ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2017-08-09 г. № 920. Г.п. № RU/6669/01/01

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит спектиноміцину дигидрохлорида пентагидрата 2,9807 г эквивалентно спектиноміцину 2 г;

растворитель: бактериостатическая вода для инъекций, спирт бензиловый.

Лекарственная форма

Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТХ J01X X04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Спектиноміцин — это антибиотик, который принадлежит к аміноциклітолів и продуцируется микроорганизмами Streptomyces spectabilis, содержащихся в почве.Спектиноміцин ингибирует синтез белков бактериями путем воздействия на рибосомну субъединицу 30S.

Исследования in vitro установили, что спектиноміцин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МИК:7,5–20 мкг/мл).

Однако возможно возникновение резистентности.Treponema pallidum и Chlamydia не чувствительны к этому препарату.Исследования in vitro не обнаружили перекрестной резистентности N. Gonorrhoeae к спектиноміцину гидрохлорида и пенициллина.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Спектиноміцину гидрохлорид, введенный внутримышечно в разовой дозе 2 г или 4 г, абсорбируется быстро и полностью.

Распределение. Через 1 час после инъекции спектиноміцину в дозе от 2 г до 4 г достигается максимальная концентрация в плазме крови, что составляет примерно 100 мкг/мл или 160 мкг/мл соответственно. Через 8 часов концентрация препарата в плазме крови составляет от

15 до 30 мкг/мл. Связывание спектиноміцину с белками плазмы крови минимальное.

Биотрансформация. Практически весь препарат выводится с мочой в неизмененном виде. Нет данных о том, что препарат подвергается биотрансформации.

Экскреция. Препарат выводится главным образом с мочой: в течение 24-48 часов после инъекции в моче обнаруживается от 70% до 90% введенной дозы. Период полувыведения препарата у человека составляет около 2 часов. Поскольку существенного связывания спектиноміцину с белками плазмы крови не отмечается, теоретически антибиотик может быть выведен путем гемодиализа.

Клинические характеристики

Показания

Спектиноміцин показан для лечения острого гонорейного уретрита и проктита у мужчин и острого гонорейного цервіциту и проктита у женщин, вызванные чувствительными к спектиноміцину штаммами N. gonorrhoeae и в случаях, когда бета-лактамные антибиотики не показаны.

Половых партнеров пациентов с гонореей также необходимо лечить.

Противопоказания

Кирин противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к спектиноміцину или к любой из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Спектиноміцин усиливает фармакологический эффект и токсичность препаратов лития путем снижения его клиренса.

Особенности применения

Кирин не следует применять для лечения сифилиса, инфекций, вызванных C. trachomatis или негонококового уретрита. Антибиотики, которые применяют в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или откладывать симптоматику сифилиса, что находится в инкубационном периоде. В связи с этим всем больным гонореей на момент установления диагноза следует проводить серологические тесты на сифилис. Пациентам, которые получали спектиноміцин, необходимо повторить серологические тесты на сифилис через 3 месяца после завершения лечения.

Как сообщается, диарея, ассоциированная с Clostridium difficile (CDAD или псевдомембранозный колит), может возникать при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе спектиноміцину, и ее степень тяжести может колебаться от диареи легкой степени до летального колита. Лечение антибактериальными средствами нарушает флору кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile, которые могут быть устойчивыми к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Возможность возникновения CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей вследствие применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза болезни в связи с тем, что CDAD, как сообщалось, наблюдалась более чем через 2 месяца после применения антибактериальных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку в настоящее время недостаточно клинических данных для оценки, спектиноміцин не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние маловероятно.Некоторые пациенты сообщали о головокружение и повышение температуры тела, могут влиять на способность к концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Для внутримышечного введения (глубокая внутримышечная инъекция).

Перед началом терапии с применением препарата Кирин рекомендуется сделать кожную пробу с целью определения наличии у пациента гиперчувствительности к препарату.

Дозы.

Рекомендуемая доза спектиноміцину составляет 2 г как для мужчин, так и для женщин. Эта доза также рекомендована для лечения пациентов, у которых предыдущая антибактериальная терапия была неэффективной. В случаях, тяжело поддающихся лечению, а также в регионах, где есть данные о резистентность к антибиотикам, рекомендуется назначать препарат в дозе 4 г. Эффективная доза спектиноміцину у детей составляет 40 мг/кг.

Применение.

Лекарственное средство необходимо вводить глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Если необходимая доза составляет 4 г (10 мл), тогда 10 мл могут быть распределены для введения в 2 места.

Приготовления раствора для внутримышечной инъекции.

К порошку во флаконе в асептических условиях добавить растворитель. Хорошо встряхнуть флакон сразу после добавления растворителя и перед тем как набрать дозу. Рекомендуемый размер иглы: 20 G. Не хранить суспензию в игле или шприце, дозу нужно вводить сразу после того, как она была набрана. Суспензию следует хранить при комнатной температуре и использовать в течение 24 часов. Рекомендуется использовать одноразовые шприцы и иглы для предупреждения контаминации остатками пенициллина, особенно у пациентов с известной повышенной чувствительностью к пенициллину.

Все неиспользованные остатки и отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Безопасность применения препарата детям не установлена. Сообщалось о том, что применение бензилового спирта, содержащегося в растворителе, было ассоциировано с развитием летального «гаспінг синдрома» (респираторного нарушения, что характеризуется пролонгированным затруднением дыхания) у недоношенных детей и новорожденных. Также он может вызывать токсические и анафилактические реакции у детей до 3 лет.

Передозировка

Информации относительно передозировки нет. Гемодиализ может быть уместным для вывода спектиноміцину, что был применен внутривенно.

Побочные реакции

MedDRA

Классификация по системно-органным классом

Побочные реакции
Со стороны иммунной системы Анафилаксия, анафилактические реакции
Неврологические расстройства Головокружение, бессонница
Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Крапивница, высыпания макулярні
Общие расстройства и нарушения в месте введения Изменения в месте введения, включая боль в месте введения, озноб, повышение температуры тела
Со стороны гепатобилиарной системы Холестатическая желтуха
Результаты исследований Снижение диуреза (без нарушения функции почек, что свидетельствует о почечной токсичности), снижение клиренса креатинина, уровней гемоглобина и гематокрита и увеличение уровня щелочной фосфатазы, азота мочевины крови и АлАТ

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка

Порошок для суспензии для инъекций во флаконах № 1 в комплекте с растворителем по 3,2 мл (9 мг/мл) в ампулах в блистере, № 1 в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

1. «Медокемі ЛТД»./ «Medochemie LTD».

2. « Лабораторіо Италиана Біокіміко Фармасьютіко Лізафарма С.П.А.»./ «Laboratorio Italiano Biochimico Farmaceutico Lisapharma S. P. A.».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1. 48 Япету стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр./ 48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.

2. Виа Ліцініо,11 — 22036 Эрба (КО), Италия./ Via Licinio, 11 — 22036 Erba (CO), Italy.