ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2018-03-21 г. № 521. Г.п. № RU/7534/01/01

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина.

Код ATC N06B C01.

Клинические характеристики

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов главного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза — 400 мг, высшая суточная доза — 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10% раствора (25-100 мг).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения — усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо - или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что определяется методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гідроксиіндолоцтової кислоты, ванілілмигдалевої кислоты и катехоламинов в моче.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги), гиперстезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Препарат не применять детям возрастом до 12 лет.

Особенности применения

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с альфа - и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипіретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулюючими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропними средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксіолітиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами –ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, еноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином — усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестераміном, холинолитиками, – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин — чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином — усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция — ослабление всасывание последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития — усиление выведения последних с мочой;

с никотином — усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гідроксиіндолоцтової кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванілілмигдалевої кислоты, что может привести к ложно-положительных результатов тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ошибочных результатов определение концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин — алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулювальні и аналептические.

Психостимулювальна действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связана с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергічні (аденозинні) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо залежнить от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие — подавляют (за счет истощения нервных клеток).

Аналептична действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связана с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральный кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначная. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах — положительный хронотропний эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика.

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы препарата, у детей первого года жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилюються в монометилксантини, а затем — в метильованні мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда — до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) — 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.