуток времени от нескольких недель до месяца.

Внутримышечное введение:

при внутримышечном введении отмечался резкий боль. Также наблюдались стерильный абсцесс, кожная и подкожная атрофия, гиперпигментация, гипопигментация и артропатия Шарко.

При появлении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Передозировка

Существуют единичные сообщения о летальный исход из-за острой передозировки.

Как правило, лишь после нескольких недель применения очень высоких доз может возникать большинство нежелательных эффектов, прежде всего синдром Кушинга, а также беспокойство, волнение, депрессии, желудочно-кишечная колика или кровотечение, экхимозы, артериальная гипертензия, гипергликемия.

Специфического антидота нет. Применять поддерживающее и симптоматическое лечение.

Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения триамцинолона из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Вероятность кортикостероидов проникать сквозь плацентарный барьер и различается между различными препаратами и их формами.

Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать у них аномалии развития плода включая волчью пасть; задержку внутриутробного развития и влияния на рост и развитие мозга. Длительное лечение или повторное назначение в период беременности кортикостероидов может повышать риск задержки внутриутробного развития. Теоретически возможно возникновение гіпоадреналізму при воздействии кортикостероидов на плод в пренатальном или неонатальном периоде.

Как и другие препараты, кортикостероиды следует назначать, только если польза для матери и ребенка превышает вероятный риск.

Дети.

Триамцинолона ацетонід в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет. В виде внутренне суставной инъекции или введение в очаг поражения для детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, если на то нет четких показаний. Во время лечения следует тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка.

Особенности применения

Кеналог нельзя вводить внутривенно.

Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами (также триамцинолоном) зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риск/польза относительно дозы и продолжительности лечения, и определить ежедневная или кратковременная терапия должна быть применена.

Соответствующие и всесторонние исследования, которые демонстрировали бы безопасность Кеналогу при инъекциях в носовую раковину, субконъюнктивальных, субтенонових, ретробульбарных и интраокулярных (інтравітреальних) инъекциях — не проводились. Были сообщения о эндофтальмит, воспаление глаз, повышение внутриглазного давления и зрительные расстройства (в том числе потеря зрения) при применении в виде интраокулярных (інтравітреальних) инъекций. Были единичные случаи слепоты после инъекций суспензии кортикостероидов в носовую раковину и при внутрішньоосередковій инъекции в голову пациента.

Были получены сообщения о единичных случаях серьезных анафилактических реакций и анафилактического шока, включая летальный исход, независимо от способа применения.

В течение длительной терапии введение свободных протеинов является важным для препятствования склонности к постепенной потере массы тела, которая иногда ассоциируется с отрицательным азотным балансом и атрофией скелетных мышц.

Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о возможности возникновения тяжелых психических расстройств в следствие приема стероидов для системного применения. Типичные симптомы появляются через несколько дней или недель с начала лечения. Риск может повышаться вместе с повышением дозы или системного действия, несмотря на то, что уровень дозировки не позволяет прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после снижения дозы или прекращения приема препарата, имея в виду, что все же может потребоваться специфическое лечение. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны обращаться за медицинской помощью, если проявляются психические симптомы, которые их беспокоят, особенно если возникают депрессивные настроения или суицидальные мысли. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны быть готовы к возможных психических расстройств, которые могут возникать сразу после или в течение снижение дозы и/или прекращение приема системных стероидов, при том, что сообщения о таких побочных реакциях были крайне редкими.

Особого внимания требует решение о применении системных стероидов у пациентов с тяжелыми аффективными нарушениями у них самих или у их ближайших родственников. Это включает депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или предыдущие стероидные психозы.

Препарат следует применять с особой осторожностью: при свежем кишечном анастомозі, дивертикулите, тромбофлебите, тяжелом аффективном расстройстве в анамнезе (особенно при предварительном стероидном психозе), екзантематозних заболеваниях, хроническом нефрите или почечной недостаточности, метастатичній карциноме, остеопорозе (постклімактеричні женщины есть частично группой риска); пациентам с пептической язвой в стадии обострения (или пептической язвой в анамнезе). При миастении gravis. При латентной или неактивной форме туберкулеза; наличии местной или системной вирусной инфекции, системной грибковой инфекции или активной инфекции не контролируемой антибиотиками. При острых психозах, остром гломерулонефрите. Артериальной гипертензии; застойной сердечной недостаточности; глаукоме (или глаукоме в семейном анамнезе), предыдущий стероїдній миопатии или эпилепсии. Печеночной недостаточности.

