ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-11-29 г. № 1495. Г.п. № RU/7640/01/01

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 0,1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергическим средства с центральным механизмом действия.

Код АТС

С02А С01.

Клинические характеристики

Показания

Лечение гипертонических кризов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушение функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатичним явлениям пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.

При внутривенном введении разводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01% раствора Клофелина-ЗН в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно в течение 3-5 мин под строгим контролем за артериальным давлением. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки.

Внутримышечно и подкожно вводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) неразведенного раствора Клофелина-ЗН.

Высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделенная на 4 введения).

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия.

Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатический коллапс (если пациент находится в вертикальном положении), синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кратковременное повышение артериального давления (в первые минуты применения).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкція толстой кишки, боль в слюнных железах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, алопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек; гиперемия, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония с пониженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус.

Существенное повышение дозы препарата может вызвать коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца, резкие колебания артериального давления.

 Лечение: симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии — атропина сульфат. Гемодиализ не эффективен.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

При превышении рекомендуемой скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, но существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).

У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к действию препарата, поэтому лечение таких пациентов начинают с назначения уменьшенных доз.

Клофелин-ЗН необходимо с осторожностью применять больным с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности.

Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов после нескольких введений препарата и последующей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелин-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатической гиперреактивности, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Пациентов, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналіном, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами бета-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлураміном. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенними, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с бета-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атріовентрикуляної блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и етанолмістких препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пірибедилу у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с -адреноблокаторами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических -2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетение высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.

Под влиянием Клофелина-ЗН снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений несколько уменьшается сердечный выброс, определенно понижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможное повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивой гіпотензивній действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических -1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Отчетливое гипотензивное действие Клофелина-ЗН проявляется независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.

Клофелин-ЗН ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счет повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект — через 15-20 мин, сохраняется в течение 4-8 часов; при внутримышечном — соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6-8 часов.

Фармакокинетика. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы — 20-40%. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая центральную нервную систему. Примерно 50% циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003–0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация — 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении — 9 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается более низкий клиренс клонидина и долговечнее того период выведения. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Не наблюдалась.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10 (5х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.