Эффекты кортикостероидов могут быть более выраженными у пациентов с гипотиреозом или циррозом и менее выраженными у пациентов с гипертиреозом.

Пациентам с гіпопротромбінемією аспирин вместе с кортикостероидами надо применять с осторожностью.

Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

Пациенты на кортикостероїдній терапии, которые подверглись сильному стрессу, должны принимать быстродействующую кортикостероидную поддержку, а дозу следует увеличить до, во время и после стрессовой ситуации.

Угнетение надпочечников может длиться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может понадобиться заместительная терапия.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции и уменьшить резистентность к инфекции.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить до надгострої или дисемінованої болезни, при которой кортикостероид применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

Кортикостероиды могут увеличить риск появления серьезного или летальной инфекции у лиц, которые имеют вирусную инфекцию, такую как ветряная оспа или корь.

Пациентам, принимающих кортикостероидную терапию, не следует проходить вакцинацию.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз из-за возможности перфорации роговицы.

Кортикостероиды могут вызвать психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности до тяжелой депрессии и выраженного проявления психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулітом, свежим анастомозом, активными или латентными пептическими язвами, почечной недостаточностью, гипертонией, остеопорозом и миастенией gravis.

Повышается риск появления ветряной оспы у пациентов на кортикостероїдній терапии, которые ранее не болели это вирусное заболевание. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они имели контакт с ними, то рекомендуется проведение пассивной иммунизации.

Следует тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка, которая находится на долговременном кортикостероїдній терапии.

Кортикостероиды могут иметь сильное влияние на пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Внутрисуставное назначение кортикостероидов может вызвать системные побочные эффекты дополнительно к местных побочных эффектов.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в ранее воспаленные или нестабильные суставы. При применении внутрисуставной инъекции следует проверить синовиальную жидкость на предмет исключения септического процесса. Значительное повышение болевого ощущения, которое сопровождается локальной припухлостью, дальнейшим ограничением моторики сустава, лихорадкой и общим недомоганием, указывают на наличие септического артрита. При возникновении этого осложнения и подтверждении сепсиса следует начать соответствующую терапию антибиотиками.

Вызванная приемом препарата вторичная адренокортикальная недостаточность может быть минимизирована благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может длиться месяцами после прекращения терапии.

Такие параметры лабораторных анализов могут увеличиться во время лечения кортикостероидами: количество лейкоцитов (более чем 20000/мм3) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Триамцинолон может увеличить уровни глюкозы в крови, что может привести к возникновению глюкозурии или сахарного диабета.

Снижение в моче уровней 17-кетостероїду и 17-гідроксистероїду может возникнуть вторично после угнетения надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Особая информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кеналог

1 мл препарата Кеналог (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта. Его не следует вводить преждевременно рожденным или новорожденным младенцам. Он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что не имеет клинического значения при применении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лечение препаратом Кеналог 40 незначительно или умеренно влияет на способность пациента управлять автомобилем и другими механическими средствами.

В первую или вторую неделю лечения могут возникать такие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, депрессия, головная боль, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации и психозы. При возникновении таких симптомов следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока они не исчезнут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с амфотерицином Б и калий-незберігаючими средствами пациент должен быть под наблюдением в отношении возможного развития гипокалиемии.

Антихолинэстеразные средства оказывают антагонистический влияние по отношению к кортикостероидов.

Кортикостероиды проявляют антагонизм по отношению к антигипертензивных средств и диуретиков. Гипокалиемический эффект диуретиков, в том числе ацетазоламида являются выраженным боль.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазида в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное отслеживание признаков повышение токсичности циклоспорина при одновременном его применении с кортикостероидами.

Эстрогены, включая оральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс — снижаться.

Индукторы печеночных ферментов (в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аміноглутетимід): могут повышать метаболический клиренс Кеналогу. пациент должен находиться под тщательным наблюдением относительно возможного снижения эффектов стероидов с корректировкой дозировки.

Гормон роста человека: эффект ускорения роста могу тормозиться.

Кетоконазол: может быть снижение клиренса кортикостероидов, и как следствие усиление их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоїдів снижается у пациентов, больных на гипотиреоз и повышается у больных гипертиреоз. Изменение тиреоидного статуса пациента может потребоваться корректировка дозировок адренокортикоїдів.

Комбинация кортикостероида с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Концентрации салицилатов в сыворотке крови в стабильном состоянии уменьшаются при внутрішньосуглобовій инъекции кортикостероидов, включая триамцинолон.

Сообщалось, что сопутствующий прием кортикостероидов и миорелаксантов противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при одновременном приеме кортикостероиды усиливают или ослабляют действие пероральных антикоагулянтов.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивное терапия (кортикостероидами) ассоциировалась с ухудшением реакции иммунитета на вакцину.

Кортикостероидная терапия имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, поэтому могут быть необходимыми большие дозы инсулина.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероидов может привести к снижению уровней в плазме крови и терапевтических эффектов кортикостероидов.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить паралельно с симпатомиметиками и теофиллином, который снижает уровни калия в плазме, и с диуретиками, которые выводят калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов.

Кортикостероидные препараты для введения в пораженный участок можно разводить водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Через 7 дней неиспользованную разведенную суспензию следует утилизировать.

Перед введением в пораженный участок кортикостероиды можно смешивать с местными анестетиками. Приготовленные препараты следует немедленно применить; неиспользованные порции следует утилизировать. Пригодны анестетики: 1% или 2% раствор лидокаина гидрохлорида или 1% раствор прокаина гидрохлорида.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Триамцинолона ацетонід — производное триамцинолона, предназначен для широкого применения. Хотя триамцинолон сам по себе оказывается почти в два раза более мощным, чем преднизон, при изучении моделей воспаления у животных, триамцинолона ацетонід почти в 8 раз эффективнее, чем преднизон.

Основные эффекты триамцинолона у человека связаны с глюкокортикоїдною действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшение утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка уменьшается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении доз 12-24 мг в сутки может вызвать отрицательный азотистый баланс. Жиры метаболизируются и жировые отложения на плечах, лице и животе увеличиваются. Триамцинолон имеет незначительную мінералокортикоїдну активность. Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофилов увеличивается; количество эозинофилов и базофилов уменьшается. Также уменьшается масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предотвращают или подавляют первые признаки воспалительного процесса, то есть покраснение, болезненность, локальное увеличение температуры тела, потливость, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов или отложения коллагена.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

При применении 120 мг триамцинолона ацетоніду внутримышечно максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 44-54 мкг/100 мл через 8-10 часов; этот уровень снижается до 8,9 мкг/100 мл через 72 ч после введения.

Через три дня после внутрисуставной инъекции всасывается от 58% до 67% триамцинолона ацетоніду. Сравнение площади под кривой зависимости «концентрация в плазме — время» (AUC) при внутрішньосуглобовій и внутрішньом'язовій инъекциях указывает на полное всасывание препарата при обоих способах введения.

Метаболизм

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизменном виде с мочой. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного применения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды, а именно — метаболизм проходит главным образом в печени.

Были обнаружены три метаболиты триамцинолона, и картина метаболизма для всех трех способов применения препарата аналогична. Метаболиты триамцинолона включают 6-бета-гідрокситриамцинолону ацетонід, 21-карбокси-6-бета-гідрокситриамцинолону ацетонід и 21-карбокситриамцинолону ацетонід.

Вывод

Во время фармакокинетических клинических исследований не выявлена достаточная системная резорбция местных кортикостероидов, вследствие которой значительное количество препарата была бы присутствует в грудном молоке. Кортикостероиды, применяемые систематически, проникают в грудное молоко в количестве, которое вряд ли будет иметь негативное влияние на ребенка.

После 40 мг внутримышечной дозы триамцинолона ацетоніду выведенная радиоактивность в моче достигла 12,5% введенной дозы. После 32 мг пероральной дозы триамцинолона препарат присутствовал в моче в течение четырех дней у одного пациента, и в течение пяти дней — в другой. После однократной внутримышечной дозы 80 мг триамцинолона ацетоніду препарат присутствовал в моче в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней — у одного пациента.

Местные кортикостероиды и их неактивные метаболиты проникают в желчь в небольшом количестве после системной резорбции.

Период полувыведения перорального триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более чем 5 часов.

Согласно результатам, фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5мг/кг имела средний период полувыведения 85 минут; группа приема 10 мг/кг — 88 минут. Общий клиренс организма составлял 61,6 л/ч для группы приема 5 мг/кг и 48,2 л/ч для группы приема 10 мг/кг; разница была статистически значимой. Фармакокинетика триамцинолона и его эфира фосфата исследовалась после внутривенной инъекции 5 мг/кг и 10 мг/кг. Одна группа принимала 80 мг триамцинолона ацетоніду.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химическиесвойства: суспензия белого цвета, практически без видимых механических включений и комочков, с легким запахом спирта бензилового.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8 до 25 °С. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл суспензии для инъекций в ампуле; по 5 ампул в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения/ КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.